Одним из наиболее популярных средств от аллергии является цетиризин. На основе этого действующего вещества создано немало противоаллергических препаратов в разных формах выпуска. Как впервые открыли этот препарат, и почему он считается одним из лучших противоаллергических средств?
Цетиризин – действующее вещество ряда противоаллергических препаратов. Является конкурентным антагонистом гистамина, блокируя Н1-гистаминовые рецепторы. Препарат входи в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. С 2007 года в США цетиризин одобрили для использования без рецепта.
В инструкции к препарату указано, что, помимо, антигистаминного эффекта, цетиризин предотвращает и облегчает развитие ряда аллергических реакций.
История открытия
В 20-х годах прошлого столетия ученые установили, что важнейшим медиатором аллергических реакций является гистамин. Именно это вещество считается основным посредником в реализации таких аллергических реакций как ринит, кожный зуд, крапивница, бронхиальная астма и анафилактический шок.
С момента открытия гистамина стало очевидно, что препараты, которые позволят подавить активность этого вещества, позволят купировать или предотвратить развитие аллергических реакций. Спустя 20 лет были созданы первые антигистаминные препараты.
В середине 60-х годов было установлено, что внешние аллергические проявления обусловлены тем, что гистамин связывается с гистаминовыми рецепторами первого типа (Н1-рецепторы). После этого встал вопрос о создании более совершенных антигистаминных препаратов, которые избирательно блокируют Н1-рецепторы.
Так в 1987 году был создан препарат цетиризин – высокоизбирательный блокатор Н1-рецепторов. После связывания с рецептором гистамин уже не в состоянии с ними связаться. Таким образом, предотвращается реализация аллергической симптоматики, которая в ряде случаев может оказаться смертельной для человека.
Цетиризин является антигистаминным препаратом второго поколения. В отличие от препаратов предыдущего поколения, противоаллергические лекарства второго поколения не имеют выраженного седативного действия.
Исследования, проведенные в 1999 (Grant J.A., Danielson A.L., Rihoux J.-P., DeVos С.,) и в 2002 годах (Purohit A., Duvernelle C., Melac M., Pauli G., Frossard N., 2001; Frossard N., Purohit A., Melac M., Pauli G.,) показали, что цетиризин хорошо справляется с кожным зудом и покраснением благодаря своей способности проникать в кожный покров.
Справка о веществе
Цетиризин является метаболитом гидроксизина. Химическое название препарата – [2-[(4-хлорфенил) фенилметил]-1-пиперазинил] этокси] уксусная кислота.
От гидроксизина цетиризин отличается тем, что в боковой цепи к нему присоединена гидроксильная (-ОН) группа. Казалось бы, такое незначительное изменение не должно сказаться на химических и физических свойствах препарата, однако это не так. Присоединение гидроксильной группы к боковой цепи гидроксизина обеспечивает цетиризину отрицательный заряд при физиологических значениях уровня кислотности (рН). Такое свойство радикально снижает способность молекулы проникать в мозг через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, устраняется воздействие препарата на центральные гистаминовые рецепторы в головном мозге.
Химическая формула препарата обеспечивает ему высокое сродство к периферическим Н1-рецепторам, благодаря чему происходит блокировка последних для гистамина. Позитивным моментом является тот факт, что даже при высоких концентрациях цетиризин не блокирует серотониновые рецепторы, адренорецепторы, дофаминовые и холинэргические рецепторы. Поэтому цетиризин лишен побочных эффектов, связанных с воздействием на эти группы рецепторов.
Какова безопасность препарата
Рандомизированные плацебо-контролируемые исследования показали безопасность цетиризина для взрослых и детей. Исследования проводились как с дозировкой 5, 10 мг в сутки, так и 60 мг в сутки.
У детей нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась на протяжении трех суток после отмены препарата. Исследования с применением цетиризина у младенцев в возрасте от 6 до 11 месяцев показали его безопасность и в данной возрастной группе. При этом в инструкциях к препарату указано, что дети в возрасте 6-12 месяцев должны принимать препарат под наблюдением врача.
Примечательно, что исследования с цетиризином проходят и ныне. Одно из последних исследований датируется 26 июля 2018 года, где изучалось влияние цетиризин и других антигистаминных препаратов на когнитивные способности пациента. В исследовании исследователей из Венгрии указывается, что цетиризин может оказывать негативное влияние на познавательные способности пациента.
Эффективность доказана
Эффективность и безопасность цетиризина доказаны, и не вызывают сомнений. Препарат используется для облегчения ряда аллергических симптомов, главным образом, назальных и глазных. Также препарат эффективно справляется с симптомами крапивницы и аллергического дерматита.
В базе PubMed по запросу «Cetirizine» выдаются около 1800 научных статей. По препарату было проведено достаточно рандомизированных исследований, которые показали его безопасность. Поэтому в настоящее время противоаллергические препараты на основе цетиризина являются одними из основных средств, купирующих и предотвращающих аллергические проявления.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:
- АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И СВОЙСТВА
- БЕЗОПАСНЫЕ СРЕДСТВА ОТ АЛЛЕРГИИ
- ИСТОРИЯ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ
