Золмитриптан

Торговое название:

Золмитриптан

О препарате:

Селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT1А рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).

Показания и дозировка:

Мигрень (купирование приступа).

Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании боли повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 15 мг.

Передозировка:

Симптомы: седативный эффект.

Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты:

Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Кофеин

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

• Метоклопрамид

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с метоклопрамидом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

• Моклобемид

После применения моклобемида (ингибитор МАО А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита.

• Наратриптан

Противопоказано применение золмитриптана совместно с другим агонистом 5-НТ1B/1D-серотониновых рецепторов наратриптаном, а также в течение 24 ч после его отмены.

• Парацетамол

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с парацетамолом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

• Пропранолол

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

• Рифампицин

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с рифампицином клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

• Селегилин

Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО В) не было подтверждено.

• Суматриптан

Противопоказано совместное применение золмитриптана с другим агонистом 5-НТ1B/1D-серотониновых рецепторов суматриптаном, а также в течение 24 ч после его отмены.

• Флувоксамин

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективный ингибитор изофермента CYP1A2 флувоксамин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

• Флуоксетин

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с флуоксетином (СИОЗС) клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

• Циметидин

После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC — на 48%. T1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

• Ципрофлоксацин

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективный ингибитор изофермента CYP1A2 ципрофлоксацин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

• Эрготамин

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с эрготамином клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма совместное применение этих ЛС противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 ч после применения препаратов эрготамина или его производных.

Состав и свойства:

Состав:

Золмитриптан.

Форма выпуска:

Выпускается в виде таблеток для приема внутрь, содержащих 2,5 мг или 5 мг золмитриптана.

Фармакологическое действие:

Селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT1А рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).

Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 — 2,5–3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2–6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — с фекалиями в неизмененном виде.

Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15–20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Сандоз ГмбХ, Австрия