Зокор

О препарате:

Препарат с выраженным гиполипидемическим действием.

Показания и дозировка:

Зокор показан пациентам группы высокого риска ишемической болезни сердца вне зависимости от уровня липидов в плазме. К группе риска относятся лица, имеющие такие сопутствующие состояния:

• Сахарный диабет (Зокор предупреждает развитие сосудистых периферических осложнений, включая трофические язвы, а также снижает потребность в ампутации нижних конечностей и реваскуляризации)

• Цереброваскулярные патологии, включая инсульт (в анамнезе)

• Патологии периферического кровотока

Зокор используют в терапии пациентов с уже существующей ИБС и гиперхолестеринемией (у таких пациентов препарат предупреждает развитие атеросклеротических поражений сосудов сердца и появление новых осложнений).

Взрослым пациентам Зокор также назначают:

• В сочетании с диетой при повышенном уровне общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина, связанного липопротеинами низкой плотности, и триглицеридов.

• На фоне диетотерапии при сниженном уровне холестерина липопротеинов высокой плотности, ассоциированном с первичной гиперхолестеринемией (смешанной или семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией IIb и IIa типа по Фредриксону соответственно); зокор назначается только в случае недостаточного эффекта не медикаментозных методов;

• Сочетано с диетой и прочими методами терапии при гомозиготной семейной форме гиперхолестеринемии (в качестве средства уменьшающего уровни аполипопротеина В и холестерина (общего и липопротеинов низкой плотности));

• При гипертриглицеридемии (гиперлипидемия типа IV по Фредриксону);

• При первичной форме дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемия типа III по Фредриксону).

В педиатрии Зокор используют на фоне диетотерапии для лечения подростков (возрастной группы 10-17 лет) с семейной гетерозиготной формой гиперхолестеринемии. Зокор уменьшает уровни холестерина (связанного липопротеинами низкой плотности и общего), триглицеридов и аполипопротеина В. Возраст и зрелость организма играют важную роль при назначении таблеток Зокор в педиатрии (девочкам препарат назначают в случаях, если менструации начались более 1 года назад).

Зокор принимают перорально, вне зависимости от пищи, запивая питьевой водой или чаем. Прием суточной дозы проводят вечером, делить суточную дозу на несколько приемов не следует (если врач не назначил иначе).

Средняя суточная доза – 5-80 мг симвастатина.

Подбор дозы проводят под контролем врача и с мониторингом уровня липидов в плазме. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 4 недели.

Не следует принимать более 80 мг симвастатина в сутки.

Схемы дозирования в зависимости от показаний:

Профилактика и терапия ишемической болезни сердца на фоне диетотерапии:

Стартовая профилактическая и терапевтическая доза (как при гиперлипидемии у пациента, так и без неё) – 40 мг симвастатина в сутки.

Гиперхолестеринемия (исключая пациентов, которые перечислены в категории группы риска ИБС) при недостаточном результате диетотерапии:

Стартовая доза – 20 мг симвастатина в сутки.

Если количество липидов плазмы требуется уменьшить на 45% и более, стартовую дозу таблеток Зокор можно увеличить до 40 мг в сутки.

Стартовая доза при умеренно тяжелой или легкой форме гиперхолестеринемии может быть уменьшена до 10 мг в сутки.

Подбор дозы должен проводится путем измерения уровня липидов и контроля эффективности препарата, если эффект недостаточен спустя 4 недели после того, как был начат прием таблеток Зокор, дозу повышают. Коррекцию дозы проводят не чаще 1 раза в 4 недели. Увеличение дозы важно проводить постепенно до достижения оптимального результата (не превышая 80 мг симвастатина в сутки).

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия на фоне диетотерапии и прочих не медикаментозных вариантов лечения (например, ЛПНП плазмаферез):

Стартовая доза – 40 мг симвастатина в сутки за один прием или 80 мг симвастатина в день за 3 применения (по 20 мг днем и утром и 40 мг вечером).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у подростков:

Стартовая суточная доза – 10 мг симвастатина. Титрование дозы осуществляют согласно общим рекомендациям назначения симвастатина (изменения дозы не чаще 1 раза в месяц).

Максимальная допустимая доза Зокор для подростков – 40 мг в сутки.

Пациенты с нарушенной функцией почек:

При умеренной тяжести патологии дозу симвастатина не корректируют. При выраженной недостаточности выделительной функции почек дозу более 10 мг/сутки рекомендуют с особой осторожностью и при возможности проведения мониторинга уровня препарата в сыворотке крови.

Сопутствующее лечение:

Хорошие результаты были получены при комплексном лечении симвастатином и секвестрантами желчных кислот.

При сопутствующем приеме циклоспорина, фибратов и липидоснижающих доз ниацина суточное количество симвастатина должно быть не более 10 мг.

Пациентам, которые постоянно получают амиодарон и верапамил, не назначают более 20 мг симвастатина в сутки.

Передозировка:

Есть информация о нескольких случаях, когда были приняты чрезмерные дозы симвастатина. Появление каких-либо специфических реакций на передозировку в этих случаях не отмечалось. Максимальная известная принятая доза - 3,6 г за один прием.

При передозировке симвастатина показаны стандартные методы лечения интоксикации медицинскими препаратами.

Побочные эффекты:

Около 1% пациентов отмечали развитие боли и дискомфорта в животе, вздутия живота и нарушений дефекации, которые, вероятно, развивались на фоне приема таблеток Зокор.

Около 0,5-0,9% пациентов при приеме таблеток Зокор отмечали развитие головной боли и общей слабости.

Развитие миопатии на фоне приема симвастатина отмечалось редко.

В постмаркетинговых исследованиях также отмечались такие побочные эффекты симвастатина:

• Пищеварительный тракт: диспепсия, рвота, понос, тошнота, панкреатит

• Нервная система: судороги, головокружение, парестезии, нейропатия периферическая, нарушение способности к обучению и памяти, изменения режима сна

• Кожные реакции и реакции аллергического типа: алопеция, сыпь, кожный зуд

Также отмечалось развитие миалгии и анемии. Рабдомиолиз, снижение функции печени и гепатит развивались редко.

Гиперчувствительность при приеме симвастатина может проявляться в форме отека Квинке, ревматической полимиалгии, волчанкоподобного синдрома, васкулита, дерматомиозита, эозинофилии, тромбоцитопении, повышения СОЭ, артрита и артралгии. Не исключено развитие крапивницы, жара, фотосенсибилизации, одышки и гиперемии лица. Зокор может приводить к изменению уровней некоторых ферментов, включая щелочную фосфатазу, сывороточные трансаминазы, гамма-глютамил-транспептидазу, а также сывороточную креатининкиназу скелетно-мышечного происхождения.

Противопоказания:

Абсолютные противопоказания к назначению таблеток Зокор:

• Личная непереносимость

• Нарушения усвоения и метаболизма лактозы

• Острые патологии печени, устойчивое и значительное увеличение количества трансаминаз неустановленного генеза

• Беременность, кормление ребенка грудным молоком

• Возраст менее 10 лет (препарат рекомендуют мальчикам и девочкам, менструация у которых появилась не менее чем за 12 месяцев до назначения симвастатина)

Относительные противопоказания (симвастатин назначают с осторожностью):

• Снижение функциональной активности почек

• Сахарный диабет, который длится много лет

• Алкоголизм

• Снижение функции печени/повышенный уровень печеночных трансаминаз

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Симвастатин не влияет на ферментативную активность CYP3 A4 и не изменяет фармакокинетику препаратов, метаболизм которых проходит посредством данного фермента.

Препараты, выражено угнетающие активность CYP3 A4, повышают риск появления миопатии и рабдомиолиза у лиц, получающих симвастатин. В частности следует избегать сочетанного приема таблеток Зокор с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеаз, нефазодоном и телитромицином.

Дилтиазем, циклоспорин, амиодарон, фузидиновая кислота, гемфиброзил, ниацин (более 1 г/сутки), верапамил, фибраты и даназол также повышают вероятность появления миопатии и рабдомиолиза при сочетанном приеме с симвастатином.

Зокор усиливает эффект кумариновых антикоагулянтов (таким пациентам необходим контроль протромбинового времени).

Грейпфрутовый сок (более 1 литра в сутки) приводит к клинически значимому повышению плазменных концентраций симвастатина и повышению риска развития рабдомиолиза.

Состав и свойства:

В 1 таблетке Зокор 10 активного вещества (симвастатина) – 10 мг;

В 1 таблетке Зокор 20 активного вещества (симвастатина) – 20 мг;

В 1 таблетке Зокор Форте активного вещества (симвастатина) – 40 мг;

Таблетки также содержат вспомогательные компоненты: аскорбиновую кислоту и лактозу (в форме моногидратов), бутилгидроксианизол, микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеарат магния и вещества для формирования оболочки.

Форма выпуска:

Покрытые оболочкой таблетки Зокор:

• В блистере 14 штук

• В пачке 14 или 28 штук

Фармакологическое действие:

Препарат с выраженным гиполипидемическим действием.

Зокор содержит вещество симвастатин, которое в ходе гидролиза в организме превращается в активные соединения (бета-гидроксикислотные производные). Метаболит симвастатина оказывает выраженное влияние на ГМГ-КоА-редуктазу – угнетает данный фермент, который участвует в первом периоде биосинтеза холестерина. Учитывая то, что симвастатин регулирует раннюю стадию данного процесса (превращение в мевалонат ГМГ-КоА) вероятно, что кумуляция токсических стеролов в организме на фоне терапии не происходит. ГМГ-КоА в ходе реакций превращается в ацетил-КоА (вещество, участвующее в ряде реакций биосинтеза в человеческом организме).

Зокор эффективно снижает показатели:

• Общего уровня холестерина

• Холестерина, связанного липопротеинами очень низкой и низкой плотности

• В плазме триглицеридов

Условия хранения:

Температура воздуха – до 25 градусов Цельсия.

Вне доступа детей.

Вдали от ультрафиолетовых лучей.

Срок годности – 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Симвастатин
• Фарм. группа:

  Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C10

  Гиполипидемические препараты
• C10A

  Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
• C10AA

  HMG CoA редуктазы ингибиторы
• C10AA01

  Симвастатин