Зипрекса

Торговое название:

Зипрекса

О препарате:

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. Применяется для быстрого купирования ажитации (психомоторного возбуждения).

Показания и дозировка:

Для быстрого купирования ажитации (психомоторного возбуждения) у больных с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами и деменцией.

Внутримышечно. Не вводить внутривенно или подкожно. Состояние ажитации при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве.

Рекомендуемая доза оланзапина для инъекций составляет 10 мг в виде однократной внутримышечной инъекции. В зависимости от клинического состояния больного вторую инъекцию (до 10 мг) можно вводить не ранее, чем через 2 часа после первой инъекции и третью инъекцию (до 10 мг) можно вводить не ранее как через 4 часа после второй инъекции. Безопасность общей суточной дозы более 30 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

Если имеются показания для продолжения лечения оланзапином, следует отменить внутримышечную форму препарата и назначить оланзапин для приема внутрь в дозе 5-20 мг, когда это будет клинически целесообразно.

Общие рекомендации по выбору дозы оланзапина для внутримышечного введения для особых терапевтических групп. Для пожилых пациентов или пациентов с другими клиническими факторами риска рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.

Передозировка:

Очень частыми (частота ≥10%) симптомами при передозировке оланзапина были тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы).

Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, снижение или повышение артериального давления, аритмии (< 2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.

Медицинская помощь при передозировке

Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Могут быть показаны стандартные процедуры при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.

Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение снижения артериального давления, нарушения кровообращения и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение артериального давления.

Побочные эффекты:

К числу очень частых (>10%) побочных эффектов, связанных с применением оланзапина в клинических исследованиях, относятся сонливость и увеличение массы тела. У 34% больных, получавших оланзапин, наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало верхней границы нормы и статистически достоверно не отличалось от плацебо).

Противопоказания:

Установленная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Эффективность и безопасность применения оланзапина у педиатрических пациентов не установлены.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии CYP1A2, не изменяется.

Из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1.8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Состав и свойства:

Состав:

Оланзапин.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Фармакологическое действие:

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6; дофаминовым D1, D2, D3, D4, D5; мускариновым M1-5; адренергическим α1 и гистаминовым H1 рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам. В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.

Условия хранения:

При температуре 15-30°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Приготовленный раствор: при температуре 15-30°С в течение 1 часа. Хранить в местах, недоступных для детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Оланзапин
• Производитель:

  Патеон Италия С.п.а.
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N05

  Психотропные препараты
• N05A

  Нейролептики (антипсихотики)
• N05AH

  Диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины
• N05AH03

  Оланзапин