Зайрис

О препарате

Зайрис - антипсихотическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Зайрис:

Купирования острых приступов и поддерживающая терапия

• острой и хронической шизофрении (включая первый эпизод психоза) и других психотических расстройств с продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и отрицательной (заторможенность эмоций, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) симптоматикой;
• аффективных расстройств при шизофрении (тревога, страх, депрессия);
• нарушений поведения у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), поведенческих нарушений (ажитация, бред) или психотических симптомов
• расстройств поведения в случаях, если агрессивная или деструктивное поведение (импульсивность, аутоагрессия) является ведущей в клинической картине болезни;

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Препарат принимают внутрь. Таблетки нужно глотать, запивая водой.

Шизофрения.

Взрослые.

Препарат Зайрис назначают один или два раза в сутки.

Начинать прием препарата следует с дозы 2 мг в сутки, на второй день доза может быть увеличена до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Обычно оптимальной доза 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы и снижена начальная доза.

Дозы выше 10 мг в сутки, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, эти дозы применять нельзя.

Если есть необходимость в дополнительном седативный эффект в терапии препаратом ЗАЙРИС можно добавить бензодиазепины.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки.

Подростки.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг в сутки, которую применяют однократно утром или вечером.При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 или 1 мг / сут не чаще чем через день до достижения дозы 3 мг / сут. Терапия эффективна при приеме доз от 1 до 6 мг / сут. Применение доз 6 мг / сутки не изучались.

Пациенты, испытывающие стойку сонливость, могут принимать половину суточной дозы два раза в сутки.

Опыт применения препарата при лечении шизофрении у детей до 13 лет ограничен.

Биполярное расстройство.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза препарата ЗАЙРИС - 2 мг 3 мг один раз в сутки.

Дозу можно индивидуально увеличить, добавляя дозы по 1 мг в сутки не чаще чем через день.Оптимальной дозой для большинства пациентов доза 1-6 мг в сутки.

Дети и подростки.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг в сутки, которую применяют однократно утром или вечером.При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 или 1 мг в сутки не чаще чем через день до достижения дозы 2,5 мг в сутки. Терапия эффективна при приеме доз от 0,5 до 6 мг в сутки.Дозы выше 6 мг в сутки не изучались.

Пациенты, испытывающие стойку сонливость, могут принимать половину суточной дозы два раза в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата ЗАЙРИС необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Опыт применения препарата в лечении биполярных расстройств у детей до 10 лет ограничен.

Лечение нарушений поведения больных с деменцией.

Начальная доза - 0,25 мг * раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,25 мг дважды в сутки не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза по 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективная доза может быть увеличена до 1 мг дважды в сутки.

После достижения эффективной дозы пациент может быть переведен на однократный прием 1 мг. Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата ЗАЙРИС необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Асоциальные проявления и другие нарушения поведения.

Пациенты с массой тела> 50 кг.

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу разрешается корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в сутки не чаще чем через день.Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в сутки, в то время как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в сутки.

Пациенты с массой тела <50 кг.

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу разрешается корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг один раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата ЗАЙРИС необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Опыт применения препарата у детей в возрасте до 5 лет ограничен.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. Указанную дозу можно увеличить с 0,5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки. При лечении пациентов этой группы препарат следует применять с осторожностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.

* Для получения дозы 0,25 мг рекомендуется применять препараты рисперидона в соответствующей дозировке.

Передозировка

Передозировка препарата Зайрис:

Симптомы : сонливость, выраженный седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения, в отдельных случаях - увеличение интервала QT на ЭКГ, гиперсомния, судороги, трепетание-мерцание предсердий.

Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует учесть возможность вмешательства нескольких препаратов и необходимо обеспечить адекватную вентиляцию и оксигенацию. Показано промывание желудка (если пациент потерял сознание - после интубации), активированный уголь, слабительное средство. Следует немедленно начать контроль сердечной деятельности, включая непрерывную регистрацию ЭКГ, за возможного развития аритмии. При гипотензии и коллапсе следует принять адекватные меры, назначив в / в инфузии и / или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Пациенты должны находиться под постоянным контролем до полного исчезновения симптомов передозировки.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Зайрис:

Степень тяжести большинства побочных реакций, развивались в результате применения препарата - от умеренной до тяжелой.

Инфекции и инвазии

Назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, пневмония, целлюлит, гриппоподобный синдром, инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаза, локализованные инфекции, цистит, средний отит, онихомикоз, акародерматит, бронхопневмония, инфекции респираторного тракта, трахеобронхит, хронический средний отит, акародерматит, онихомикоз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения:

Анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая снижение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов), тромботопенична пурпура, нейтропения.

Со стороны иммунной системы:

Гиперчувствительность, анафилактические реакции, аллергические реакции, включая ангионевротический отек (термин включает ангионевротический отек, приобретенную недостаточность С1-эстеразы, периоральный отек, отек глаз, отек лица, наследственный ангионевротический отек, отек гортани, гортанно-трахеальный отек, окуло-респираторный синдром, отек рта, периорбитальный отек, острый отек тонкой кишки, отек языка).

Со стороны метаболизма:

Полидипсия, анорексия, диабетический кетоацидоз, водная интоксикация, сахарный диабет, повышение / понижение аппетита, гипогликемия, водная интоксикация, увеличение холестерина в крови, снижение массы тела.

Со стороны психики:

Бессонница, тревога, раздражительность, вялость, спутанность сознания, возбуждение, притупленность эмоций, расстройства сна, снижение либидо, аноргазмия, мания, депрессия, состояние аффекта с плохим восприятием, состояние спутанности сознания, заикания.

Со стороны нервной системы:

Паркинсонизм, акатазия, сонливость, головокружение, седативный эффект, тремор, дистония, летаргия, ортостатическое головокружение, дискинезия, потеря сознания, транзиторная ишемическая атака, нарушение сознания, слюнотечение, цереброваскулярные расстройства, головная боль, дизартрия, нарушение внимания, расстройства равновесия, гиперсомния, отсутствие реакции на раздражитель, патологическое координация, потеря сознания, расстройства речи, гипестезия, расстройства движений, поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, цереброваскулярные расстройства, нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома, парестезии, макросомия, депрессивное уровень сознания, экстрапирамидные расстройства (тремор, брадикинезия, ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), включая слиновитикання, зубчатую ригидность, акинезия, паркинсонизма ходу, аномальный рефлекс надпереносья, синдром усталых ног, хореоатетоза, атетоз, миоклоус, кривошею, непринужденные сокращение мышц, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, орофаренгиальний спазм, лицевой спазм, выгон тела в сторону большего сокращения мышц, спазм языка и тризм.

Со стороны органа зрения:

Нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, закатывание глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краю века, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения, зуд глаз, вращения глаза, окклюзия артерии сетчатки , затуманивание зрения.

Со стороны органа слуха:

Боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, рефлекторная тахикардия, блокада левой ветви пучка Гиса, блокада правой ветви пучка Гиса, блокада, артериальная гипотензия, гиперемия, фибрилляция предсердий, пролонгация интервала QT на кардиограмме, желудочковая аритмия, шлунучкова фибрилляция, шлунучкова тахикардия, внезапная смерть, трепетание-мерцание предсердий, венозная тромбоэмболия, включая легочную эмболию, тромбоз глубоких вен, частое сердцебиение, гипотензия, приливы, аномальное ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы:

Заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, синусит, одышка, ринорея, фаринголарингичний боль, легочный застой, свистящее дыхание, пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, респираторные расстройства, отечность носовой полости, гипервентиляция, синдром апноэ во сне, пневмонические аспирация, хрип.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, гиперсекреция слюны, сухость во рту, боль дискомфорт, боль в животе, ощущение дискомфорта в желудке, боль в верхней части живота, недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, аптиализм, кишечная непроходимость, панкреатит , фекалома, зубная боль, извращение вкуса, дисфагия.

Со стороны эндокринной системы:

Гиперпролактинемия.

Со стороны пищеварительной системы:

Желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, эритема, акне, зуд, изменение цвета кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь, алопеция, поражения кожи, экзема.

Со стороны костно-мышечной системы:

Боль в спине, боль в позвоночнике, артралгия, боль в конечностях, нарушение осанки, миалгия, боль в шее, боль в мышцах грудной клетки, скованность суставов, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы:

Недержание мочи, задержка мочи, энурез, поллакиурия, дизурия, полиурия, отеки, дисменорея.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нерегулярная менструация, гинекомастия, вагинальные выделения, менструальные расстройства, увеличение молочных желез, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, приапизм, нарушения оргазма.

Общие нарушения:

Усталость, астения, пирексия, боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, дискомфорт в груди, жажда, гриппозный состояние, отек, недомогание, отечность лица, дискомфорт, генерализованный отек, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата у новорожденных, синдром отмены препарата, гипотермия. Увеличение КФК крови, учащение сердечного ритма, снижение температуры тела, увеличение массы тела, увеличение пролактина в крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, патологическое электрокардиограмма, увеличение количества эозинофилов, повышение уровня АсАТ, уменьшение количества лейкоцитов, повышение уровня глюкозы крови, снижение гемоглобина, снижение гематокрита , повышение гаммаглутамилтрансферазы крови, снижение температуры тела, снижение артериального давления, повышение уровня трансаминаз.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата Зайрис.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Следует соблюдать осторожность при применении рисперидона одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например, антиаритмические средства Iа класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (а именно - амитриптилин), тетрациклин антидепрессанты (а именно - мапротилин), некоторые антиаритмические средства, другие антипсихотические средства, некоторые противомалярийные средства (а именно - хинин и Мефлоквин) и лекарственными средствами, вызывающими дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагнезиемия), брадикардии или ингибиторами метаболизма рисперидона. Этот перечень индикативный и не полный.

Влияние Зайрис на другие лекарственные средства.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия исключительно, в том числе алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами вследствие повышенного риска седации.

Зайрис может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, имеют прописываться маленькие эффективные дозы.

Постмаркетинговый наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств.

Зайрис не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Влияние других лекарственных средств на Зайрис.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Зайрис в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, которые индуцируют печеночные ферменты CYРЗА4 как и Р-гликопротеин. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Зайрис необходимо пересмотреть и, при необходимости, снизить.

Флуоксетин и пароксетин, CYP2D6 ингибиторы печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем активной антипсихотической фракции. Ожидается, что другие CYP 2D6 ингибиторы печеночных ферментов, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме крови подобным путем. При начале лечения или отмене флуоксетина или пароксетина дозу Зайрис необходимо пересмотреть.

Верапамил, ингибитор печеночных ферментов ЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Галантамин и донезепил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ß-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимально активной антипсихотической фракции.Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов CYРЗА4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

См. «Особенности применения» относительно повышения смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении с фуресемидом.

Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств в постмаркетинговом периоде.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона необходимо пересмотреть и, при необходимости, снизить.

Флуоксетин и пароксетин, 2D6-ингибиторы печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидона в плазме, но меньше, чем активной антипсихотической фракции. В начале лечения или при отмене флуоксетина или пароксетина дозу рисперидона необходимо откорректировать.

Топирамат умеренно снижает эффективность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Однако клиническое значение этого взаимодействия маловероятно.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ß-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Состав и свойтва

действующее вещество : рисперидон;

1 таблетка, содержащая рисперидона 1 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри Y1 7000 белый;

1 таблетка, содержащая рисперидона 2 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри 02Н84915 розовый;

1 таблетка, содержащая рисперидона 4 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри 02Н51441 зеленый.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. По механизму действия рисперидон является антагонистом моноаминов, который имеет высокое сродство с 5-НТ ₂ -серотониновимы и D ₂ -дофаминовим рецепторам.Он также связывается с α ₁ - адренорецепторами и имеет более низкое сродство с Н ₁ - гистаминовыми и α ₂ - адренорецепторами, не влияя на холинергические рецепторы. Несмотря на то, что рисперидон является мощным D ₂ - антагонистом (связывающие его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении) - он не оказывает значительного угнетения моторной активности и, по сравнению с классическими нейролептиками, в меньшей степени индуцирует каталепсию.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой, проявляет также положительное действие при отрицательной симптоматике.Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций и расширяет терапевтическое воздействие препарата как негативные, так и на аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика. Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются в течение 1-2 часов после применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Рисперидон метаболизируется цитохром ₄₅₀ ИИD6 до 9-гидрокси. Период полувыведения составляет примерно 3:00 для рисперидона и около 24 ч - для 9-гидрокси.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 - 2 л / кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α ₁ - кислым гликопротеином) составляет 88%, 9-гидрокси - 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение суток, 9-гидрокси - в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

При пероральном приеме 70% дозы препарата выводится с мочой (35-45% - в виде рисперидона и 9-гидрокси, остальные - в виде неактивных метаболитов), 14% - с калом.

У пациентов пожилого возраста, а также при выраженных нарушениях функции почек после однократного приема препарата наблюдается более высокую концентрацию активного вещества и пролонгированное вывода.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации препарата, отмечается при нормальной функции печени.

Условия хранения: Хранить Зайрис следует при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Рисперидон
• Производитель:

  Кадила Фармасьютикалз Лтд, Индия