Видекс

О препарате:

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Показания и дозировка:

Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Препарат назначают внутрь.

Капсулы

Рекомендованная суточная доза зависит от массы тела.

≥60 кг 400 мг 1 раз/сут, <60 кг 250 мг 1 раз/сут

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, натощак.

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь

Рекомендованная суточная доза зависит от массы тела. Таблетки принимают 1-2 раза/сут. При приеме препарата 2 раза/сут интервал между дозами должен составлять 12 ч.

≥60 кг 400 мг 1 раз/сут или 200 мг 2 раза/сут, <60 кг 250 мг 1 раз/сут или 125 мг 2 раза/сут

Подобрать необходимую дозу можно комбинацией таблеток разных дозировок, избегая возможную передозировку антацидами или фенилаланином, содержащимися в таблетках. Каждая доза препарата должна состоять, по крайней мере, из 2 таблеток, но не более 4 таблеток, в сумме не превышающих рекомендованную дозу. Дети младше 1 года должны получать 1 таблетку на прием, которая обеспечивала бы достаточное количество антацидов для этой возрастной группы.

Детям до 3 лет таблетки рекомендуется назначать только в виде суспензии. Таблетки принимают, по крайней мере, за 30 мин до или через 2 ч после еды. Таблетку следует тщательно разжевать или растворить в не менее чем 30 мл воды, тщательно перемешивая до получения однородной суспензии. Детям рекомендованную дозу, равную 1 таблетке, растворяют в 15 мл воды. Для коррекции вкуса можно добавить около 30 мл (для взрослых) или 15 мл (для детей) яблочного сока без мякоти.

После приготовления полученную суспензию следует перемешать и выпить целиком. Полученная суспензия стабильна в течение 1 ч при хранении при комнатной температуре (17-23°С).

Новорожденным и детям до 8 мес суточная доза рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела и составляет 100 мг/м2 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Детям старше 8 мес суточная доза составляет 120 мг/м2 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Взрослым с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы и/или увеличение интервалов между дозами в зависимости от КК.

Пациентам, находящим на диализе, препарат назначают в суточной дозе после диализа. Необходимости в дополнительной дозе препарата нет.

Для детей с нарушением функции почек точные рекомендации по коррекции дозы препарата отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.

Для пациентов пожилого возраста необходим тщательный подбор дозы в виду возможного снижения функции почек. Необходимо контролировать функцию почек и соответственно корректировать дозы препарата.

Для пациентов с нарушением функции печени может потребоваться снижение дозы препарата. Точных рекомендаций по изменению дозы препарата при нарушенной функции печени нет. Во время лечения препаратом необходимо исследовать уровень ферментов печени. При клинически значимом превышении уровня ферментов печени необходимо приостановить лечение препаратом. При быстро повышающемся уровне аминотрансфераз может потребоваться прекращение или приостановка лечения любыми нуклеозидными аналогами.

Передозировка:

Антидота при передозировке диданозина нет.

Симптомы: панкреатит, периферическая невропатия, гиперурикемия, нарушения функции печени.

Лечение: диданозин не удаляется из организма при перитонеальном диализе и очень мало - при гемодиализе. Во время проведения сеансов гемодиализа продолжительностью 3-4 ч удаляется приблизительно 25-30% диданозина от общей концентрации диданозина, циркулирующей в крови к началу проведения гемодиализа.

Побочные эффекты:

• Панкреатит является тяжелым токсическим эффектом применения препарата. Панкреатит различной степени тяжести нередко с летальным исходом, может развиться у больного на разных этапах лечения и не зависит от того, применяется ли препарат в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, или от степени иммуносупрессии. Панкреатит является дозозависимым осложнением. При применении суспензии необходимо учитывать данные о повышении уровня маркеров панкреатита до клинически значимого уровня даже при отсутствии симптомов.
• Молочнокислый ацидоз/Тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, в т.ч. с летальным исходом, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов при монотерапии или в комбинации с другими антивирусными препаратами, включая диданозин. В основном, данный побочный эффект наблюдался у женщин. Ожирение и длительный прием нуклеозидов могут служить факторами риска возникновения данного побочного эффекта. Лечение препаратом следует прекратить при развитии у пациентов клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (которые могут включать гепатомегалию и стеатоз даже при отсутствии явных признаков увеличения активности трансаминаз).
• Периферическая невропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалывание и боли в ступнях ног (и, меньше, в кистях рук). На ранних стадиях заболевания эти явления менее частые. Имеется информация, что течение периферической невропатии может быть отягощено при совместном приеме антиретровирусных препаратов, включая диданозин, и гидроксикарбамида.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея и повышенное газообразование, гепатит, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, не связанная с циррозом печени, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение концентрации амилазы и липазы, гипербилирубинемия, гипертрофия околоушной слюнной железы, сиалоаденит.
• Со стороны нервной системы: парестезии, головная боль.
• Со стороны органа зрения: сухость глаз, неврит зрительного нерва, депигментация сетчатки.
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, миопатия, боль в кистях рук и ног, рабдомиолиз.
• Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
• Лабораторные показатели: гипо- и гиперкалиемия, гиперурикемия, гипо- и гипергликемия.
• Дерматологические реакции: алопеция, зуд, кожная сыпь.
• Прочие: анафилактоидные/аллергические реакции, астения, озноб, липодистрофия, липоатрофия.

Дети

Побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных схожи. Развитие панкреатита у детей наблюдается в 3% случаев при приеме в дозах, не превышающих рекомендованные, и в 13% - при лечении препаратом в повышенных дозах. Нарушения зрения наблюдаются у детей в редких случаях и характеризуются изменениями в сетчатке и невритом зрительного нерва.

Противопоказания:

• Детский возраст до 3 лет (для капсул, противопоказание в связи со способом применения);
• Фенилкетонурия;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Применять Видекс при беременности следует только при наличии строгих показаний и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с повышенным риском развития панкреатита, с панкреатитом в анамнезе, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, у пациентов пожилого возраста, при лечении пациентов с нарушенной функцией почек нескорректированными дозами препарата.

С особой осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При применении препарата Видекс в комбинации с другими препаратами со сходной токсичностью (например, со ставудином) риск развития описанных побочных эффектов значительно возрастает.

Аллопуринол не рекомендуется применять одновременно с препаратом Видекс. Риск развития панкреатита возрастает пропорционально увеличению концентрации препарата Видекс.

При применении препарата Видекс в форме таблеток у больных с опиоидной зависимостью на фоне длительного лечения метадоном наблюдается уменьшение значения AUC диданозина (на 57%). При одновременном применении препаратов дозу препарата Видекс следует повышать.

При совместном применении с тенофовиром наблюдается снижение концентрации диданозина в плазме крови, поэтому дозу препарата необходимо корректировать.

Делавирдин или индинавир следует принимать за 1 ч до приема препарата Видекс в форме таблеток. В присутствии препарата Видекс значение AUC делавирдина или индинавира значительно возрастает. Лекарственного взаимодействия между индинавиром и препаратом Видекс в капсулах не выявлено.

В специальных исследованиях применения препарата Видекс в многократных дозах одновременно с невирапином, рифабутином, фоскарнетом, ритонавиром, ставудином и зидовудином и применения препарата Видекс в однократной дозе одновременно с лоперамидом, метоклопрамидом, ранитидином, сульфаметоксазолом, триметопримом лекарственного взаимодействия не выявлено.

Кетоконазол или итраконазол, на всасываемость которых при пероральном приеме влияет кислотность желудочного сока, следует принимать за 2 ч до приема препарата Видекс в форме таблеток. Капсулы Видекс не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия этих препаратов отсутствует.

При приеме препарата Видекс в форме таблеток за 2 ч до приема ганцикловира или одновременно с ним AUC диданозина в равновесном увеличивается в среднем до 111%. Незначительное уменьшение AUC ганцикловира в равновесном состоянии (на 21%) отмечалось в тех случаях, когда больные принимали Видекс за 2 ч до ганцикловира. Изменений почечного клиренса ни для одного из этих двух препаратов не наблюдалось. Неизвестно, связаны ли эти изменения с изменениями безопасности применения препарата Видекс или эффективности применения ганцикловира. Нет данных, подтверждающих усиление диданозином миелосупрессивных эффектов ганцикловира.

Концентрации антибиотиков тетрациклинового ряда и некоторых антибиотиков фторхинолонового ряда (например, ципрофлоксацин), в плазме крови снижаются в присутствии антацидов, т.к. образуют хелатные соединения. Поэтому таблетки Видекс, содержащие антациды, следует принимать, по крайней мере, за 6 ч до или через 2 ч после приема ципрофлоксацина. Капсулы Видекс не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия с антибиотиками тетрациклинового и фторхинолонового рядов отсутствует.

Рибавирин может увеличивать уровень внутриклеточных трифосфатов диданозина и потенциально увеличивать риск побочных эффектов. При совместном применении диданозина с рибавирином в комбинации со ставудином или без него сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом, а также о случаях панкреатита, периферической невропатии и системной гиперлактатемии/молочнокислого ацидоза. Совместного применения диданозина и рибавирина следует избегать, если потенциальная польза применения не превышает риск возникновения побочных эффектов.

Менее 5% диданозина находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, указывая на малую вероятность лекарственного взаимодействия с участием механизма вытеснения из мест связывания.

Состав и свойства:

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь от белого или почти белого до светло-желтого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с маркировкой '100' на одной стороне и 'VIDEX' - на другой; допускается незначительная мраморность поверхности таблеток.

1 таб. диданозин 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, магния гидроксид, аспартам, сорбитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ароматизатор мандариновый оранжевый, магния стеарат.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета с надписями 'BMS','125 mg' и '6671', нанесенными желто-коричневым цветом; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

1 капс. диданозин 125 мг

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.

Состав суспензии для оболочки гранул: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, диэтилфталат, вода, тальк.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.

Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, калия гидроксид, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета с надписями 'BMS','200 mg' и '6672', нанесенными зеленым цветом; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

1 капс. диданозин 200 мг

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.

Состав суспензии для оболочки гранул: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, диэтилфталат, вода, тальк.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.

Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета с надписями 'BMS','250 mg' и '6673', нанесенными синим цветом; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

1 капс. диданозин 250 мг

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.

Состав суспензии для оболочки гранул: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, диэтилфталат, вода, тальк.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.

Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета с надписями 'BMS','400 mg' и '6674', нанесенными красным цветом; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

1 капс. диданозин 400 мг

Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.

Состав суспензии для оболочки гранул: сополимер метакриловой кислоты и этакрилата, диэтилфталат, вода, тальк.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.

Состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, симетикон, краситель железа оксид красный, аммиак водный.

Форма выпуска:

60 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - коробки картонные.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ. Диданозин (2",3"-дидеоксиинозин или ddI) - синтетический аналог нуклеозида диоксиаденозина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.

После попадания в клетку диданозин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит дидезоксиаденозин-трифосфат (ddATФ). При репликации нуклеиновой кислоты вируса включение 2",3"-дидеоксинуклеозида препятствует росту цепи и, тем самым, подавляет репликацию вируса. Кроме того, ddATФ подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с диоксиаденозин 5-трифосфата (dATФ) за связывание с активными участками фермента, предотвращая синтез провирусной ДНК.

Условия хранения:

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить при температуре от 15°до 30°С. Капсулы следует хранить при температуре не выше 25°С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Диданозин
• Производитель:

  Бристол-Майерс Сквибб