Васта

О препарате

Показания и дозировка

Показання препарату Васта:

• Лікування:
• первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, як доповнення до дієтотерапії, якщо дієта чи немедикаментозне лікування (наприклад, фізичні вправи, зменшення маси тіла) не дають необхідного ефекту;
• гомозиготної форми сімейної гіперхолестеринемії, як доповнення до дієтотерапії та інших видів гіполіпідемічного лікування (наприклад, аферез ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ)) або при недостатній ефективності такого лікування.
• ;Профілактика ішемічної хвороби серця (ІХС):
• ІХС та високий ризик розвитку серцево-судинних ускладнень (інфаркт або транзиторний ішемічний напад). Препарат знижує рівень загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у хворих на ІХС і, таким чином, уповільнює прогресування коронарного атеросклерозу, зменшує ризик розвитку інфаркту міокарда та летальних випадків. Знижує ризик ускладнень після проведення коронарної реваскуляризації (аортокоронарне шунтування і черезшкірна транслюмінальна ангіопластика).

Препарат Васта призначають перорально. Приймають 1 раз на добу ввечері, у дозі від 5 до 80 мг.

За необхідності дозу слід підбирати з інтервалом не менше 4 тижнів до максимальної дози

80 мг 1 раз на добу, ввечері. Максимальна доза 80 мг/добу рекомендована лише при тяжкій формі гіперліпідемії та високому ризику розвитку ускладнень ІХС.

Гіперхолестеринемія. Перед початком прийому препарату Васта слід призначити стандартну гіполіпідемічну дієту, яку необхідно дотримуватись протягом усього курсу лікування. Звичайна початкова доза становить 10 - 20 мг 1 раз на добу, ввечері. Пацієнтам, які потребують значного зниження рівня холестерину ЛПНЩ (більше ніж на 45 %), початкова доза може становити

20 - 40 мг 1 раз на добу, ввечері.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Рекомендована доза препарату Васта – 40 мг/добу, ввечері або 80 мг/добу, розділених на 3 прийоми: вранці та вдень по 20 мг та 40 мг ввечері. Препарат Васта слід призначати як доповнення до інших видів гіполіпідемічного лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ) тим пацієнтам, у яких таке лікування недостатньо ефективне.

Профілактика ІХС. Звичайна доза препарату Васта – 20 - 40 мг 1 раз на добу, ввечері, для пацієнтів з високим рівнем розвитку коронарних захворювань серця (з/без гіперліпідемії). Лікування препаратом слід призначати одночасно з дієтотерапією та фізичними вправами. Підбір дози, за необхідності, проводять як описано вище.

Супутня терапія. Препарат Васта є ефективним як при монотерапії, так і при одночасному застосуванні з секвестрантами жовчних кислот. Препарат слід приймати за 2 години до прийому секвестрантів жовчних кислот або через 4 години після. Якщо пацієнт одночасно з препаратом Васта приймає циклоспорини, даназол, гемфіброзил чи інші фібрати (за винятком фенофібрату) або ніацин (у дозі ≥1 г/добу) для зниження рівня ліпідів у крові, доза препарату Васта не повинна перевищувати 10 мг/добу. При одночасному застосуванні препарату Васта та аміодарону чи верапамілу доза препарату Васта не повинна перевищувати 20 мг/добу.

Дозування препарату при нирковій недостатності. Корекція дози при помірній нирковій недостатності не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) призначення дози вище 10 мг/добу слід ретельно проаналізувати.

Літні люди. Корекція дози не потрібна.

Передозировка

Відомі кілька випадків передозування препарату Васта, при цьому у жодного з хворих не відзначено специфічних симптомів і його наслідків. Максимальна застосована доза становила 3,6 г.

Всі пацієнти видужали без ускладнень. Специфічного лікування при передозуванні немає. Рекомендовано проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Побочные эффекты

Зазвичай препарат Васта переноситься добре.

Частота виникнення побічних ефектів характеризується відповідно до наступної класифікації: дуже часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – анемія.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, парестезія, запаморочення, периферична нейропатія, порушення пам’яті, безсоння.

З боку травного тракту: рідко – запор, абдомінальний біль, метеоризм, диспепсія, діарея, нудота, блювання, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатит/жовтяниц; дуже рідко – печінкова недостатність.

З боку шкіри: рідко – висипання, свербіж, алопеція.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – міопатія, рабдоміоліз, міалгія, судоми м’язів.

Загальні порушення: рідко – астенія.

Рідко повідомлялося про розвиток підвищеної чутливості, що включала наступні симптоми: ангіоневротичний набряк, вовчакоподібний синдром, ревматичну поліміалгію, дерматоміозит, васкуліт, тромбоцитопенію, еозинофілію, підвищення ШОЕ, артрит та артралгію, фоточутливість, підвищення температури тіла, гіперемію, диспное, нездужання.

Лабораторні показники

Рідко: підвищення рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ, гамма-глутамілтранспептидаза), лужної фосфатази, креатинкінази в сироватці крові.

Противопоказания

Протипоказання препарату Васта:

Підвищена чутливість до симвастатину або до будь-якого іншого компонента препарату; гострі захворювання печінки або стійке підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові невідомої етіології; одночасне застосування потужних інгібіторів цитохрому CYP3A4 (таких як ітраконазол, кетоконазол, інгібітори протеази ВІЛ, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон); період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

Оскільки препарат містить лактозу, пацієнтам з рідкісними формами спадкової непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа чи глюкозо-галактозною мальабсорбцією застосування препарату протипоказане.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармацевтична взаємодія препарату Васта:

Взаємодія з інгібіторами CYP3A4.

Симвастатин є субстратом цитохрому P₄₅₀3A4. Сильні інгібітори цитохрому P₄₅₀3A4 підвищують ризик розвитку міопатії шляхом посилення активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. До таких інгібіторів належать ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори протеази ВІЛ та нефазодон. Одночасне застосування з ітраконазолом призводить до посилення впливу кислоти симвастатину (активний бета-гідроксикислотний метаболіт) більше ніж у 10 разів. Телітроміцин підвищує вплив симвастатинової кислоти більше ніж в 11 разів. Тому одночасне застосування з ітраконазолом, кетоконазолом, інгібіторами протеази ВІЛ, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином і нефазодоном протипоказане. Якщо лікування вищевказаними препаратами є необхідним, то застосування симвастатину на час прийому цих препаратів слід припинити.

Циклоспорин, даназол, гемфіброзил, ніацин (≥ 1 г на добу), інші фібрати (за винятком фенофібрату)

Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні з симвастатином (особливо при його призначенні у високих дозах). Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу для пацієнтів, які отримують вищевказані препарати.

Аміодарон та верапаміл

Існує ризик виникнення міопатії та рабдоміолізу при одночасному застосуванні з симвастатином, призначеним у високих дозах. У ході клінічних досліджень повідомлялось про розвиток міопатії у 6 % пацієнтів, які отримували одночасно симвастатин у дозі 80 мг і аміодарон, а також в 1 % випадків при комбінованому лікуванні симвастатином у дозі 40 мг або 80 мг і верапамілом. У ході дослідження фармакокінетики встановлено, що одночасне застосування з верапамілом підвищує вплив симвастатинової кислоти в 2,3 рази, ймовірно, частково з причини інгібіції CYP3A4. Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу у пацієнтів, які отримують одночасне лікування аміодароном чи верапамілом, якщо користь перевищує потенційний ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу.

Дилтіазем

Аналіз даних клінічних досліджень показав, що в 1 % розвитку міопатії пацієнти отримували симвастатин у дозі 80 мг та дилтіазем; ризик розвитку міопатії не підвищувався у пацієнтів, які отримували одночасно симвастатин у дозі 40 мг та дилтіазем. У ході досліджень фармакокінетики виявлено, що дилтіазем підвищує вплив симвастатинових кислот в 2,7 рази, ймовірно з причини інгібіції CYP3A4. Тому доза симвастатину не повинна перевищувати 40 мг на добу при одночасному призначенні з дилтіаземом за умови, якщо користь перевищує потенційний ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу.

Фузидинова кислота

Ризик розвитку міопатії підвищується при одночасному призначенні з симвастатином, тому слід тимчасово припинити прийом симвастатину. Якщо доведена необхідність призначення такої комбінації, слід постійно контролювати стан пацієнта.

Грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік інгібує цитохром P₄₅₀3A4. Одночасне вживання великої кількості грейпфрутового соку (більше 1 л на день) та симвастатину призводить до посилення впливу симвастатинової кислоти в 7 разів. Вживання 240 мл грейпфрутового соку зранку та прийом симвастатину ввечері призводить до посилення впливу симвастатинової кислоти в 1,9 рази. Тому не слід вживати грейпфрутовий сік під час лікування симвастатином.

Пероральні антикоагулянти

У двох клінічних дослідженнях, за участю здорових добровольців та пацієнтів з гіперхолестеринемією, симвастатин, призначений у дозах 20 - 40 мг/добу, помірно потенціював ефекти антикоагулянтів кумаринового ряду: протромбіновий час, виражений у міжнародному нормалізованому співвідношенні (МНС), підвищувався над початковим рівнем на 1,7 - 1,8 та

2,6 - 3,4 у здорових добровольців та пацієнтів відповідно. Дуже рідко повідомлялось про підвищення МНС. У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, протромбіновий час потрібно визначати перед початком прийому симвастатину і достатньо часто протягом початку лікування. Якщо встановлено, що показник протромбінового часу є стабільним, подальший моніторинг можна проводити згідно з звичайними рекомендаціями для пацієнтів, які застосовують кумаринові антикоагулянти. Якщо дозу симвастатину змінено чи препарат відмінено, слід повторити процедуру. Лікування симвастатином не асоційоване з розвитком кровотеч або зміною протромбінового часу у пацієнтів, які не приймають антикоагулянти.

Вплив симвастатину на фармакокінетику інших препаратів.

Симвастатин не інгібує цитохром P₄₅₀3A4, тому препарат Васта не впливає на концентрації в плазмі крові тих препаратів, які метаболізуються цією системою цитохрому.

Состав и свойства

діюча речовина: simvastatin;

1 таблетка містить 10 мг, 20 мг, 40 мг або 80 мг симвастатину;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, бутилгідроксіанізол (E 320), кислота аскорбінова, кислота лимонна, моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), триетилцитрат, титану діоксид (Е 171), повідон КЗ0.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка. Симвастатин – гіполіпідемічний засіб, синтезований з продукту ферментаціїAspergillus terreus. Після перорального прийому симвастатин, що являє собою неактивний лактон, гідролізується в печінці і перетворюється в бета-гідроксильну форму – основний метаболіт та інгібітор ГМГ-КоА-редуктази (3-гідрокси-3 метилглутарил-КоА-редуктаза). Цей ензим каталізує КоА-редуктазу в мевалонат на ранніх стадіях біосинтезу холестерину. 

Симвастатин знижує як нормальні, так і підвищені рівні ЛПНЩ, ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), а також загального холестерину в плазмі крові. ЛПНЩ утворені ЛПДНЩ і катаболізуються переважно високоспорідненими ЛПНЩ-рецепторами. Механізм ефекту зниження рівня ЛПНЩ відбувається шляхом зменшення концентрації ЛПНЩ та індукцією ЛПНЩ-рецепторів, що призводить до зниження продукування та зростання катаболізму ЛПНЩ. Рівень аліпопротеїну В також значно знижується при прийомі препарату Васта. Препарат помірно підвищує рівні ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і знижує рівні тригліцеридів. Як результат, всі ці ефекти призводять до зниження співвідношення ЛПНЩ/ЛПВЩ та загальний ХС/ЛПВЩ.

Фармакокінетика. Симвастатин представляє собою неактивний лактон, що повністю гідролізується in vivo з утворенням бета-гідроксиду, ефективного інгібітора HMG-КоА-редуктази.

Абсорбція

Симвастатин добре абсорбується і піддається екстенсивній екстракції при первинному проходженні через печінку. Всмоктування в печінці залежить від об’єму крові, що проходить через печінку; в цьому органі проявляється первинна дія активної форми симвастатину. Системна біодоступність

β-гідроксиду при пероральному прийомі симвастатину становить менше ніж 5 % від перорально прийнятої дози. Максимальні концентрації активних інгібіторів досягаються приблизно через 1 - 2 години після прийому симвастатину. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Кумуляції препарату не спостерігається.

Розподіл

Значна частина (приблизно 95 %) симвастатину та його активного метаболіту β-гідроксиду зв'язуються з білками плазми крові.

Виведення

Симвастатин є субстратом CYP3A4, основними його метаболітами в плазмі крові є β-гідроксид та

4 додаткових активних метаболіти. Після перорального прийому симвастатину, міченого радіоізотопом, 13 % препарату виводилось із сечею та 60 % – з калом протягом 96 годин.

Условия хранения: Зберігати препарат Васта в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Симвастатин
• Производитель:

  Табук Фармасьютикал Манюфекчуринг Ко, Королевство Саудовской Аравии
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C10

  Гиполипидемические препараты
• C10A

  Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
• C10AA

  HMG CoA редуктазы ингибиторы
• C10AA01

  Симвастатин