Вальтровир

О препарате:

Противовирусный препарат, который является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса.

Показания и дозировка:

• Лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, в том числе впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса

• Лечение герпеса губ (Herpes labialis)

• Превентивное лечение рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес

• Для снижения риска передачи вируса от больных генитальным герпесом (при применении Вальтровира в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса)

• Лечение опоясывающего герпеса

• Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся после трансплантации органов

Лечение опоясывающего герпеса: по 1000 мг (2 таблетки) препарата 3 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Больные с нормальным иммунитетом (взрослые): 500 мг (1 таблетка) препарата 2 раза в сутки.

При возникновении рецидивов лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, которое может быть более тяжелым, лечение необходимо продолжить с 5 до 10 дней. Лечение Вальтровиром следует начинать как можно раньше. Для рецидивных форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение Вальтровира в продромальный период или сразу после появления первых симптомов. Валацикловир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Как альтернатива, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой валацикловира является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 дня. Вторую дозу следует применить через 12 ч (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения должна составлять не более 1 дня, поскольку длительное применение не повышает клиническую эффективность лечения. Лечение Вальтровиром следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом (взрослые) Вальтровир назначать 500 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуальным лицам (с нормальным иммунным статусом), у которых отмечают ≤9 обострений заболевания в году, Вальтровир необходимо назначать в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.

Дозирование при нарушении функции почек. Необходимо с осторожностью назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Дозирование при нарушении функции печени. В коррекции дозы у больных с легким или умеренно выраженным циррозом печени нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при выраженном циррозе (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости в изменении дозирования, однако клинический опыт применения препарата в данной ситуации ограничен.

Пациенты пожилого возраста. Для предотвращения возможных нарушений функции почек требуется коррекция дозы валацикловира.

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Передозировка:

Симптомы передозировки Вольтровиром. Возможны тошнота, рвота, развитие ОПН, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.

Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением врача для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными побочными реакциями Вольтровира являются головная боль и тошнота.

Среди самых серьезных побочных реакций отмечены тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, ОПН и неврологические нарушения.

Побочные действия классифицированы по органам и системам:

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

• Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения главным образом отмечается у больных с иммунодефицитом.

• Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

• Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: одышка.

• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея.

• Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение показателей печеночных тестов. Периодически это описывается как гепатит.

• Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, включая явления фотосенсибилизации; зуд; крапивница; ангионевротический отек.

• Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушения функции почек, ОПН, боль в почках, гематурия (часто ассоциирована с другими нарушениями функции почек). Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью.

• Другие: микроангиопатическая гемолитическая анемия и тромбоцитопения (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно с поздними стадиями ВИЧ-инфекции, которые получали высокие дозы (8000 мг/сут) валацикловира в течение длительного времени. Эти же явления отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но которые не получали лечения валацикловиром.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту, входящему в состав препарата Вольтровир.

Беременность. Данные о применении валацикловира в период беременности ограничены. Валацикловир при лечении беременных можно применять только тогда, когда потенциальная польза от лечения матери превышает возможный риск для плода. Существуют данные о клинических наблюдениях с участием женщин в I триместр беременности, которые свидетельствуют об отсутствии повышения частоты возникновения врожденных дефектов у новорожденных среди беременных, принимавших ацикловир, по сравнению с общей популяцией таких пациентов. Однако достоверного и окончательного вывода о безопасности применения валацикловира у беременных сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир, главный метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. Соотношение между концентрацией ацикловира в грудном молоке и плазме крови матери составляет 1,4–2,6 (в среднем — 2,2). Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль). В случае приема валацикловира матерью в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок с грудным молоком получит дозу ацикловира около 0,61 мкг/кг в сутки. Т½ ацикловира из грудного молока аналогичен таковому из плазмы крови. Неизмененный валацикловир в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка не определяется.

Назначать валацикловир женщинам в период грудного вскармливания следует с осторожностью, только в случаях клинической необходимости. Однако ацикловир применяют для лечения новорожденных с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса, путем в/в введения в дозах 30 мг/кг/сут.

Дети. Применять у детей в возрасте старше 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Никаких клинически значимых форм взаимодействия не выявлено. Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира вследствие снижения его почечного клиренса; тем не менее необходимости в коррекции дозы нет ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.  

Другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, могут изменять уровень ацикловира в плазме крови.  

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир совместно с нефротоксическими препаратами (циклоспорин, такролимус).  

С осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции совместно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов.

Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Состав и свойства:

1 таблетка препарата содержит:

• Валацикловир  - 500 мг    

• Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая,натрия карбоксиметилкрахмал, повидон низкомолекулярный (12600 ± 2700), кальция стеарат, opadry II Yelow

Препарат содержит валацикловир в форме гидрохлорида.

Фармакологическое действие:

Валацикловир — противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса.

Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.Фармакодинамика. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы.

Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 6-го типа.

В результате фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибирующий синтез вирусной ДНК.

На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента — вирусной тимидинкиназы, которая имеется только в инфицированных вирусом клетках.

При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом — фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования (преобразования монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами.

Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и в итоге — к блокированию репликации вируса.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной  оболочкой по 500 мг, № 10.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Валацикловир
• Производитель:

  Артериум Корпорация