Вальпроат орион

О препарате:

Антиэпилептический препарат первой линии, применяющийся при различных типах приступов и формах эпилепсии.

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Вальпроат Орион являются:

• Генерализованные эпилептические припадки, такие как тонико-клонические припадки (большие судорожные припадки), абсансы (малые припадки), миоклонические и атонические припадки

• В качестве вспомогательного средства при лечении парциальных, фокальных припадков

Вальпроат Орион, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия - это лекарственная форма с замедленным высвобождением действующего вещества, которая позволяет снизить максимальную концентрацию действующего вещества в плазме крови и обеспечивает более равномерные концентрации препарата в плазме крови в течение суток.

Выбирая дозу, следует учитывать, что это лекарственное средство назначают взрослым и детям с массой тела более 17 кг.

Эту лекарственную форму не назначают детям в возрасте до 6 лет (существует риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

Лечение эпилепсии.

Начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг / кг, затем ее следует повысить до достижения оптимальной дозы (см. Подраздел «Начало лечения»).

Средняя суточная доза составляет 20-30 мг / кг. Однако, если эпилепсия является неконтролируемой при таких дозах, их можно увеличить при тщательном наблюдении за состоянием пациента.

Для детей обычная доза составляет 30 мг / кг в сутки.

Для взрослых обычная доза составляет 20-30 мг / кг в сутки.

Для лиц пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от уровня контроля над эпилепсией.

Суточную дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела пациента, однако следует также учитывать широкий спектр индивидуальной чувствительности к препарату.

Не установлено четкой корреляции между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке крови и терапевтическим эффектом: дозу рекомендуется устанавливать на основании клинического ответа.

Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови может стать дополнением к клинического наблюдения в случаях, когда эпилепсией не удается адекватно контролировать или когда существует подозрение на развитие побочных эффектов.

Диапазон терапевтически эффективных концентраций вальпроата в плазме крови обычно составляет 40-100 мг / л (300-700 мкмоль / л).

Лечение маниакального синдрома при биполярных расстройствах.

Рекомендуемая начальная доза - 20 мг / кг / сутки.

Дозу можно корректировать в зависимости от индивидуальной клинической ответа. Максимальная доза не должна превышать 3000 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярных расстройств - 1000-2000 мг в сутки.

Дозы необходимо корректировать в зависимости от индивидуальной клинической ответа.

Профилактическое лечение необходимо устанавливать индивидуально, начинать лечение с минимально эффективной дозы.

Принимать внутрь.

Суточную дозу следует принимать по 1 или 2 раза, желательно во время приема пищи.

Однократный прием возможен в случае хорошо контролируемой эпилепсии.

Таблетку глотать целиком, не измельчая и не разжевывая ее.

Начало лечения.

При переходе с препарата, содержащего натрия вальпроат в лекарственной форме немедленного высвобождения, на Вальпроат Орион, таблетки пролонгированного действия, необходимо удостовериться, что в сыворотке поддерживается уровень действующего вещества, который обеспечивает надлежащий контроль над заболеванием.

Если пациент уже получает терапию и принимает другие противоэпилептические препараты, препарат Вальпроат Орион следует начинать постепенно, достигая оптимальной дозы примерно через 2 недели, после чего, в зависимости от эффективности лечения, уменьшают дозы препаратов, принимаемых одновременно.

Если пациент не принимает каких-либо других противоэпилептических препаратов, дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в 2-3 суток, чтобы достичь оптимальной дозы примерно через 1 неделю.

Если необходимо, то комбинированное лечение с применением других противоэпилептических препаратов следует начинать постепенно

Передозировка:

Симптомы: при передозировке Вальпроат Ориона наиболее распространенными симптомами являются:

• Сонливость

• Летаргия

• Тошнота

• Рвота

• Головокружение и тахикардия

• Развитие комы

• Угнетение дыхания

• Метаболический ацидоз

• Тромбоцитопения и лейкопения

• Артериальная гипотензия

• Судороги

• Гипогликемия

• Повышение внутричерепного давления и электролитные нарушения

Лечение: специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое: многократный прием активированного угля и другие меры, снижающие абсорбцию.

Необходим мониторинг жизненно важных функций, при необходимости проведение поддерживающих мероприятий.

При передозировке успешно использовали гемодиализ. Иногда целесообразно в/в введение налоксона.

Побочные эффекты:

Побочные реакции при применении препарата Вальпроат Орион часто дозозависимы и быстропреходящими.

• Врожденные, семейные и генетические расстройства.

• Риск тератогенных эффектов.

• Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Легкая, полностью обратима миелосупрессия, тромбоцитопения, геморрагии, пониженный уровень фибриногена; обычно без клинических симптомов, особенно при приеме высоких доз (натрия вальпроат проявляет ингибирующее действие на вторую фазу реакции агрегации тромбоцитов). Миелосупрессия иногда принимает тяжелые формы, переходит в агранулоцитоз, анемия и панцитопения, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения, лимфоцитоз, удлиненное время кровотечения в результате угнетения агрегации тромбоцитов и / или тромбоцитопатия, обусловлена дефицитом фактора VIII / фон Виллебранда, аплазия красного костного мозга или истинная эритроцитарная аплазия. У пациентов с асимптомного тромбоцитопенией, по возможности, показано простое уменьшение дозы препарата с учетом уровней тромбоцитов и степени контроля заболевания, что, как правило, приводит к исчезновению тромбоцитопении.

• Со стороны иммунной системы. Системная красная волчанка, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, синром DRESS (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными проявлениями) или синдром повышенной чувствительности к лекарственному средству. Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства. Изолированная гипераммониемия без симптомов дисфункции печени. Нет необходимости в отмене препарата. Синдром Фанкони (возникновения до сих пор неизвестен), повышенный уровень тестостерона. Очень редкие случаи гипонатриемии (с или без синдрома неадекватной секреции АДГ (СНСАГ)), гипераммониемии, сопровождавшаяся клиническими симптомами (енфефалопатия, рвота, атаксия).

• Психические расстройства. Дезориентация, гиперактивность, агрессия, раздражительность, замешательство, психические расстройства, включая психозы, расстройства поведения, депрессии и беспокойство.

• Со стороны нервной системы. Тремор, парестезии, головная боль. При комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами наблюдались утомляемость, сонливость, апатия и атаксия. Гиперактивность, раздражительность. Спутанность сознания, несколько случаев ступора и летаргии, прогрессирующие к временной комы (энцефалопатии), были описаны при лечении натрия вальпроатом. Это были единичные отдельные случаи или ассоциированные с возникновением судом во время лечения. Симптомы исчезали после снижения дозы или отмены терапии. Большинство из этих случаев были зарегистрированы при комбинированной терапии (особенно с фенобарбиталом) или после резкого повышения дозы.

• Нистагм и вертиго. Описаны также случаи гипераммониемии с неврологическими симптомами. В таких случаях необходимо дальнейшее исследование.

• Энурез, галлюцинации. Сообщалось о оборотную деменцию, связанную с оборотной мозговой атрофией, и изолированный обратимый паркинсонизм.

• Сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств, включая оборотный паркинсонизм.

• Со стороны органов слуха и равновесия. Потеря слуха (оборотная и необратимая, причинно-следственная связь не установлена), шум в ушах.

• Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, рвота, гиперсаливация и желудочно-кишечные расстройства, возникающие, как правило, в начале лечения и носят временный характер, панкреатит (иногда с летальным исходом), боль в области желудка, диарея.

• Со стороны пищеварительной системы. Дисфункция печени, иногда сопровождается гипераммониемией и сонливостью. Особенно у детей, они могут быть очень тяжелыми, даже с летальным исходом. Это может произойти в течение первых шести месяцев лечения. Заболевания печени.

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Кратковременное выпадение волос, истончение волос, кожные реакции, такие как экзантематозный сыпь, кожный васкулит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, изменения цвета волос.

• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Снижение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз, переломы.

• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нерегулярные менструации, аменорея, поликистоз яичников, бесплодие у мужчин, гирсутизм.

• Общие нарушения и реакции в месте введения. Увеличение веса или потеря веса, повышение или потеря аппетита, случаи периферических отеков (несерьезных), стоматит, порфирия, гипотермия.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Вальпроат Орион являются:

• Гиперчувствительность к натрия вальпроату или любому из компонентов препарата

• Хронический или острый гепатит

• Тяжелая дисфункция печени, особенно лекарственная (также и в анамнезе)

• Тяжелая дисфункция поджелудочной железы

• Порфирия

• Склонность к кровотечениям

• Детский возраст

По имеющимся данным не рекомендуется применять Вальпроат Орион во время всего периода беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующие методы контрацепции.

Экскреция вальпроата натрия в грудное молоко является достаточно низкой.

Однако с учетом вопросов, которые возникают в связи с имеющимися данными о замедлении развития речи у детей, матери которых в период беременности принимали этот препарат, пациенткам лучше прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Воздействие других лекарственных средств на метаболизм Вальпроат Орион.

Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и примидон снижают концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендуется проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в сыворотке крови, особенно в начале комбинированной терапии и при отмене препарата, который вызывает индукцию ферментов. Фелбамат может повышать концентрацию натрия вальпроата.

Рекомендуется проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в сыворотке крови, особенно в начале комбинированной терапии. Этосуксимид может умеренно снижать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови.

Флуоксетин может повышать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови. Мефлохин может снижать уровень натрия вальпроата.

Кроме того, мефлохин и хлорохин могут снижать порог судорожной готовности, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Если комбинация является необходимой, следует проводить тщательное наблюдение.

Карбапенемовые антибиотики могут быстро снижать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови. При одновременном применении требуется тщательное клиническое наблюдение и определение концентрации препарата в сыворотке крови. Рифампин повышает клиренс натрия вальпроата и снижает уровень натрия вальпроата в сыворотке крови.

Эритромицин и изониазид могут повышать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови. Ацетилсалициловая кислота, назначаемая в антипиретических целях и соответствующей дозировке, может вытеснять натрия вальпроат из мест связывания с белками плазмы крови и ингибировать метаболизм натрия вальпроата. Циметидин может повышать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови.

Натрия вальпроат ингибирует метаболизм ламотриджина и увеличивает период полувыведения, концентрацию в сыворотке крови и его токсичность, поэтому их сочетанное применение не рекомендуется. Если применение комбинации является необходимым, то следует применять сниженную дозу ламотриджина. Необходимо тщательное клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в сыворотке крови. В частности, следует учитывать вероятность появления серьезных кожных реакций и при их возникновении немедленно прекратить применение ламотриджина.Карбамазепин.

Натрия вальпроат может ингибировать метаболизм карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида. Есть сообщения о клинической токсичности при применении натрия вальпроата сочетанно с карбамазепином.Фенитоин.

Натрия вальпроат вытесняет фенитоин из мест его связывания с белками, что значительно повышает концентрацию несвязанного фенитоина в сыворотке крови и тканях.

При длительном применении концентрация несвязанного фенитоина обычно возвращается к начальному уровню. Кроме того, натрия вальпроат может ингибировать метаболизм фенитоина. При определении уровня фенитоина следует оценивать несвязанную форму.Фенобарбитал, примидон. Натрия вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала и примидона.

При возникновении седативного эффекта или других симптомов интоксикации барбитуратами дозу фенобарбитала (или примидона) следует немедленно снизить.

Натрия вальпроат может ингибировать метаболизм фелбамата и этосуксимида и таким образом повышать их уровень в сыворотке крови.Зидовудин. Натрия вальпроат ингибирует метаболизм зидовудина, что может привести к повышенной токсичности последнего.

Натрия вальпроат ингибирует метаболизм и повышает уровень лоразепама, амитриптиллина и нортриптиллина в сыворотке крови.

Натрия вальпроат ингибирует метаболизм нимодипина, что может вызвать гипотензию.

Рекомендуется с осторожностью использовать натрия вальпроат в комбинации с новыми противоэпилептическими препаратами, фармакодинамические и фармакокинетические свойства которых могут быть еще недостаточно изучены.

При одновременном применении топирамата и натрия вальпроата риск гипераммониемии или энцефалопатии может повыситься.

Необходимо контролировать клиническое состояние пациента и уровень аммония в сыворотке крови, особенно в начале комбинированного лечения и при возникновении эвокативных симптомов. Натрия вальпроат может вызвать тромбоцитопению, нарушение функции тромбоцитов или снизить уровень факторов свертывания крови, что, в свою очередь, может повысить риск кровотечения, связанного с применением антикоагулянтов (таких как варфарин) и препаратов, ингибирующих агрегацию тромбоцитов (таких как ацетилсалициловая кислота). Натрия вальпроат также может ингибировать метаболизм варфарина.

При одновременном применении с антикоагулянтами рекомендуется регулярный мониторинг свертываемости крови.

Натрия вальпроат потенцирует седативный эффект других лекарственных средств (нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины). Отмечали случаи абсанса при одновременном применении клоназепама и натрия вальпроата. Потенциально гепатотоксичные лекарственные средства и лекарственные растения, а также алкоголь могут усилить гепатотоксичность натрия вальпроата.

Натрия вальпроат не снижает эффективности гормональных контрацептивов, поскольку не обладает существенным энзиминдуцирующим потенциалом.

Несовместим с алкоголем.

Состав и свойства:

1 таблетка Вальпроат Орион содержит:

• 300 мг или 500 мг натрия вальпроата

• Вспомогательные вещества: кополивидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, пленочное покрытие Опадрай В-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид E 171, тальк, лецитин, камедь ксантановая).

Фармакологическое действие:

Вальпроат Орион - это антиэпилептический препарат первой линии применяющийся при различных типах приступов и формах эпилепсии.

Основными показаниями являются генерализованные эпилептические припадки, такие как тонико-клонические припадки (большие судорожные припадки), абсансы (малые припадки), миоклонические и атонические припадки.

В качестве вспомогательного средства при лечении парциальных, фокальных припадков.

Может применяться как в моно-, так и комбинированной терапии.

Обладает долговременным эффектом.

Натрия вальпроат является противоэпилептическим средством. В химическом отношении это жирная кислота с разветвленной цепью.

Механизм действия натрия вальпроата до конца не определен.

Считается, что механизм действия препарата связан, прежде всего, с повышением концентрации ингибиторного нейромедиатора ГАМК в ЦНС. Кроме того, натрия вальпроат может непосредственно влиять на натриевые и калиевые каналы нейрональных мембран.

После перорального применения натрия вальпроат превращается в желудке и тонком кишечнике в вальпроевую кислоту, которая быстро и практически полностью абсорбируется.

Абсолютная биодоступность составляет 90−100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови зависит от используемой лекарственной формы.

После однократного приема таблеток Вальпроата Орион с модифицированным высвобождением время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 8,6±2,5 ч (среднее значение ± стандартное отклонение).

Прием пищи может снизить скорость, но не степень абсорбции. Около 90−95% натрия вальпроата связывается с белками сыворотки крови (главным образом альбумином).

Доля несвязанного вещества увеличивается у пожилых людей, пациентов с гипоальбуминемией, почечной или печеночной недостаточностью и при высоких концентрациях натрия вальпроата в сыворотке крови (более 80−85 мг/л). Объем распределения у взрослых составляет 0,1−0,2 л/кг.

Высокое значение объема распределения (0,2−0,4 л/кг) отмечали у детей и подростков. Концентрация натрия вальпроата в СМЖ составляет в среднем 10% уровня в сыворотке крови, но могут быть заметны индивидуальные различия.

Натрия вальпроат метаболизируется главным образом в печени, выводится с мочой. Основная часть метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, оставшаяся — метаболизируется путем β, ω и ω-1 окисления.

Данных об автоиндукции нет, но другие препараты могут усиливать метаболизм путем индукции печеночных микросомальных ферментов.

Плазматический клиренс у здоровых добровольцев составлял около 6−8 мл/кг/ч; у пациентов, принимающих препараты, индуцирующие печеночные ферменты, он выше (около 15−20 мл/кг/ч).

Период полувыведения у здоровых добровольцев обычно достигал 12−16 ч; у пациентов, принимающих индуцирующие ферменты, составлял около 9 ч.

Некоторые метаболиты (такие как 2-н-вальпроевая кислота) могут обладать противоэпилептическим эффектом, но их клиническое значение у человека пока полностью не установлено.

Форма выпуска:

Вальпроат Орион - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

По 30 или 100 таблеток во флаконе с водопоглощающей капсулой; по 1 флакону в картонной коробке.

Условия хранения:

Препарат Вальпроат Орион следует хранитьпри комнатной температуре 15–25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Вальпроевая кислота
• Производитель:

  Орион Фарма