Улсепан

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. кишечно-раств. 40 мг, № 14, 28

Пантопразол.....40 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Пантопразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+–ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, которые отдалены от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови на уровне 2,5 мкг/мл отмечают через 2–3 ч. Пантопразол незначительно подвергается эффекту первичного прохождения, и его биодоступность составляет 77%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов.

Распределение. Объем распределения составляет около 11–23,6 л. Пантопразол на 98% связывается с белками плазмы крови (альбумины).

Метаболизм. Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь — реакции деметилирования.

Выведение. Около 80–82% принятой дозы выделяется почками и 18–20% — путем билиарной экскрекции. T½ пантопразола составляет около 1 ч. Незначительно проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых субъектов, T½ пантопразола у данной группы пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что T½ основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и, таким образом, не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по Child) T½ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и соответственно этому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается лишь в 1,5 раза по сравнению со здоровыми субъектами .

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами молодого возраста, не является клинически значимым.

ПОКАЗАНИЯ:

• рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
• эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, вызванной этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ);
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени. Рекомендуемая доза для детей в возрасте старше 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.

Эрадикация Helicobacter pylori. У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

б) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки

+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

в) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например пациентам с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Улсепан рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.

Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния. Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная доза составляет 80 мг (2 таблетки). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозу, превышающую 80 мг, необходимо разделить на два приема. Возможно временное повышение дозы до более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу можно снизить до 1 таблетки препарата 1 раз в двое суток. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения прием препарата следует прекратить.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением является комбинированная терапия, цель которой — эрадикация Helicobacter pylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка 40 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к пантопразолу или любому компоненту препарата; одновременное применение с атазанавиром; гепатит или цирроз печени, который сопровождается печеночной недостаточностью тяжелой степени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.

Со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтранспептидаз), ТГ, повышение температуры тела; тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводило к желтухе с или без печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, сыпь); редко — артралгия; очень редко — миалгия, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко — депрессии.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Улсепан не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

До начала лечения следует исключить наличие злокачественной язвы желудка или злокачественного заболевания пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и может таким образом отсрочить установление диагноза.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден с помощью эндоскопии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их лечение препаратом Улсепан следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью. С осторожностью назначают в период беременности. В случае необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку установлено проникновение пантопразола в грудное молоко. Поэтому в период беременности и кормления грудью таблетки пантопразола можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети. Препарат в форме таблеток не следует применять у детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).

Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако при проведении специальных исследований с большинством таких средств не выявлено клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, варфарином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами.

Не установлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.

Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Данных о передозировке нет. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.

Регистрационные данные:

№ UA/12747/01/01 від 15.02.2013 до 15.02.2018

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Пантопразол
• Производитель:

  Ворлд Медицин
• Фарм. группа:

  Противоязвенные лекарственные средства

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A02

  Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
• A02B

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BC

  Ингибиторы протонового насоса
• A02BC02

  Пантопразол