Топамакс

О препарате:

Противосудорожный препарат. Противоэпилептический препарат. Относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Показания и дозировка:

• Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 2 лет (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами)

• Припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей старше 2 лет (в качестве средства дополнительной терапии)

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема - 2 раза/сут. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 мг 1 раз/сут на ночь в течение 1 недели. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 недели до подбора эффективной дозы. Кратность приема - 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сут.

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг массы тела в сутки), препарат принимают на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела хорошо переносится.

Топамакс можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить.

При применении препарата Топамакс в качестве средства монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на контроль частоты припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы препаратов уменьшают постепенно, снижая на 1/3 каждые 2 недели. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса можно уменьшить.

Взрослым в начале проведения монотерапии Топамакс следует принимать по 25 мг 1 раз/сут перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1000 мг/сут.

Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. В среднем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут. Препарат принимают 2 раза/сут.

При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю уменьшать дозу на 100 мг.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что активированный уголь не адсорбирует топирамат. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, диплопия, нистагм, анорексия, психомоторная заторможенность, атаксия, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, нарушение мышления, депрессия; дополнительно у детей - расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия; редко - извращение вкуса, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, неправильная походка, апатия, психотические симптомы, агрессивные реакции; очень редко - суицидальные мысли, дополнительно у детей - галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: симптомы диспепсии, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны органа зрения: через 1 мес после начала терапии возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления. При этом также отмечалось резкое снижение остроты зрения и/или боль в области глаза, миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, повышение внутриглазного давления; в некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Дерматологические реакции: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз у больных, получавших Топамакс совместно с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек.

Прочие: нефролитиаз, уменьшение массы тела, астения, лейкопения, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз.

Противопоказания:

• Беременность

• Период лактации (грудное вскармливание)

• Детский возраст до 2 лет

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Топамакса при беременности не проводилось. Тем не менее, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения Топамакса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном Топамакс не оказывает влияния на значения их равновесных концентраций в плазме. Одновременное применение Топамакса приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, что связано, по-видимому, с угнетением изофермента (CYP 2Cmeph).

Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с Топамаксом снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения Топамаксом может потребовать изменения дозы последнего.

При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концентрацию топирамата в плазме.

В проведенных исследованиях при одновременном применении однократной дозы Топамакса AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Топамаксом перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Топамакс не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного компонента значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме Топамакса с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

Состав и свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с маркировкой в виде надписи "Тор" на одной стороне и дозировки "25" - на другой.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, с маркировкой в виде надписи "Тор" на одной стороне и дозировки "100" - на другой.

Форма выпуска:

1 таб. топирамат 25 мг

Вспомогательные вещества: воск карнаубский, натрия крахмала гликолат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, полисорбат).

1 таб. топирамат 100 мг

Вспомогательные вещества: воск карнаубский, натрия крахмала гликолат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, полисорбат, железа оксид желтый).

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Топирамат
• Производитель:

  Янссен-Силаг С.п.А., Италия