Тиапросан

О препарате

Тиапросан - антипсихотическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Тиапросан:

• Дискинезия и расстройства движения, такие как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя дискинезия.
• Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста.
• Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме.​

Таблетки Тиапросан следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время приема пищи.

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Суточную дозу делят на 3 приема.

Дискинезия и расстройства движения.

• Ранняя дискинезия - 150 - 400 мг / сут.
• Поздняя дискинезия - 300 - 800 мг / сут.
• Болезнь Гентингтона -300 - 1200 мг / сут.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста - 200 - 400 мг / сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме - 300 - 400 мг / сут.

Нарушение функции печени или почек. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить. Рекомендуется уменьшение дозы, а также временное прекращение лечения. Для пациентов с клиренсом креатинина 11-20 мл / мин суточную дозу нужно уменьшить вдвое, а при КК менее 10 мл / мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетку можно разделить на 4 равные части).

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от клинической симптоматики.

Передозировка

Передозировка препарата Тиапросан:

Симптомы. Опыт передозировки тиаприд ограничен. Может наблюдаться сонливость и седация, кома, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приема других веществ. Учитывая тот факт, что тиаприд очень слабо диализируется, проведение гемодиализа для вывода этого вещества эффективно. Лечение. Специфического антидота нет. Поэтому рекомендуется начать с тщательного контроля жизненно важных функций пациента и непрерывного мониторинга функции сердца (риск удлинения интервала QT с последующей желудочковой аритмией) до полного исчезновения симптомов передозировки. В случае тяжелой экстрапирамидной симптоматики следует вводить антихолинергические средства.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Тиапросан:

Побочные реакции, встречающиеся при применении тиаприд гидрохлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи. В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции трудно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы.

Часто - головокружение, головная боль, болезнь Паркинсона и связанные с ней симптомы, например тремор, гипертония, гипокинезия и гиперсаливация (усиленное слюноотделение).

Редко - возбуждение, акатизия, дистония (спазмы, ригидность затылочных мышц, окулогирные кризис, тризм, спазматическая кривошея). Очень редко - острая дискинезия.

Психические расстройства . Часто - сомноленция, утомляемость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез . Нечасто - тиаприд приводит к увеличению пролактина в плазме крови, этот эффект обратим после прекращения приема препарата. Это может приводить к галакторее, аменореи, гинекомастии, увеличение молочных желез, сопровождающееся болью, расстройством оргазма, импотенцией. Общие нарушения и реакции в месте введения препарата.Часто - слабость, астения / утомляемость; нечасто - увеличение массы тела; в отдельных случаях - аллергия.

Кроме того, сообщалось о развитии постуральной гипотензии.

Данные спонтанных сообщений Со стороны нервной системы. В редких случаях - как и при применении всех других антипсихотических средств, через три месяца после приема тиаприд были зарегистрированы случаи поздней дискинезии (характеризуются ритмичными, стереотипными непроизвольными движениями, в основном языка и / или лица). В этом случае антихолинергические противопаркинсонические средства оказываются неэффективными и, более того, могут даже ухудшить состояние пациента. В редких случаях - как и при применении других нейролептиков был зарегистрирован злокачественный нейролептический синдром, который может приводить к летальным осложнений. Со стороны сердечно-сосудистой системы. В редких случаях - нарушение деятельности сердца (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, что проявляется как torsades de pointes; желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца и внезапной смерти).

В редких случаях - в связи с применением нейролептиков были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен.

Противопоказания

Противопоказания препарата Тиапросан:

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. - Пролактинзалежне раковое заболевание (например гипофизарная пролактинома) или рак молочной железы. - Феохромоцитома. - Комбинация с леводопой.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

противопоказаны комбинации

Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков.

нерекомендованных комбинации

Сочетание с ниже указанными лекарственными препаратами, которые могут вызвать torsades de pointes или удлинение интервала QT. - Лекарства, вызывающие брадикардию: такие как бета-блокаторы;блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил; клонидин, гуанфацин, дигоксин, препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин. - Препараты, которые могут привести к электролитного дисбаланса, особенно к гипокалиемии: диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, амфотерицин В внутривенный, глюкокортикоиды, тетракозактид. Гипокалиемии необходимо устранить до назначения тиаприд. - Антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, гидрохинидин, дизопирамид. - Антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид. - Другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, имипрамин, антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин внутривенный, винкамин внутривенный, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. - Алкоголь. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь. Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков. Комбинации, требующие особой осторожности Препараты из пригничуювальним влиянием на ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые средства), большинство антагонистов Н ₁ рецепторов, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики, клонидин и родственные ему вещества.

Состав и свойства

действующее вещество: тиаприд;

1 таблетка содержит тиаприд гидрохлорида, что соответствует тиаприд 100 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Тиаприд является антипсихотическим (нейролептики), проявляет снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Проявляет выраженный анальгетический эффект как при интероцептивных, так и при Экстероцептивные боли.Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D ₂ -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Типичный нейролептик, независимый от аденилатциклазы, который избирательно блокирует дофаминергические D ₂ рецепторы. Его родство с дофаминергическими D ₁рецепторами низкая. Доказано, что его активность потенцирует стимуляцию и сенсибилизации рецепторов.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга противорвотное действие - блокадой дофаминовых D ₂ -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическим действие. Благодаря этим свойствам тиаприд пригоден для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Анксиолитическое влияние тиаприд было продемонстрировано на нескольких стрессовых моделях у животных, которые включали и эксперименты, направленные на изучение признаков абстиненции.Кроме того, было доказано, что тиаприд оказывает положительное обезболивающее действие и способствует ясности мышления у пожилых пациентов, оказывает положительный эффект при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Механизм его анксиолитического действия пока неизвестен, однако известно, что он отличается от его антидопаминергичного влияния.

Фармакокинетика.

После приема внутрь 200 мг тиаприд течение одного часа достигается пик концентрации в плазме крови, что составляет 1,3 мкг / мл. Биодоступность тиаприд в форме таблеток составляет 75%.Биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприд перед едой. Абсобция происходит медленнее у пожилых пациентов. Распределение в организме достаточно быстро (менее 1:00). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Эксперименты на животных показали, что проникновение в грудное молоко наблюдается в соотношении молоко / кровь 1: 2. Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. У людей метаболизируется незначительно. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс составляет 330 мл / мин. Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. У пациентов с почечной недостаточностью его выделения коррелируется клиренсом креатинина.

Условия хранения: Хранить Тиапросан следует в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Тиаприд
• Производитель:

  Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чешская Республика
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N05

  Психотропные препараты
• N05A

  Нейролептики (антипсихотики)
• N05AL

  Бензамиды
• N05AL03

  Тиаприд