Тенокс

Торговое название:

Тенокс

О препарате:

Показания и дозировка:

• Артериальная гипертензия;
• Стабильная и вазоспастическая стенокардия.

Препарат назначают внутрь.

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.

При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Передозировка:

Опыт применения амлодипина показал, что значительное превышение дозы (>100 мг) может вызвать выраженную периферическую вазодилатацию с дальнейшей значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензией. Клинически в случае выраженной гипотензии при передозировке амлодипина необходимы частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза.

Для поддержания сосудистого тонуса и АД может быть эффективно введение вазоконстрикторов, при отсутствии противопоказаний к этому. В/в ведение кальция глюконата может быть эффективно в отношении снятия блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях показано промывание желудка. У здоровых добровольцев снижение скорости абсорбции амлодипина было продемонстрировано при применении активированного угля до 2 ч после приема 10 мг амлодипина. Поскольку для амлодипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко - брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда - тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.
• Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко - повышение аппетита; очень редко - диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).
• Со стороны мочеполовой системы: иногда - гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - импотенция, дизурия, полиурия.
• Дерматологические реакции: иногда - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи.
• Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
• Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения; очень редко - мышечные судороги.
• Со стороны органов чувств: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.
• Прочие: иногда - повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.

Противопоказания:

• тяжелая гипотензия;
• шок, включая кардиогенный шок; 
• повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, амлодипина или другим компонентам препарата;
• сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (на протяжении первых 28 дней); 
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты высокой степени); 
• нестабильная стенокардия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Влияние других лекарственных средств на амлодипин Ингибиторы CYP 3A4: в исследовании продемонстрировано, что у пациентов пожилого возраста дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, возможно, посредством CYP 3A4, поскольку концентрации в плазме крови повышаются приблизительно на 50% и эффект амлодипина повышается. Не следует исключать, что ингибиторы CYP 3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови больше, чем дилтиазема. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с ингибиторами CYP 3A4.

Стимуляторы CYP 3A4: нет информации относительно влияния стимуляторов CYP 3A4 (а именно: рифампицина, зверобоя) на амлодипин. Одновременный прием может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Необходимо с осторожностью применять комбинацию амлодипина со стимуляторами CYP 3A4.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (антациды) и силденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства Амлодипин может усилить эффект других антигипертензивных препаратов, а именно: блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, блокаторов α1-адренорецепторов и диуретиков. У пациентов с повышенным риском (например после инфаркта миокарда) комбинация блокаторов кальциевых каналов с блокаторами β-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотензии и повторному инфаркту миокарда.Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не влияет на параметры лабораторных показателей.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Амлодипин. Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска:

• табл. 5 мг, № 30, № 90.
• табл. 10 мг, № 30, № 90.

Фармакологическое действие:

Амлодипин является антагонистом кальция, который блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Четкий механизм терапевтического действия амлодипина при стенокардии до конца не выяснен, но реализуется двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), что приводит к снижению потребности миокарда в потреблении энергии и кислорода.

2. Амлодипин также влияет на расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода к миокарду у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с АГ однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД (как в положении лежа, так и стоя) на протяжении 24 ч.У пациентов со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время общей физической активности, время до начала развития стенокардии и время до депрессии сегмента ST. Амлодипин снижает частоту стенокардии и применение тринитроглицерина.

Пациенты с сердечной недостаточностью Гемодинамические исследования и опыт, базирующийся на клинических исследованиях при участии пациентов с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA, продемонстрировали, что амлодипин не вызывает клинического ухудшения, которое измерялось толерантностью к физическим нагрузкам, фракцией выброса левого желудочка и клиническими симптомами.Плацебо-контролируемое исследование (PRAISE), разработанное с целью оценки пациентов с сердечной недостаточностью III–IV ФК по NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показало, что прием амлодипина не приводил к повышению риска смерти или комбинированной смертности и распространенности сердечной недостаточности.Последующее исследование (PRAISE 2) при участии пациентов с сердечной недостаточностью III–IV ФК по NYHA без ишемической этиологии показало, что амлодипин не оказывал влияния на смертность от общих или сердечно-сосудистых причин. В этом исследовании во время лечения амлодипином наблюдалось повышение частоты развития отека легких, но это не следует рассматривать как ухудшение симптомов заболевания.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Амлодипин
• Производитель:

  КРКА, д.д., Ново место, Словения