Тейкопланин-Фармекс

О препарате

Тейкопланин является гликопептидним антибиотиком системного действия.

Показания и дозировка

Показания препарата Тейкопланин:

Инфекции, вызванные грамположительными бактериями, в том числе чувствительными или резистентными к метициллину, в частности у больных с аллергией к бета-лактамным антибиотикам.

Взрослые.

лечение:

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции верхних и нижних мочевых путей с осложнениями и без них;

инфекции дыхательных путей;

инфекции уха, горла, носа;

инфекции костей и суставов;

септицемия,

эндокардит;

перитонит, связанный с постоянным перитонеальным диализом в амбулаторных условиях.

Профилактика инфекционного эндокардита в случае аллергии на бета-лактамные антибиотики:

в стоматологии или при процедурах в верхних отделах дыхательных путей, когда применяют общую анестезией;

при хирургических вмешательствах на мочеполовом и желудочно-кишечном тракте.

Дети (кроме новорожденных).

лечение:

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции верхних и нижних мочевых путей с осложнениями и без них;

инфекции дыхательных путей;

инфекции уха, горла, носа;

инфекции костей и суставов;

септицемия.

При применении антибактериальных средств необходимо четко соблюдать установленные рекомендаций.

Профилактика.

Взрослые. Профилактика инфекционного эндокардита 400 мг во время вводной анестезии. Пациентам с протезированием сердечных клапанов тейкопланин необходимо комбинировать с аминогликозидом.

Лечение.

Длительность лечения зависит от типа, тяжести и индивидуальных особенностей организма пациента.

Взрослые и пожилые люди с нормальной функцией почек.

Инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, уха, горла, носа и другие инфекции средней степени тяжести:

нагрузочная доза : стандартная доза - 400 мг / сут (обычно составляет 6 мг / кг / сут) в виде одной инъекции (в первый день)

поддерживающая терапия: стандартная доза - 200 мг / сут (обычно составляет 3 мг / кг / сут) в виде одной внутривенной или внутримышечной инъекции в сутки.

Септицемия, инфекции костей и суставов, эндокардит, болезни легких с тяжелым течением и другие тяжелые инфекции:

нагрузочная доза : стандартная доза - 400 мг (обычно составляет 6 мг / кг) внутривенно каждые 12:00, с первого до 4-го дня.

поддерживающая терапия: стандартная доза - 400 мг / сут (обычно составляет 6 мг / кг / сут) в виде одной внутривенной или внутримышечной инъекции в сутки.

Достичь оптимальной дозы помогает определения концентраций антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или более тяжелой инфекции при введении погрузочных доз необходимо отслеживать остаточные концентрации в плазме крови, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме не менее 10 мг / л (определение методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, HPLC) или 15 мг / л (определение методом имуноензимнои флуоресцентной поляризации, FPIA), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

При поддерживающей терапии при лечении септицемии и эндокардита переход к внутримышечного пути введения зависит от клинического течения заболевания.

При некоторых особенно тяжелых клинических ситуациях, когда минимальные ингибирующие концентрации (МИС) тейкопланина высоки (4-8 мг / л), учитывая бактериальное нагрузки, или когда фармакокинетику препарата в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и т.д.), или условия низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца), рекомендуемая нагрузочная доза - 3-5 инъекций по 12 мг / кг каждые 12:00. В случае необходимости можно назначать поддерживающие дозы - до 12 мг / кг и выше.

Достичь оптимальной дозы помогает определения концентраций антибиотика в плазме крови.

При получении погрузочных доз необходимо отслеживать остаточные концентрации в плазме крови, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме в пределах 20-30 мг / л (HPLC) или 30-40 мг / л (FPIA), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

Дети (кроме новорожденных) с нормальной функцией почек.

Доза и продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции:

нагрузочная доза: первые три инъекции - по 10-12 мг / кг каждые 12:00;

поддерживающая терапия: 10 мг / кг / сут.

Для инфекции средней степени тяжести (без нейтропении):

нагрузочная доза: первые три инъекции - по 10 мг / кг каждые 12:00;

поддерживающая терапия: 6 мг / кг / сут.

Достичь оптимальной дозы помогает определения концентраций антибиотика в плазме крови.

В случае умеренной или более тяжелой инфекции при получении погрузочных доз необходимо отслеживать остаточные концентрации в плазме крови, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме не менее 10 мг / л (HPLC) или 15 мг / л (FPIA), а также во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

При некоторых особенно тяжелых клинических ситуациях, когда МИС тейкопланина высоки (4-8 мг / л), учитывая бактериальное нагрузки, или когда фармакокинетику препарата в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и т.д.), или в условиях низкого тканевого распределения ( кости, клапан сердца) при получении погрузочных доз необходимо отслеживать остаточные концентрации в плазме крови, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме между 20 и 30 мг / л (HPLC) или 30-40 мг / л (FPIA), и во время поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с почечной недостаточностью (нарушение функции почек).

В течение первых 3 дней рекомендуется соблюдать стандартного режима лечения:

если клиренс креатинина 40-60 мл / мин, стандартную дозу следует разделить пополам (вводить начальную дозу каждые два дня или половину дозы ежедневно);

если клиренс креатинина <40 мл / мин, а также если пациенты находятся на гемодиализе, дозу следует уменьшить до 1/3 (вводить такую ​​же дозу 1 раз в три дня или ежедневно вводить 1/3 дозы).Тейкопланин не выводится во время гемодиализа.

Для больных с нарушением функции почек и вторичным перитонитом, который возник в результате непрерывного амбулаторного перитонеального диализа, рекомендуется режим дозирования - по 20 мг тейкопланина на 1 литр диализной жидкости и нагрузочную дозу - 200 мг (для пациентов с повышенной температурой тела).

Достичь оптимальной дозы помогает определения концентрации антибиотика в плазме крови. В случае умеренной или более тяжелой инфекции при применении погрузочных доз необходимо отслеживать остаточные концентрации в плазме крови, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме крови не менее 10 мг / л (HPLC) или 15 мг / л (FPIA), а также при поддерживающей терапии, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

При некоторых особенно тяжелых клинических концентрациях, когда МИС тейкопланина является высоким (4-8 мг / л), учитывая бактериальное нагрузки, или когда фармакокинетику препарата в сыворотке крови предсказать трудно (значительные ожоги, интенсивная терапия и др.), Или в условиях низкого тканевого распределения (кости, клапан сердца), при применении погрузочных доз необходимо отслеживать остаточные концентрации в плазме крови, чтобы убедиться в достижении стабильных остаточных концентраций в плазме крови между 20 и 30 мг / л (HPLC) или 30-40 мг / л (FPIA) и во время поддерживающего лечения, чтобы убедиться, что эти концентрации являются стабильными.

Способ применения. Вводить внутривенно или внутримышечно. Введение осуществляют в течение 1 минуты или путем инфузии в течение 30 мин.

Способ приготовления раствора: весь растворитель медленно ввести во флакон, после чего осторожно покачать между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Избегать образования пузырьков!Если возникнет пена, оставить флакон в вертикальном положении, пока она не исчезнет. Полученный таким образом готов изотонический раствор (рН 7,5) можно хранить не более 24 часов при температуре не выше 25 ° С или 7 суток - при температуре (5 ± 3) ° С.

Готовый раствор можно вводить инъекционно или разводить:

• 0,9% раствором натрия хлорида. После разведения препарат можно хранить не более 24 часов при температуре не выше 25 ° С или 7 суток при 4 ° С;
• раствором на основе лактата натрия (Рингер-лактата, Гартмана). После разведения препарат можно хранить не более 24 часов при температуре не выше 25 ° С или 7 суток при 4 ° С;
• 5% раствором глюкозы (готовый раствор, приготовленный таким образом, может сохраняться в течение 24 часов при температуре не выше 25 ° С);
• 0,18% раствором натрия хлорида и 4% глюкозы (приготовленный таким образом раствор может храниться в течение 24 часов при температуре не выше 25 ° С);
• раствором для перитонеального диализа - 1,36% или 3,86% глюкозы (приготовленный таким образом раствор может храниться в течение 28 дней при 4 ° С).

Тейкопланин сохраняет свою стабильность в течение 48 часов при 37 ° С в составе растворов для перитонеального диализа, которые содержат инсулин или гепарин.

Дети.

Применение препарата новорожденным противопоказано.

Передозировка

Тейкопланин не выводится из организма с помощью гемодиализа. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Тейкопланин:

Реакции повышенной чувствительности : сыпь, крапивница, эритема, зуд, повышение температуры тела, простуда, анафилактические реакции (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок), эксфолиативный дерматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : тяжелые буллезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в исключительных случаях - мультиформная эритема).

Со стороны печени : временное повышение уровня трансаминаз и / или щелочной фосфатазы.

Со стороны крови и лимфы : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения нейтропения (редко - тяжелая) или агранулоцитоз (оборотный после прекращения лечения), который чаще развивается при получении высоких доз и в первый месяц терапии.

Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : временное повышение уровня креатинина, почечная недостаточность, возникает обычно у пациентов с тяжелым течением инфекции, наличием основного заболевания и / или у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные обнаруживать нефротоксическое влияние.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, потеря слуха, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, сообщалось о случаях возникновения судорог.

Местные реакции : боль, флебит, эритема, абсцесс.

Другое : суперинфекция (увеличение количества нечувствительных микроорганизмов).

Также сообщалось о случаях эритемы и приливов в верхней части тела после применения раствора, которые появлялись без предварительного применения тейкопланина и не повторялись во время следующего применения при снижении скорости введения или снижении концентрации.

Противопоказания

Противопоказания препарата Тейкопланин:

Гиперчувствительность к тейкопланина. Противопоказано применять новорожденным.

Применение этого лекарственного средства во время кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Специальные оговорки, связанные с несоответствием международного нормализованного соотношения (МНС): зарегистрированы многочисленные случаи рост антикоагулянтной активности у больных, получавших терапию оральными антибиотиками. При инфекции или выраженном воспалительном процессе летний возраст и тяжелое общее состояние пациента являются факторами риска. При таких условиях трудно определить, в какой мере сама инфекция или ее лечение играют роль в дисбалансе МЧС.

Несмотря на это, определенные классы антибиотиков имеют такой эффект в большей степени, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

В связи с повышенным риском возникновения побочных реакций тейкопланин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют нефротоксические или ототоксические лекарственные средства, такие как аминогликозиды, амфотерицин В, циклоспорин и фуросемид.

Состав и свойства

действующее вещество: teicoplanin;

1 флакон содержит тейкопланина 200 мг или 400 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид,

растворитель - вода для инъекций.

Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Тейкопланин является гликопептидним антибиотиком системного действия, продуктом ферментацииActinoplanes teichomyceticus , который обладает бактерицидной активностью против аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия бета-лактамных антибиотиков.

Антимикробный спектр. Предельными концентрациями, которые позволяют отделить чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), являются: S ≤ 4 мг / л и R ≤ 16 мг / л.

Распространенность приобретенной резистентности к этому препарату у некоторых видов возбудителей может варьировать в зависимости от географического региона и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

Тесты in vitro подтверждают, что тейкопланин является активным против таких чувствительных грамположительных аэробных: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus non-aureus, Streptococcusґ, Streptococcus pneumonia; анаэробов: Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.

К устойчивым к тейкопланина микроорганизмов относятся грамположительные аэробы, такие какActinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroidеs, Pediococcus , а также грамотрицательные аэробные, такие как коки, бациллы и другие микроорганизмы: хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.

Тейкопланин не проявляет перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков.

Бактерицидный синергизм наблюдался in vitro с аминогликозидами против Enterococci и Staphylococcи. Комбинация тейкопланина и фторхинолонов обычно оказывает аддитивное, иногда - синергическое действие против Staphylococcи .

Фармакокинетика.

Абсорбция. Не всасывается после перорального приема. Биодоступность после инъекции составляет 94%.

Распределение (концентрации в сыворотке крови). Характер распределения концентраций в сыворотке крови после введения двухфазный (сначала - быстрая фаза распределения, затем - фаза медленного распределения) с полупериодами примерно 0,3 и 3:00 соответственно. После фазы распределения происходит медленная элиминация, полупериод которой составляет 70-100 часов.

Доза. Через 5 мин после инъекции дозы 3 мг / кг или 6 мг / кг у здоровых лиц сывороточные концентрации достигают 54,3 и 111,8 мг / л соответственно. Остаточные концентрации в сыворотке крови через 24 часа после инъекции составляют 2,1 и 4,2 мг / л соответственно.

Повторные дозы. В случае введения тейкопланина путем 30-минутной инфузии в дозе 400 мг каждые 12:00 в течение 5 дней у здоровых лиц средние остаточные концентрации в сыворотке после первой инъекции составляют 5,6 ± 0,7 мг / л, а после второй - 9,4 ± 1,5 мг / л. После дальнейших инъекций концентрации в сыворотке крови стабильно превышают 10 мг / л через 12:00.

В случае введения препарата больным с нейтропенией в первый день лечения путем внутривенной инъекции в дозе 400 мг каждые 12:00, через 24 часа после второй инъекции остаточная концентрация составляет 10,8 ± 5,7 мг / л.

У здоровых лиц после 3 инъекций по 200 мг каждые 12:00, а затем еще трех инъекций по 200 мг каждые 24 ч остаточная концентрация через 24 часа после последнего введения составляет 6,1 мг / л.

Связывание с белками плазмы крови. Связывание с альбумином на 90-95%.

Тканевый распределение. Очевидный объем распределения в стадии насыщения находится в пределах 0,6-1,2 л / кг. После инъекции тейкопланина, меченого радиоактивным изотопом, установлено, что он быстро проникает в ткани (особенно в кожную и костную), затем достигает высоких концентраций в почках, трахеи, легких и надпочечниках. Тейкопланин поглощается лейкоцитами и увеличивает их антибактериальную активность.

Тейкопланин не проникает в эритроциты, цереброспинальной жидкости и жировую ткань.

После введения однократной дозы 400 мг в тканях наблюдались такие концентрации:

губчатый слой кости: 10,8 мкг / г и 7,1 мкг / г через 0,5 и 24 часа после инъекции соответственно;

компактный слой кости 6,1 мкг / г и 4,9 мкг / г через 0,5 и 24 часа после инъекции соответственно;

синовиальная жидкость при воспалении: полученные концентрации составляли 4 и 1,4 мг / л через 6 и 24 часа после инъекции соответственно;

легочная ткань: полученные концентрации составляли 7,9 и 4,5 мкг / г через 30 и 60 мин после инъекции соответственно;

плевральная жидкость: средняя максимальная концентрация - 2,8 мг / л - достигается через 6:00 после введения;

перитонеальная жидкость: концентрация составляла 27,9 мг / л через 1:00 после введения.

Метаболизм. Метаболитов тейкопланина не обнаружено. Более 80% введенного тейкопланина выводится с мочой в неизмененном виде через 16 дней.

Вывод.

Лица с нормальной функцией почек введен тейкопланин почти полностью выводится с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения продукта - 70-100 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью тейкопланин выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Существует связь между конечным периодом полувыведения и клиренсом креатинина.

Лица пожилого возраста изменения в выводе тейкопланина отражают лишь возрастное ухудшение функции почек.

Условия хранения:

Хранить Тейкопланин следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Тейкопланин
• Производитель:

  Фармекс групп, ООО, Украина
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01X

  Прочие противомикробные средства
• J01XA

  Гликопептидные антибактериальные средства
• J01XA02

  Тейкопланин