Тамсол

О препарате:

Тамсол – препарат, используемый для лечения функциональных нарушений мочевого пузыря при доброкачественной гипертрофии простаты.

Показания и дозировка:

Препарат показан для лечения дизурических симптомов нижних отделов мочевыделительного тракта, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Принимают внутрь после еды по 1 капсуле в сутки в одно и то же время суток не разжевывая. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжевывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от клинической эффективности препарата.

Передозировка:

При острой передозировке не исключено развитие гипотензии.

Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие препараты. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокого сродства тамсулозина к белкам плазмы крови.

С целью предотвращения абсорбции вызывают рвоту, при приеме в высоких дозах — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например сульфата натрия.

Побочные эффекты:

Симптомами побочных эффектов препарата являются:

• головокружение;
• головная боль;
• усиленное сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• ринит;
• запор;
• диарея;
• тошнота;
• рвота;
• сыпь;
• зуд;
• крапивница;
• ретроградная эякуляция;
• астения;
• синкопе;
• ангионевротический отек;
• приапизм.

Противопоказания:

Не рекомендуется принимать препарат Тамсол при:

• повышенной чувствительности к какому-либо из ингредиентов препарата; 
• ортостатической гипотензии в анамнезе; 
• тяжелой форме печеночной недостаточности.

Взаимодействия с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.

Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в переделах нормы и коррекции дозы не требуется.

В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приеме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин повышают скорость выведения тамсулозина.

Не исключено, что тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов (средств для анестезии, блокаторов α1-адренорецепторов).

Подобно другим блокаторам α1-адренорецепторов тамсулозин может вызывать снижение уровня АД, редко вызывает обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо принять горизонтальное положение до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование пациента с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапии должно предшествовать предварительное ректальное пальцевое обследование предстательной железы (PSA), которое затем регулярно повторяют в ходе лечения.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Препарат предназначен для мужчин.

Тамсол может негативно влиять на способности, необходимые для управления транспортными средствами, и на безопасность передвижения из-за возможности вызывать у отдельных пациентов сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок.

Состав и свойства:

Состав:

• активные вещества – тамсулозина гидрохлорид (0.4 мг);
• вспомогательные вещества – кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, железа оксид желтый, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид красный (Е 172), желатин.

Форма выпуска:

Капсулы с пролонгированным освобождением. 0,4 мг блистер, № 10, № 30.

Фармакологическое действие:

Конкурентным путем селективно связывается с постсинаптическими α1-рецепторамиподтипов α1А и α1D и препятствует повышению тонуса гладких мышц простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию.

Препарат уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют слабый тонус мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей.

Избирательность действия тамсулозина в отношении α1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую в отношении α1В-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения уровня АД не отмечено.

Почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция снижается. Прием препарата в одно и то же время суток и после приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ≈100%. Кинетика имеет линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 капсулы достигается примерно через 6 ч. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5-е сутки, при этом Сmax на ⅔ выше, чем после однократной дозы. 

У пациентов молодого и пожилого возраста предполагаются подобные показатели. 

При однократном и повторных приемах отмечают индивидуальную вариабельность уровней в плазме крови.

Распределение: связь с белками плазмы крови в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг). 

Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде. Метаболиты менее активны.

Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения после приема однократной дозы, измеряемый в фазе насыщения, составляет 10–13 ч. 

При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре 15–30 °С. Беречь от детей. Не допускать прямого воздействия солнечных лучей. 

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Тамсулозин
• Производитель:

  Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях предстательной железы

Код ATX

• G

  Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
• G04

  Средства для лечения урологических заболеваний
• G04C

  Средства использующиеся при доброкачественной гипертрофии простаты
• G04CA

  Альфа-адреноблокаторы
• G04CA02

  Тамсулозин