Спарфлоксацин

О препарате:

Антибактериальное средство группы фторхинолонов III поколения.

Показания и дозировка:

• Инфекции дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. пневмония, обострение хронических обструктивных заболеваний легких, отит, синусит)

• Болезни, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз)

• Инфекции ЖКТ, вызванные шигеллами и сальмонеллами

• Инфекции почек и мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит)

• Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит)

• Хирургические инфекции

Внутрь (независимо от приема пищи). Первый прием — 400 мг утром, в последующие дни — по 200 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования и обычно составляет 10 дней. У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек требуется корректировка дозы, у пожилых людей и на фоне нарушения функции печени корректировка дозы не требуется. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) назначают 400 мг в первый день, затем по 200 мг один раз в два дня, продолжительность курса обычно составляет 9 дней.

Передозировка:

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг ЭКГ. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, бессонница, стимуляция ЦНС (острый психоз, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, тремор).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): удлинение интервала QT, расширение сосудов, лейкоцитоз.

• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, боль или дискомфорт в животе, псевдомембранозный колит (выраженные абдоминальные или желудочные спазмы и боль, тяжелая диарея, в т.ч. с кровью, лихорадка).

• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, артропатия, разрыв сухожилия.

• Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности (волдыри, зуд, сыпь, гиперемия, ощущение жжения кожи, отечность).

• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение.

• Прочие: вагинальный кандидоз, повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), реакции фоточувствительности в анамнезе, недостаточность глюкозо−6-фосфат-дегидрогеназы, удлинение интервала QT, одновременный прием антиаритмических средств IA или III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что спарфлоксацин является причиной артропатии у молодых растущих животных).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Спарфлоксацин не изменяет фармакокинетику циметидина, дигоксина, пробенецида, теофиллина или других метилксантинов, варфарина.

ЛС, пролонгирующие интервал QT (антиаритмические средства IA или III классов, в т.ч. амиодарон, цизаприд, дизопирамид, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, терфенадин, астемизол, эритромицин, пентамидин), повышают риск удлинения интервала QT и развития torsade de pointes (следует избегать одновременного применения).

Антациды (содержащие алюминий, магний, кальций), сукральфат; ЛС, содержащие катионы металлов, в т.ч. железо, цинк, могут снижать всасывание спарфлоксацина и его концентрацию в крови (одновременное применение не рекомендуется).

Состав и свойства:

1 таблетка содержит 200 мг спарфлокса олово;

крахмал, целюлозамикрокристолична, кросповидон, силикагель коллоидный (Аэросил-200), магния стеарат, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, лак квинолоновий (ОУ-32903), пропиленгликоль, титана диоксид, тальк, метиленхлорид, спирт изопропиловый.

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Ингибирует ДНК-гиразу, препятствует репликации бактериальной ДНК. Проявляет активность в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также некоторых других микроорганизмов, в т.ч. Staphyloccus aureus, Streptoccus pneumoniae, Salmonella spp., Schigella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественно-резистентные штаммы), Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis и др. Несмотря на существующую перекрестную устойчивость к фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.

После приема внутрь относительно медленно всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание), биодоступность составляет около 92%. Cmax достигается примерно через 4 ч (в диапазоне от 3 до 6 ч) и составляет 1,3±0,2 мг/мл после начального приема в дозе 400 мг. Равновесная концентрация в крови составляет 1,1 мг/мл после приема в дозе 200 мг каждые 24 ч. Связывание с белками сыворотки (преимущественно с альбумином) — примерно 45%. Объем распределения 3,9±0,8 л/кг. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма (слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая бронхов и синусов, плевральная жидкость, воспалительный экссудат и др.), превышая в ряде случаев концентрацию в сыворотке крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Т1/2 составляет примерно 20 ч (в диапазоне от 16 до 30 ч). Выводится с мочой (50%, около 10% в неизмененном виде) и с фекалиями (50%).

Изменения на ЭКГ. У здоровых волонтеров после однократного приема 400 мг отмечалось удлинение интервала QT на 11 миллисекунд (2,9% случаев), в равновесном состоянии изменение составляло 7 миллисекунд (1,9% случаев). В клинических испытаниях с включением 1489 пациентов спарфлоксацин у 2,5% пациентов увеличивал интервал QT в среднем на 10 миллисекунд, у 0,7% пациентов интервал QT был более 500 миллисекунд, однако аритмия при этом не отмечалась. При повторных приемах последующего увеличения интервала QT не наблюдалось, в течение 48 ч после последней дозы QT интервал возвращался к исходному уровню.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, 15° до 20°С. Срок годности - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Спарфлоксацин