Софтензиф

О препарате

Софтензиф - антигипертензивній препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Софтензиф:

Эссенциальная гипертензия.

Для перорального применения. По одной таблетке Софтензиф каждые 24 часа, в основном утром. Таблетку необходимо принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

При более высоких дозах антигипертензивное действие индапамида НЕ усиливается, но усиливается диуретическое действие.

Почечная недостаточность.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) лечение противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики полностью эффективны только при нормальной или минимально нарушенной функции почек.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста плазменный креатинин следует оценивать в соответствии с возрастом, массы тела и пола. Пациенты пожилого возраста могут применять Софтензиф, когда функция их почек нормальная или минимально нарушена.

Пациенты с нарушением функции печени.

При тяжелых нарушениях функции печени прием препарата Софтензиф противопоказан

Передозировка

Симптомы. Индапамид не проявляет токсичности при применении в дозе до 40 мг, то есть в дозе, в 27 раз превышает терапевтическую дозу.

Симптомы передозировки проявляются нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно появление тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, спазмов, головокружения, сонливости, спутанности сознания, полиурии или олигурии, достигающей анурии (от гиповолемии).

Лечение. Начальные мероприятия включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и / или прием активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса к нормальной в специализированном учреждении. Особенности применения.

Побочные эффекты

Большинство побочных реакций препарата Софтензиф, касающиеся клинических или лабораторных параметров, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, включая индапамидом могут вызвать такие побочные реакции, упорядоченные по частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1 / 100), редко (≥1 / 10000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных невозможно сделать оценку).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, усталость, головная боль, парестезии; с неизвестной частотой - обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, артериальная гипотензия с неизвестной частотой - аритмия типа "пируэт" ( torsades de pointes ) (может быть потенциально летальной) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - рвота редко - тошнота, запор, сухость во рту очень редко - панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение нормальной функции печени с неизвестной частотой - вероятность печеночной энцефалопатии при печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания» ), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в основном кожные, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: часто - макулопапулезная сыпь; нечасто - пурпура очень редко - ангионевротический отек и / или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона с неизвестной частотой - возможно ухудшение ранее существовавшего острого диссеминированного красной волчанки.Сообщается о случаях фотосенсибилизации.

Исследование: с неизвестной частотой - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышенный уровень сахара и мочевой кислоты в крови во время лечения (следует внимательно обдумать, насколько эти диуретики приемлемые для пациентов с подагрой и диабетом), повышенные уровни печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкальциемия; с неизвестной частотой - потеря калия с возникновением гипокалиемии, особенно серьезная в некоторых групп пациентов с высоким риском гипонатриемия с гиповолемией, вызывают дегидратацию и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может привести к вторичному компенсаторного метаболического алкалоза, частота и степень этого воздействия низкие.

Во время клинических исследований установлена ​​гипокалиемия (калий в плазме крови <3,4 ммоль / л) у 10% пациентов и <3,2 ммоль / л у 4% пациентов после 4-6 недель лечения. После 12 недель лечения среднее снижение уровня калия в плазме крови составляет 0,23 ммоль / л.

Противопоказания

Противопоказания препарата Софтензиф:

• Гиперчувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или к любой из вспомогательных веществ;
• тяжелая почечная недостаточность
• печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени
• гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Нерекомендованных комбинации .

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови с признаками передозировки, как при бессолевой диете (пониженное выделение лития с мочой). Однако, если требуется применение диуретиков, необходимо осторожно контролировать литий в плазме крови и корректировать дозылития .

Комбинации, требующие мер при применении .

Лекарственные средства, которые индуцируют аритмию типа «пируэт» ( torsades de pointes ):

• антиаритмические препараты IА класса ( хинидин , гидрохинидин , дизопирамид )
• антиаритмические препараты III класса ( амиодарон , соталол , дофетилида , ибутилид )
• некоторые антипсихотические препарати: фенотіазини ( хлорпромазин , циамемазин ,левомепромазин , тіоридазин , трифлуоперазин ), бензаміди ( амісульприд , сульпірид , сультоприд, тіаприд ), бутирофенони ( дроперидол , галоперидол );
• другие: бепридил , цизаприд , дифеманил , эритромицин IV .

При их применении повышается риск желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт» (torsades de pointes ) (гипокалиемия является фактором риска). Перед применением этой комбинации нужно следить за гипокалиемией и скорректировать ее, если это необходимо. Также нужно клиническое, плазменно-электролитного и ЭКГ мониторирование.

Следует применять препараты, которые при существующей гипокалиемии не вызывают аритмии типа «пируэт» ( torsades de pointes ).

Нестероидные противовоспалительные средства (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2), высокие дозы салициловой кислоты (≥ 3 г / сут):

• возможно уменьшение антигипертензивного действия индапамида;
• существует риск острой почечной недостаточности в дегидратированных пациентов (снижена клубочковая фильтрация). Пациенту следует провести гидратацию, контролировать функцию почек в начале лечения.

Ингибиторы АПФ (АПФ) . Возможен риск возникновения внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности в начале лечения ингибитором АПФ у пациентов с существующим дефицитом натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При артериальной гипертензии, если предварительное лечение диуретиками вызвало дефицит натрия, необходимо:

• или прекратить применение диуретика за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ и принимать снова гипокалиемический диуретик в случае необходимости;
• или назначить низкую начальную дозу ингибитора АПФ и дозу увеличивать постепенно.

При застойной сердечной недостаточности терапию следует начинать по возможности с очень низкой дозы ингибитора АПФ после снижения дозы гипокалиемический диуретика, применяемого одновременно.

Во всех случаях следует контролировать функцию почек (плазменный креатинин) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ .

Другие препараты, вызывающие гипокалиемию, - амфотерицин системного применения),тетракозактид , стимулирующие слабительные - повышают риск развития гипокалиемии (аддитивное действие). Необходим мониторинг уровня калия в плазме крови и коррекция при необходимости.Необходима особая осторожность при совместном применении с дигиталисной препаратами . Следует применять нестимулюючи слабительные.

Дигиталисной препараты . Наличие гипокалиемии приводит к токсическому действию дигиталиса препаратов . Необходим мониторинг уровня калия в плазме крови и ЭКГ и коррекция лечения в случае необходимости.

Баклофен . Усиливает гипотензивное действие. Следует провести гидратацию и контролировать функцию почек в начале лечения.

Комбинации, которые следует принять во внимание .

Калийсберегающие диуретики ( амилорид, спиронолактон, триамтерен ). Тогда как подобные рациональные комбинации являются приемлемыми для некоторых пациентов, в других можно наблюдать гипокалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или диабетом) или гиперкалиемии. Следует контролировать калий в плазме крови, ЭКГ и при необходимости пересмотреть лечение.

Метформин . Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза, вызванного метформином , обусловлен возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с диуретиками и особенно с петлевыми диуретиками. Не следует применять метформин при уровне креатинина в плазме крови более 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодированные контрастные средства . При наличии дегидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при применении высоких доз йодсодержащих контрастных средств . Необходима регидратация перед введениемйодсодержащих препаратов .

Имипраминоподобные антидепрессанты , нейролептики . Увеличивается антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Кальций (соли) . Риск развития гиперкальциемии вследствие пониженной почечной экскреции.

Циклоспорин , такролимус . Риск повышения креатинина в плазме крови без каких-либо изменений в циркулирующих уровнях циклоспорина , даже при отсутствии водно-натриевого дефицита.

Кортикостероиды , тетракозактид (системное применение). Снижение антигипертензивного действия (задержка воды и натрия, обусловлена ​​ГКС ).

Состав и свойства

действующее вещество: индапамид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит индапамида 1,5 мг

вспомогательные вещества : гипромеллоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

пленочная оболочка: Опадрай ИИ белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактоза, макрогол 3000, триацетин).

Форма выпуска: Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Индапамид является сульфонамидный производным с индоловим кольцом, фармакологически относится к группе тиазидных диуретиков, которые подавляют реабсорбцию натрия в кортикальном разводному сегменте. Он повышает секрецию натрия и хлоридов и в меньшей степени - калия и магния, увеличивая таким образом диурез и проявляя свою гипотензивное действие.

Клинические исследования в фазе II и III с применением монотерапии продемонстрировали гипотензивное действие, продолжается в течение 24 часов. Диуретический эффект был умеренным.

Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферических сосудов и артерий и способствует уменьшению артериального давления.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как побочные действия продолжают расти. Дозу следует увеличивать, если лечение неэффективно.

Доказано, что индапамид при кратко-, средне- и долгосрочном лечении пациентов с гипертензией:

• не влияет на метаболизм липидов: триглицериды, холестерин ЛПНП и холестерин ЛПВП;
• не влияет на метаболизм углеводов, даже у гипертоников с сахарным диабетом.

Фармакокинетика.

Софтензиф предлагается в лекарственной форме с длительным высвобождением, основанное на матричной системе, в которой активная составляющая часть диспергированная в носителе, способствует длительному высвобождению индапамида.

Всасывания . Высвобождена фракция индапамида быстро и без остатка всасывается из желудочно-кишечного тракта. Питание слабо повышает скорость всасывания, но не влияет на количество абсорбированного вещества. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема наблюдается примерно через 12:00 после применения, повторное применение уменьшает колебания сывороточных уровней между 2 дозами. Существует индивидуальная вариабельность.

Распределение . Связь индапамида с белками плазмы составляет 79%. Период полувыведения составляет 14 - 24 часа (в среднем 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней.Многократное применение не приводит к накоплению в организме.

Метаболизм . Выделяется в основном с мочой (70% дозы) и калом (22%) в виде неактивных метаболитов.

Пациенты с высоким риском . Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью.

Условия хранения: 

Хранить Софтензиф следует в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Индапамид
• Производитель:

  Софарма АО
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства