Симдакс

О препарате:

Симдакс - кардиотоническое средство негликозидной структуры.

Применяется в кардиологии.

Показания и дозировка:

Краткосрочное лечение острой декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) при неэффективности стандартной терапии и необходимости в инотропной терапии.

В/в (возможно введение как в центральные, так и в периферические вены).

Дозы и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на терапию.

Начальная доза - 12-24 мкг/кг при длительности введения не более 10 мин, затем переходят на длительное непрерывное введение со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Поддерживающая доза 24 мкг/кг/мин обеспечивает более выраженный гемодинамический эффект, но может вызвать преходящее увеличения частоты побочных эффектов.

Реакцию пациента на терапию следует оценивать через 30-60 мин.

Если реакция представляется чрезмерной (выраженное снижение АД, тахикардия), скорость введения уменьшают до 0.05 мкг/кг/мин или прекращают инфузию.

Если начальная доза хорошо переносится и есть необходимость в увеличении гемодинамического эффекта, скорость введения может быть увеличена до 0.2 мкг/кг/мин. Рекомендуемая длительность инфузии - 6 ч, для пациентов с острой декомпенсацией ХСН - 24 ч. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легким (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пьюга) или умеренным (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга) нарушением функции печени, однако коррекции дозы не требуется.

Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции печени

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия, увеличение содержания в крови активного метаболита, возможно удлинение интервала QT.

Лечение: при выраженном снижении АД возможно применение вазопрессорных средств: допамин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и эпинефрин (адреналин) после операций на сердце.

Резкое снижение давления заполнения желудочков сердца может ограничить эффект левосимендана; с целью восстановления давления показано парентеральное введение жидкости.

Необходимо проводить постоянный ЭКГ-контроль, повторное определение электролитов сыворотки крови и инвазивное мониторирование показателей гемодинамики.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (у 53 % пациентов), зарегистрированными в клинических исследованиях (REVIVE), были головная боль, выраженное снижение АД, желудочковая тахикардия.

В клиническом исследовании SURVIVE, у 18 % пациентов наблюдались:

• Желудочковая тахикардия

• Мерцательная аритмия

• Выраженное снижение АД

• Желудочковая экстрасистолия

• Тахикардия

• Головная боль

Часто:

• Со стороны обмена веществ: гипокалиемия. Со стороны психического статуса: бессонница.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, диарея, рвота.

• Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации гемоглобина.

Очень часто:

• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия вплоть до выраженной, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, экстрасистолия.

При маркетинговом применении препарата сообщается о фибрилляции желудочков.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к левосимендану или любому неактивному компоненту препарата

• Механическая обструкция, препятствующая заполнению и/или выбросу крови из желудочков

• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

• Выраженная печеночная недостаточность (> 9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга)

• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)

• Выраженная тахикардия (ЧСС более 120 уд/мин.)

• Желудочковая тахикардия по типу «пируэт» в анамнезе

• Возраст до 18 лет

• Нескорректированная гипокалиемия

• Нескорректированная гиповолемия

С осторожностью:

• Почечная и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести

• Тахикардия

• Артериальная гипотензия

• Мерцательная аритмия с высокой частотой сокращения желудочков

• Потенциально опасные для жизни аритмии

• Сопутствующая ишемия миокарда

• Анемия

• Гипокалиемия

• Удлинение интервала QT независимо от этиологии

• Одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT,

• Ишемическая болезнь сердца

Нет достаточного опыта повторного применения Симдакса, а также опыта применения при сердечной недостаточности после хирургических вмешательств, при тяжелой хронической сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантацию сердца, в сочетании с вазоактивными лекарственными средствами, включая препараты с инотропным эффектом (кроме дигоксина).

Нет данных по применению Симдакса при кардиогенном шоке, рестриктивной кардиомиопатии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой недостаточности митрального клапана, разрыве миокарда, тампонаде сердца, остром инфаркте миокарда правого желудочка.

Опыта применения левосимендана у беременных нет.

В связи с этим левосимендан у беременных можно применять только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.

Сведений о выведении левосимендана с грудным молоком нет.

Женщины не должны кормить грудью при применении и в течение 14 дней после инфузии левосимендана.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Левосимендан следует применять с осторожностью в сочетании с внутривенными вазодилататорами вследствие возможного повышения риска артериальной гипотензии. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что левосимендан не должен взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP), благодаря низкой аффинности к различным изоферментам CYP.

При популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено признаков взаимодействия между дигоксином и левосименданом. Левосимендан может применяться у больных, получающих бета-адреноблокаторы, что не отражается на эффективности лечения.

Одновременное применение изосорбида мононитрата и левосимендана у здоровых добровольцев вызывало значительное усиление ортостатической гипотензии.

Состав и свойства:

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:

• Активное вещество: левосимендан 2,5 мг;

• Вспомогательные вещества: повидон для парентерального введения, кислота лимонная б/в для парентерального введения, этанол б/в.

Фармакологическое действие:

Левосимендан повышает чувствительность к кальцию сократительных белков, связываясь с тропонином С миокарда (связывание зависит от кальция), увеличивает силу сердечных сокращений, открывает АТФ-чувствительные калиевые каналы в гладких мышцах сосудов и индуцирует расширение артерий, в том числе коронарных, и вен. In vitro продемонстрирована селективная ингибирующая активность левосимендана в отношении фосфодиэстеразы III.

Значение этого эффекта при применении препарата в терапевтических концентрациях не установлено.

У больных с хронической сердечной недостаточностью положительное кальцийзависимое инотропное и вазодилатирующее действие левосимендана приводит к увеличению силы сердечных сокращений и снижению преднагрузки и постнагрузки, не ухудшая диастолическую функцию.

Активирует ишемизированный миокард у пациентов после чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий или тромболизиса.

Изучения гемодинамики у здоровых добровольцев и у больных с хронической сердечной недостаточностью показали дозозависимый эффект нагрузочной дозы (3 мкг/кг массы тела) и длительной инфузии (0,05 - 0,2 мкг/кг массы тела за 1 минуту).

Левосимендан повышает сердечный выброс, ударный объем, увеличивает фракцию выброса и частоту сердечных сокращений (ЧСС), снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), давление заклинивания в капиллярах легких, давление в правом предсердии и общее периферическое сосудистое сопротивление.

При введении препарата в рекомендуемой дозе образуется один активный метаболит, который дает сходные с левосименданом гемодинамические эффекты.

Они сохраняются в течение 7-9 дней после прекращения 24-часовой инфузии левосимендана.

Инфузия левосимендана вызывает увеличение коронарного кровотока у больных, перенесших вмешательство на коронарных артериях и улучшает перфузию миокарда у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти положительные эффекты не сопровождаются значительным увеличением потребления миокардом кислорода.

Значительно снижает содержание эндотелина 1 у больных с хронической сердечной недостаточностью.

При соблюдении рекомендованной скорости введения препарат не увеличивает концентрацию катехоламинов в плазме крови.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мг/мл.

По 5 или 10 мл во флаконе из прозрачного бесцветного стекла типа I (Евр.Ф) с резиновой пробкой, покрытой фторполимерной пленкой и алюминиевым колпачком под обкатку с отрывающейся крышечкой.

По 1,4 или 10 флаконов в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 2° до 8°С Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Левосимендан
• Производитель:

  Орион Фарма