Симбалта

Торговое название

О препарате

Симбалта – лекарственный препарат, обладающий антидепрессивным эффектом, обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома.

Показания и дозировка:

• депрессия;
• болевая форма диабетической невропатии.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз/сут.

При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут (разделенные на 2 приема). Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе выше 120 мг не проводилась.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т.к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка:

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

Симптомы (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): серотониновый синдром, сонливость, рвота, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

Лечение: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; при необходимости проводят симптоматическую терапию. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты представлены по системам органов с указанием частоты встречаемости в соответствии со следующими критериями: часто - ≥10%; иногда - от ≥1% до <10%; очень редко - ≤1%.

• Со стороны ЦНС: часто - головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда - тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко - глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация..
• Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, запор; иногда - диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко - гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.
• Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко - бруксизм.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение; очень редко - ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.
• Со стороны половой системы: иногда - аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.
• Со стороны мочевыделительной системы: иногда - затрудненное мочеиспусканние; очень редко - никтурия.
• Прочие: иногда - снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко - анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене препарата часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Противопоказания:

• одновременное применение с ингибиторами МАО;
• некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
• повышенная чувствительность к препарату

С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств - субстратов CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).

Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Состав и свойства:

Дулоксетина гидрохлорид.

Форма выпуска:

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами надписью "60 mg" и идентификационным кодом "9542". 1 капс. дулоксетина гидрохлорид 60 мг.

• капс. 30 мг: 7, 14, 28 или 84 шт. 
• капс. 60 мг: 7, 14, 28 или 84 шт. 

Механизм действия:

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность T1/2 дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Несмотря на то, что Cmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T1/2 приблизительно в 3 раза больше.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Дулоксетин
• Производитель:

  Берингер Ингельхайм
• Фарм. группа:

  Антидепрессанты других групп

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N06

  Психоаналептики
• N06A

  Антидепрессанты
• N06AX

  Прочие антидепрессанты
• N06AX21

  Дулоксетин