Сервонекс

О препарате

Сервонекс - средство для применения при деменции.

Показания и дозировка

Показания препарата Сервонекс:

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Препарат Сервонекс назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Сервонекс ^® принимать перорально вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжать в течение 1 месяца до достижения равновесной концентрации донепезила и определения раннего терапевтического эффекта. После клинической оценки месячного лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки доза Сервонексу может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 10 мг. Применение доз свыше 10 мг 1 раз в сутки не изучали.

Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM IV или ICD 10 - Международная классификация болезней, 10-й выпуск).

Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, когда есть лицо, ухаживающее за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата.В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует рассматривать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно.

После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов Сервонексу.

Нарушение функции почек и печени . Можно применять общепринятые дозы препарата для лечения больных с нарушениями функции почек или с легкими или средней тяжести нарушениями функции печени, поскольку клиренс донепезила не изменяется при этих состояниях.

Передозировка

Передозировка препарата Сервонекс:

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергического кризис характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотонией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна мышечная слабость, нарастающая и может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Показано симптоматическое лечение. Как антидот Сервонексу при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта начальная доза составляет 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметикив в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролатом) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).

Побочные эффекты

Основными побочными эффектами препарата Сервонекс были диарея, судороги, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Инфекционные заболевания: часто - насморк.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: часто - анорексия.

Со стороны психики: часто - галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение.

Со стороны нервной системы: часто - потеря сознания, головокружение, бессонница редко - эпилептический припадок; редко - экстрапирамидные симптомы.

Со стороны сердца: редко - брадикардия редко - синоатриальная и AV блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, диспепсия редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функции печени, включая гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи.

Общие проявления: очень часто - головная боль; часто - повышенная утомляемость, боль.

Лабораторные данные: редко - незначительное повышение мышечной КФК (КФК).

Травмы и отравления: часто - травматизм.

Противопоказания

Сервонекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезила, производных пиперидина или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Донепезил не ингибируется метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина.Одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила. В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 ЗА4 и в меньшей степени - 2D6.Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами этих изоферментов, за счет чего они подавляют метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие эти ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты.

Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику Кетоконозол.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения невыясненным, поэтому применять эти препараты одновременно следует с осторожностью.

Донепезил может оказывать действие на препараты, имеющие антихолинергической активностью.Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, влияющие на проводимость сердца.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметикив и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролатом, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Состав и свойства

действующее вещество: donepezil;

1 таблетка содержит донепезила 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон К 28 крахмал кукурузный, магния стеарат, Opadry II Wnite 31G58920 (тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, лактоза).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакологические . Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинестеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, который осуществляет передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, содержащийся в структурах, расположенных в основном вне центральной нервной системой.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6% и 77,3% соответственно.

Ингибирования ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.

Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в различных тканях изучен недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут оставаться в организме до 10 суток.

Метаболизм / вывода. Донепезила выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитовнекоторые из них не установлены.

После однократного введения 5 мг донепезила, меченного 14С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, что похожую активность с донепезила), донепезил-цис-N -оксиду - 9%, 5-O-десметилдонепезила - 7% и глюкуроновой конъюгату 5-О-десметилдонепезила - 3%. Примерно 57% введенной дозы дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде донепезила) и 14,5% было обнаружено в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата является биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности ентеронирковои рециркуляции донепезила и / или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с периодом полувыведения около 70 часов.

Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.

Условия хранения: Хранить Сервонекс следует при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Донепезил
• Производитель:

  Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия