Сентор

О препарате:

Препарат, применяемый для лечения АГ.

Показания и дозировка:

• АГ

• АГ и гипертрофия левого желудочка с целью снижения риска осложнений и смерти вследствие сердечно-сосудистых нарушений

• Сахарный диабет II типа с нефропатией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения выраженности протеинурии

Таблетки при всех показаниях применяют 1 раз в сутки в одно и тоже время. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на всасывание действующего вещества.

АГ:

В большинстве случаев общепринятая начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сут. Максимальный гипотензивный эффект достигается после 3–6-недельного приема препарата. Для некоторых больных дозу препарата можно повысить до 100 мг/сут.

АГ, в том числе у больных с гипертрофией левого желудочка:

Для снижения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин у больных АГ и гипертрофией левого желудочка общепринятая начальная доза составляет 50 мг Сентора 1 раз в сутки. В зависимости от показателей АД добавляют незначительную дозу гидрохлоротиазида и/или повышают дозу Сентора до 100 мг 1 раз/сут.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с нефропатией:

Общепринятая начальная доза препарата составляет 50 мг Сентора 1 раз в сутки.

В зависимости от уровня АД можно повышать одноразовую суточную дозу до 100 мг. Сентор можно применять сочетанно с другими антигипертензивными препаратами (например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α-, β-адренергических рецепторов или препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими средствами, применяемыми для лечения сахарного диабета (производные сульфонилмочевины, глитазоны, ингибиторы альфа-глюкозидазы).

Состояния, сопровождающиеся гиповолемией:

Больным с уменьшенным внутрисосудистым объемом, например вследствие введения мочегонных средств в высоких дозах, рекомендуется начальная доза Сентора 25 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность:

Нет необходимости в определении индивидуальной дозы препарата при наличии почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина в пределах 50 мг/мл). При почечной недостаточности средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мг/мл) или больным, находящимся на гемодиализе, предлагается начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки.

Печеночная недостаточность:

Начальную дозу необходимо снизить до 25 мг/сут, эта доза может быть разделена на 2 приема. Дозу при необходимости можно повышать еженедельно в зависимости от величины АД. Максимальный гипотензивный эффект следует ожидать на 3–6-й неделе применения препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов в возрасте до 75 лет нет необходимости в специальной дозировке препарата. Нет достаточного опыта применения препарата у лиц в возрасте старше 75 лет, поэтому назначать его можно в случае крайней необходимости, при этом доза не должна превышать 25 мг/сут.

Передозировка:

Данных о передозировке лозартана у людей мало. Наиболее возможными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатический эффект, носовое кровотечение, гипотензия, васкулит, включая пурпуру Шенлейна — Геноха;

• Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диспепсия, тошнота, гепатит (редко), нарушение функции печени;

• Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, мышечные судороги, миалгия, артралгия;

• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, шум в ушах, мигрень;

• Со стороны дыхательной системы: кашель, заложенность носа, фарингит, Синусопатия, инфекции верхних дыхательных путей;

• Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

• Со стороны кожи: высыпания, зуд, крапивница.

• Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек гортани, языка, лица, губ);

• Другие симптомы: астения (утомляемость), боль в грудной клетке, отеки, недомогание;

• Изменения лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровней АлАТ и АсАТ, повышение уровня мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата

• Период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В клинических фармакокинетических исследованиях не выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сообщали, что рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови, но клиническое значение этих взаимодействий не оценивали. Одновременное применение лозартана и калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению уровня калия в плазме крови. НПВП, в том числе специфические ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г/сут могут снижать эффективность антагонистов рецептора ангиотензина II. При одновременном применении антагонистов рецептора ангиотензина II с НПВП, особенно при наличии сниженной функции почек, возможно дальнейшее нарушение функции почек вплоть до развития ОПН и повышение уровня калия в сыворотке крови. Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном применении лозартана с солями лития возможно обратимое повышение концентрации последнего в плазме крови и повышение его токсичности.

Состав и свойства:

Лозартан 50 мг / 100 мг

Форма выпуска:

• Таблетки.

Фармакологическое действие:

Лозартан является конкурентным антагонистом ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II связывается с рецептором AT, присутствующим во многих тканях (например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладких мышц. Лозартан селективно связывается с рецептором AT1 в условиях и invitrо, и invivo. Лозартан и его фармакологически активный карбоксильный метаболит (Е3174) блокируют все жизненно важные функции ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Введение лозартана повышает уровень ренина в плазме крови, что соответственно приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови, это обусловлено отсутствием негативной обратной связи, вызванной ангиотензином II. Указанные явления не уменьшают выраженности действия препарата, снижение АД и уровня альдостерона свидетельствует об эффективной блокаде рецептора ангиотензина II. Лозартан селективно связывается с рецептором AT1, не связываясь и не блокируя другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные с точки зрения регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Лозартан блокирует реакции, вызванные стимулированием ангиотензина I и ангиотензина II, без влияния на реакции брадикинина. Лозартан не блокирует АПФ (кининазу II), расщепляющую брадикинин, не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином (например тенденция к появлению отеков), несвязанные непосредственно с блокированием рецептора AT1.Это соответствует специфическому действию лозартана. В то же время выявлено, что ингибиторы АПФ блокируют реакцию, вызванную ангиотензином I, и усиливают ответ на брадикинин без влияния на ответные реакции ангиотензина II. Это является основой фармакодинамической разницы между лозартаном и ингибиторами АПФ.

У больных АГ без наличия сахарного диабета, у которых имеется протеинурия, применение лозартана значительно снижает протеинурию. Лозартан поддерживает скорость гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фракцию; снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем <24 мкмоль/л), его уровень остается постоянным при длительной терапии препаратом. Лозартан не влияет на автономные рефлексы и уровень норадреналина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не выявлено влияния лозартана на уровень ТГ, общего ХС и ХС ЛПВП в сыворотке крови у больных АГ. В этой же дозе лозартан не влиял на уровень глюкозы в крови натощак.

Условия хранения:

При температуре 15–30 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Лозартан
• Производитель:

  Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия