Сандиммун

О препарате:

Сандиммун является иммуносупрессивным препаратом избирательного действия.

Показания и дозировка:

Сандиммун показан при трансплантации органов для препятствия РТПХ и отторжения трансплантата.

Используется при пересадке железистых органов (почки, печень, сердце, легкие, кишечник, сердечно-легочный трансплантат) и костного мозга.

Широко применяется у больных, получавших до этого терапию другими иммуносупрессорами.

Показал высокую эффективность в отношении тяжелых форм атопической экземы, псориаза, ревматоидного артрита, когда требуется системное лечение.

Сандиммун используется для лечения нефротического синдрома, обусловленного некрозом почечных клубочков как стероидорезистентной, так и стероидозависимой форм.

Показан при лечении увеитов неинфекционной природы, когда традиционные схемы терапии оказались неэффективны, при увеите Бехчета, его повторных приступах.

Приведенные ниже дозировки даны в качестве вспомогательных. Для титрования эффективной дозы следует определять сывороточную концентрацию действующего вещества в крови.

Количество Сандиммуна в плазме крови возможно определить с помощью радиоиммунного анализа, посредством моноклональных антител.

Суточную дозу препарата принимают с интервалом в 12 часов.

Накануне трансплантации солидных органов за 12 часов до оперативного вмешательства перорально принимают дозу Сандиммуна из расчета 10–15 мг/кг массы тела. В течение 14 дней после операции препарат продолжают принимать в той же дозе. Мониторируя функцию почек и его сывороточную концентрацию, дозу при надобности попеременно снижают до 2–6 мг/кг/суки. Для предотвращения РТПХ Сандиммун используют в составе трех- и четырехкомпонентной схем терапии. В четырехкомпонентной схеме, помимо Сандиммуна с азатиоприном и ГКС, применяются моно- или поликлональные АТ. Такие схемы терапии используют у категории лиц с высокой угрозой отмирания пересаженных тканей.

В случаях комбинирования препарата с другими иммуносупрессорами на начальном этапе его дозы снижают до 3–6 мг/кг/сутки.

При трансплантации костного мозга препарат в дозе 12,5–15 мг/кг/сутки вводят за сутки до операции, продолжая применять его еще в течение двух недель в дозе 12,5 мг/кг за сутки. Такую поддерживающую дозу Сандиммуна применяют в течение полугода. После чего дозировки постепенно снижают вплоть до полного прекращения его употребления.

В некоторых случаях при заболеваниях ЖКТ с нарушенным всасыванием препарата его дозы могут быть увеличены.

Начальная доза при лечении тяжелых псориатических поражений кожи достигает 2,5 мг/кг/сутки, ее делят на два приема за сутки. Если в течение месяца не зафиксировано улучшений, дозу увеличивают до 5 мг/кг/сутки. Нецелесообразно сохранять такую дозировку Сандиммуна более 6 недель, если за это время не наметилась положительная динамика. Прием препарата может быть полностью прекращен по достижении ремиссии заболевания. В некоторых случаях возможна непрерывная терапия Сандиммуном.

При атопической экземе доза препарата составляет 2,5–5 мг/кг/сутки, курс продолжительностью 8 недель.

При ревматоидном артрите лечение Сандиммуном начинают с 2,5 мг/кг/сутки и в течение 12 недель дозу доводят до максимально переносимой – не выше 4 мг/кг/сутки. При комбинации Сандиммуна с НПВС его дозу снижают, так как при взаимодействии препараты потенцируют эффекты друг друга.

Доза Сандиммуна, вводимая внутривенно, в три раза меньше той, которую назначают перорально. Концентрат для получения парентерального раствора разводят с 5% глюкозой или физраствором в пределах соотношений от 1:20 до 1:100. Продолжительность инфузии необходимой дозы препарата составляет от двух до шести часов. Из-за риска бактериального обсеменения приготовленного раствора не рекомендовано использовать его позднее 24 часов.

Передозировка:

Фактов острой передозировки Сандиммуном не зафиксировано.

Редко отмечались преходящие нарушения функции почек средней степени тяжести. Возможны тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, головная боль.

С целью устранения симптомов передозировки рекомендована симптоматическая, поддерживающая терапия. В первые часы приема препарата применяют неспецифические методы дезинтоксикации – промывание желудка, вызванная рвота. Гемодиализ и гемосорбция неэффективны в отношении выведения избытка циклоспорина.

Побочные эффекты:

Риск возникновения побочных реакций коррелирует с получаемой дозой Сандиммуна. При снижении количества принимаемого препарата выраженность нежелательных симптомов сводится на нет.

Выделительная сфера: нарушения функции почек.

Сердечнососудистая система: рост системного и периферического давления.

ЦНС: расстройства сознания вплоть до комы, проявления дисфункции экстрапирамидных структур, судорожная готовность, расстройства периферической чувствительности, внутричерепная гипертензия, полиневропатии.

Расстройства со стороны пищеварительного канала проявляются в виде гипертрофии десен, дисфагии, тошноты, реже рвоты, абдоминальных болей, расстройства стула. Возможны токсические поражения печени и поджелудочной железы.

Со стороны гемопоэза – угнетение всех ростков кроветворения со снижением количества молодых и зрелых форм клеток.

Избыточное оволосение кожных покровов и аллергическая экзантема – довольно редкие проявления побочного действия Сандиммуна.

Эндокринные нарушения под влиянием препарата проявляются в виде нарушений овуляции у женщин и гинекомастии у лиц мужского пола.

Общие проявления: увеличение массы тела, склонность к отекам.

Во время приема Сандиммуна нередко изменяется электролитный состав крови – увеличивается число ионов калия, снижается уровень магния.

В биохимическом составе крови наблюдается рост уровня глюкозы, мочевой кислоты, также увеличивается содержание липопротеидов высокой плотности.

Противопоказания:

Сандиммун не применяется при избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам его формулы.

Не комбинировать с одновременным приемом такролимуса и розувастатина.

Исследований, соответствующих стандартам доказательной медицины, по поводу возможного риска использования Сандиммуна в период гестации не проводилось.

Препарат дозволен к приему в случае превышения пользы его действия над возможным риском возникновения нежелательных эффектов.

Сандиммун проникает в грудное молоко. Настоятельно рекомендуется прекратить грудное вскармливание при приеме препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Концентрация Сандиммуна в крови может снижаться либо повышаться под действием различных препаратов. Одни из них способны подавлять действие ферментов, метаболизирующих препарат в печени, другие, наоборот, – индуцировать их влияние.

К числу веществ, повышающих сывороточное содержание Сандиммуна, относятся макролиды, антифунгицидные средства (флуконазол, интраконазол, кетоконазол), оральные контрацептивы, высокие дозировки метилпреднизолона, а также аллопуринол, блокаторы кальциевых каналов, метоклопрамид, антиаритмические препараты, в частности, амиодарон, препараты холиевой кислоты, ингибиторы протеолитических ферментов.

Препараты, снижающие биодоступность Сандиммуна: октреотид, карбамазепин, орлистат, сульфадимидин, фенитоин, троглитазон, медикаменты на основе Hypericum perforatum, нафциллин, тиклопидин.

Нефротоксический эффект Сандиммуна может вырасти при приеме препаратов, снижающих функции почек: мелфалан, ванкомицин, антибиотики группы аминогликозидов, фторхинолонов второго поколения, триметоприм, нестероидных противовоспалительных средств.

Снижая скорость выведения статинов, сердечных гликозидов, колхицина и преднизолона, Сандиммун провоцирует избыточное накопление этих веществ в крови, вызывая соответствующие симптомы их передозировки.

Применение Сандиммуна на фоне терапии калийсберегающими диуретиками ведет к значительной гиперкалиемии.

Состав и свойства:

1 мл препарата вмещает 50 мг действующего вещества циклоспорина.

Форма выпуска:

Выпускается фармакологической промышленностью в виде концентрата для приготовления инъекционного раствора.

Фармакологическое действие:

Подавляет иммунологические реакции клеточного типа, иммунитет против аллотрансплантата, реакцию гиперчувствительности замедленного типа.

Мишенью его действия являются Т-лимфоциты. Заблокированные Сандиммуном лимфоциты в стадии покоя G0 и G1 клеточного цикла при взаимодействии с антигеном не высвобождают лимфокины. Это ведет к нарушению последовательности процесса иммунного ответа, конечным результатом которого является выработка антител.

В отличие от препаратов с цитостатическим действием, Сандиммун не ингибирует кроветворение в костном мозге и не подавляет клеточный иммунитет.

Попадая в кровь, Сандиммун распределяется вне кровяного русла. Связываясь с белками плазмы, он попадает в печень, где подвергается последующей биотрансформации до соответствующих метаболитов. Большая доля производных препарата выводится с желчью.

Время его полураспада составляет 19 часов.

Условия хранения:

Оптимальная температура хранения препарата – 25 градусов Цельсия.

Сберегать в течение трех лет от  даты выпуска.

Не вводить по окончании срока годности.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Циклоспорин
• Фарм. группа:

  Иммунодепрессивные лекарственные средства

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L04

  Иммунодепрессанты
• L04A

  Иммуносупресанты
• L04AD

  Ингибиторы кальциневрина
• L04AD01

  Циклоспорин