Росталепт Рота

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. п/о 1 мг блистер, № 20

Рисперидон.....1 мг

Табл. п/о 2 мг блистер, № 20

Рисперидон.....2 мг

Табл. п/о 3 мг блистер, № 20

Рисперидон.....3 мг

Табл. п/о 4 мг блистер, № 20

Рисперидон.....4 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Росталепт-Рота — рисперидон — селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и с меньшей аффинностью — с H1-гистаминными и α2-адренорецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что обусловливает его эффективность относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с р-ром — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения при достижении фазы плато составляет 1–2 л/кг.

Частично метаболизируется в печени при участии цитохрома CYP 2D6 с образованием основного метаболита 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, T½ составляет 20 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидроксирисперидон). Выводится преимущественно с мочой (около 70%) и калом (примерно 15%).

ПОКАЗАНИЯ:

Лечение шизофрении. Лечение маниакальных эпизодов от средней до тяжелой степени при биполярных расстройствах. Краткосрочное лечение (до 6 нед) персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени, которые не отвечают на терапию без применения фармакологических препаратов и у которых существует риск нанести вред себе или окружающим.

Краткосрочное симптоматическое лечение (до 6 нед) персистирующей агрессии при поведенческих нарушениях у детей в возрасте от 5 лет и подростков с уровнем умственных функций ниже среднего или задержкой умственного развития, диагностированных в соответствии с критериями DSM-IV, у которых степень агрессивности или других проявлений деструктивного поведения требуют лечения медицинскими препаратами. Лечение медицинскими препаратами должно быть интегрированной частью полной программы лечения, которая включает психологическую поддержку и образовательные компоненты.

Пациентам педиатрического профиля рисперидон назначает детский невролог и детский психиатр или врач, хорошо знакомый с лечением поведенческих нарушений у детей и подростков.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Шизофрения.

Взрослые. Росталепт-Рота назначают 1 или 2 раза в сутки. Начинать прием препарата следует с дозы 2 мг, на 2-й день дозу можно повысить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальное корригирование дозы. Для большинства пациентов устанавливают дозу 4–6 мг/сут. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы и снижена начальная доза. Препарат в дозах, превышающих 10 мг/сут, не продемонстрировал более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами, но может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность препарата в дозах, выше 16 мг, не изучалась, применение в этих дозах противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно повысить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах.

Взрослые. Рекомендуемая начальная доза Росталепт-Рота — 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно индивидуально повысить, добавляя по 1 мг/сут не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является 1–6 мг/сут. У пациентов с маниакальными эпизодами суточные дозы рисперидона более 6 мг не исследованы. Как и при любом симптоматическом лечении, дальнейшее применение препарата Росталепт-Рота нужно оценить и утвердить в соответствии с текущей клинической картиной.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно индивидуально повысить, добавляя по 0,5 мг 2 раза в сутки для достижения дозы от 1 до 2 мг 2 раза в сутки. Следует проявлять осторожность, учитывая то, что опыт лечения пациентов пожилого возраста ограничен.

Лечение нарушений поведения больных с деменцией.

Начальная доза — 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить путем добавления по 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Оптимальной для большинства пациентов является доза по 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно повысить до 1 мг 2 раза в сутки.

Росталепт-Рота не рекомендуется применять более 6 нед у пациентов с персистирующей агрессией при деменции альцгеймеровского типа.

На протяжении всей терапии следует проводить регулярное наблюдение состояния пациента и периодически пересматривать продление лечения.

Асоциальные проявления и другие нарушения поведения.

Дети от 5 до 18 лет.

Пациенты с массой тела >50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корригировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другие могут нуждаться в 1,5 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с массой тела <50 кг. Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 1 раз в сутки (следует применять рисперидон в другой лекарственной форме для возможности получения меньшего дозирования). При необходимости дозу можно корригировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 0,5 мг (½ таблетки Росталепт-Рота 1 мг) 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут нуждаться в 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата Росталепт-Рота необходимо периодически пересматривать и корригировать в течение всей терапии.

Пациенты с заболеваниями печени и почек. У пациентов с нарушением функции почек выведение активной антипсихотической фракции происходит медленнее, чем у взрослых пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в крови повышается.

Для пациентов с нарушением функции почек или печени, независимо от показаний, начальную и последовательные дозы необходимо снизить вдвое, а титрование дозы осуществлять медленнее.

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами. Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Росталепт-Рота рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациента переводят с терапии антипсихотическими препаратами в форме депо, лечение препаратом Росталепт-Рота рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продления текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Степень тяжести большинства побочных реакций, развивающихся в результате применения препарата, — от умеренной до тяжелой.

Инфекции и инвазии: фарингит, назофарингит, тонзиллит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, трахеобронхит, пневмония, бронхопневмония), инфекции уха (средний отит, хронический средний отит), инфекции глаза, инфекции мочевыводящих путей (цистит), локализованные инфекции, гриппоподобный синдром, целлюлит, онихомикоз, акродерматит.

Со стороны системы кроветворения: анемия, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны метаболизма: полидипсия, анорексия.

Со стороны психики: бессонница, тревога, возбуждение, притупленность эмоций, нервозность, вялость, спутанность сознания, нарушения сна, снижение либидо, аноргазмия.

Со стороны нервной системы: паркинсонизм, акатизия, сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, летаргия, ортостатическое головокружение, дискинезия, потеря сознания, транзиторная ишемическая атака, нарушение сознания, слюнотечение, головная боль, дизартрия, нарушение внимания, расстройства равновесия, гиперсомния, отсутствие реакции на раздражитель, нарушение координации, расстройства речи, гипестезия, ишемия головного мозга, цереброваскулярные расстройства, нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, закатывание глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краях век, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, блокада левой/правой ветви пучка Гиса, AV-блокада, гиперемия.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, синусит, кашель, ринорея, боль ларингофарингеальной области, застойные явления в дыхательных путях, свистящее дыхание, пневмония, дисфония, влажные хрипы, респираторные расстройства, отечность носовой полости, гипервентиляция.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, гиперсекреция слюны, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, боль в животе, ощущение дискомфорта в желудке, боль в верхней части живота, недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, асиалия.

Со стороны кожи: сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, эритема, акне, зуд, изменение цвета кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованные высыпания, макулопапулезная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боль в спине, боль в мышцах грудной клетки, артралгия, боль в конечностях, нарушения осанки, миалгия, боль в шее, скованность суставов, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, энурез, поллакиурия, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нерегулярная менструация, аменорея, галакторея, гинекомастия, вагинальные выделения, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, менструальные расстройства, увеличение молочных желез, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, астения, пирексия, боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, вялость, дискомфорт в груди, жажда, гриппоподобное состояние, отечность лица, дискомфорт, генерализованный отек, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата.

Лабораторные исследования: повышение уровня КФК и АлАТ крови, учащение сердечного ритма, снижение температуры тела, увеличение массы тела, повышение уровня пролактина в крови, аномальная ЭКГ, увеличение количества эозинофилов, повышение уровня АсАТ, уменьшение количества лейкоцитов, повышение уровня глюкозы в крови, снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, снижение АД, повышение уровня трансаминаз.

В постмаркетинговый период очень редко (<1/10 000, включая единичные сообщения) отмечали нижеприведенные побочные эффекты.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая уменьшение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек (термин включает ангионевротический отек, приобретенную недостаточность Ci-эстеразы, периоральный отек, отек глаз, отек лица, наследственный ангионевротический отек, отек гортани, гортанно-трахеальный отек, окулореспираторный синдром, отек слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек, острый отек тонкого кишечника, отек языка), алопеция.

Со стороны метаболизма: диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.

Со стороны психики: мания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий.

Со стороны дыхательной системы: синдром апноэ во сне.

Со стороны пищеварительного тракта: кишечная непроходимость, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм.

Общие расстройства: гипотермия.

Лабораторные исследования: удлинение интервала Q–T на ЭКГ (термин включает корригированное удлинение интервала Q–T на ЭКГ, аномальное удлинение интервала Q–T на ЭКГ, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, синдром удлинения интервала Q–T, врожденный синдром удлинения интервала Q–T).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Препарат не рекомендуется для лечения пациентов с поведенческими расстройствами, ассоциированными с деменцией.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими препаратами, отмечали повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо.

Одновременное применение с фуросемидом. У пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности выявляли при одновременном применении фуросемида с рисперидоном по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном или только фуросемидом.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не выявлено повышения летальности пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и подлежит тщательному контролю у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции. У пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились препаратом Росталепт-Рота, отмечали повышенный риск развития цереброваскулярных нежелательных реакций (инсульт и транзиторная ишемическая атака), включая летальный исход, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

Росталепт-Рота следует применять с осторожностью у пациентов с фактором риска развития инсульта.

Риск цереброваскулярных побочных реакций существенно выше у пациентов с деменцией смешанного или сосудистого типа, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациентам с типами деменции, отличными от альцгеймеровской, не следует лечиться рисперидоном.

Врачам рекомендуется оценивать риски и выгоды применения препарата Росталепт-Рота у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая факторы риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациентов или лиц, которые за ними ухаживают, нужно предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков и симптомов потенциальных цереброваскулярных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, а также проблем со зрением или речью. Все аспекты лечения необходимо решить незамедлительно, в том числе вопрос о прекращении применения рисперидона.

Росталепт-Рота рекомендуется применять только в течение короткого периода для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени как дополнение к терапии без применения медицинских препаратов, которая имела ограниченную эффективность или была совсем неэффективной, и в случае, когда существует потенциальный риск нанесения вреда себе или окружающим.

Пациентам следует регулярно проводить повторные осмотры, также следует пересматривать потребность в дальнейшем лечении.

Ортостатическая гипотензия. В связи с тем, что рисперидон является блокатором α-адренорецепторов, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозы. Росталепт-Рота следует применять с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, при этом дозу следует повышать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечали возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Поскольку Росталепт-Рота значительно меньше провоцирует развитие экстрапирамидной симптоматики по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно ниже. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Нейролептический синдром. При применении классических нейролептиков отмечают случаи возникновения нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Росталепт-Рота.

Рекомендуется вдвое снизить как начальную дозу, так и последующее повышение дозы для пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью.

Следует с осторожностью назначать Росталепт-Рота пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания. Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают порог развития эпилептического припадка.

Гипергликемия. Гипергликемия или обострение существующего диабета описаны в отдельных случаях во время лечения препаратом Росталепт-Рота. Соответствующие клинические наблюдения рекомендованы для пациентов с диабетом и у пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.

Гиперпролактинемия. Росталепт-Рота следует с осторожностью применять у пациентов с гиперпролактинемией и пациентов с вероятными пролактинзависимыми опухолями.

Интервал Q–T. Следует с осторожностью применять Росталепт-Рота, как и другие антипсихотические средства, у пациентов с сердечной аритмией, врожденным синдромом удлинения интервала Q–T и при комбинированной терапии препаратами, которые удлиняют интервал Q–T.

Приступы судорог. Следует с осторожностью применять Росталепт-Рота у пациентов с приступами судорог или другими состояниями в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

Приапизм. Существует возможность возникновения приапизма при лечении препаратом Росталепт-Рота в результате α-адренергического блокирующего действия лекарственного средства.

Регуляция температуры тела. Антипсихотические средства можут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым назначен Росталепт-Рота, если они будут испытывать воздействия, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур окружающей среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергической активностью или влияние обезвоживания.

Венозная тромбоэмболия. Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения препаратом Росталепт-Рота и принять соответствующие превентивные меры.

Другое. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет опыта применения препарата у беременных. Поэтому рисперидон не рекомендуется принимать во время беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если во время беременности необходимо прекратить применение препарата, то это не следует делать резко.

В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко.

Дети. Из-за недостатка данных относительно эффективности рисперидон не рекомендуется применять у детей с шизофренией. Рисперидон не рекомендуется для назначения детям с биполярной манией из-за недостаточности данных по его эффективности.

Росталепт-Рота не рекомендуется применять у детей в возрасте до 5 лет, поскольку опыт применения препарата у детей этой возрастной категории ограничен.

Перед тем как назначить рисперидон ребенку или подростку с нарушениями поведения, пациентов нужно полностью проверить на наличие физических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль и несоответствующие внешние потребности.

В данной группе пациентов седативный эффект рисперидона следует тщательно контролировать из-за вероятных последствий влияния на способность к обучению. Изменение во времени применения рисперидона может улучшить влияние седации на способность концентрировать внимание детей и подростков.

Применение рисперидона связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения в росте при исследованиях были в пределах нормы, ожидаемой в соответствии с возрастом. Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не изучали адекватно. Учитывая потенциальное воздействие пролонгированной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков, следует проводить регулярное медицинское обследование гормонального статуса, включающее измерение роста, массы тела, уровня полового развития, мониторинг менструальной функции и других функций и параметров, на которые влияет пролактин.

Во время лечения рисперидоном следует осуществлять регулярную оценку экстрапирамидных симптомов и других расстройств двигательной активности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Учитывая то, что рисперидон влияет, в первую очередь, на ЦНС, его следует с осторожностью применять сочетанно с другими препаратами центрального действия, такими как опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины, а также с алкоголем из-за повышения риска седации. Антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии.

Следует соблюдать осторожность при применении рисперидона одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, такими как антиаритмические препараты класса Iа (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические средства, некоторые противомалярийные (хинин и мефлохин) и лекарственные средства, которые вызывают электролитический дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или такими, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона.

Рисперидон снижает эффект леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация кажется необходимой, в частности на последней стадии болезни Паркинсона, рекомендуется назначить низкую эффективную дозу для каждого типа лечения.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.

Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.

При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в том числе препаратами, которые метаболизируются с участием цитохрома P450) снижается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (необходима коррекция дозы в случае отмены указанных препаратов). При длительном применении карбамазепина увеличивается выведение рисперидона, при длительном применении клозапина — уменьшается.

При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов 3A4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепезил не проявляют клинически значимых воздействий на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

При применении препарата Росталепт-Рота вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы крови не отмечают.

Росталепт-Рота не проявляет клинически значимых воздействий на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Росталепт-Рота.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы. Усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала Q–T, судороги.

При передозировке комбинации рисперидона и пароксетина сообщалось о желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes).

При острой передозировке следует учитывать возможность совокупного действия нескольких препаратов.

Лечение. Поддержание проходимости дыхательных путей и обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких. Если передозировка препарата произошла не более часа назад, целесообразно осуществить промывание желудка (после интубации, если пациент потерял сознание) и назначить активированный уголь вместе со слабительными средствами. Следует немедленно установить мониторинг сердечно-сосудистой системы, включая постоянный ЭКГ-мониторинг, чтобы диагностировать возможную аритмию.

Специфического антидота рисперидона нет. Поэтому следует принять соответствующие поддерживающие меры. При развитии артериальной гипотензии и сердечной недостаточности следует ввести в/в р-ры и/или симпатомиметики. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов целесообразно введение антихолинергических средств.

Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до улучшения состояния пациента.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Регистрационные данные:

Табл. п/о 1 мг блистер, № 20, № UA/12944/01/01 от 07.06.2013 до 07.06.2018.

Табл. п/о 2 мг блистер, № 20, № UA/12944/01/02 от 07.06.2013 до 07.06.2018.

Табл. п/о 3 мг блистер, № 20, № UA/12944/01/03 от 07.06.2013 до 07.06.2018.

Табл. п/о 4 мг блистер, № 20, № UA/12944/01/04 от 07.06.2013 до 07.06.2018.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Рисперидон
• Производитель:

  Ротафарм ЛТД
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)