Ремесулид

О препарате:

Нестероидный  противовоспалительный  и противоревматический  лекарственный препарат.

Показания и дозировка:

• Лечение острой боли

• Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

• Первичная дисменорея

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявлений побочных реакций препарат следует принимать на протяжении наименьшего времени и в минимально эффективной дозе.

Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Для взрослых и детей старше 12 лет – по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером.

Максимальная длительность лечения – 15 дней.

Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования в коррекции не нуждается.

Для пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировать дозу не нужно.

Передозировка:

Симптомы.

При передозировке наблюдается апатия, сонливость, летаргия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области,  также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение.

Специфического антидота нет.

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую  и поддерживающую терапию.

Больным на протяжении  4-х часов необходимо промыть желудок,  принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны из-за высокой степени связывания немесулида с белками плазмы крови.

Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Побочные эффекты:

• Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

• Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.

• Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

• Со стороны психики: ощущение страха, нервозность, ночные кошмары.

• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

• Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

• Со стороны органов слуха: вертиго (головокружение).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия.

• Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

• Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, испражнения черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки/желудка.

• Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз.

• Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

• Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.

• Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.  

Противопоказания:

• Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата

• Гиперергические реакции,  имевшие место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

• Гепатотоксические реакции на нимесулид,  имевшие место в прошлом

• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в пищеварительном тракте, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, цереброваскулярные кровотечения или кровотечения сопровождающие другие заболевания

• Тяжелые нарушения свертывания крови

• Тяжелая сердечная недостаточность

• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); печеночная недостаточность

• Повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию

• Не применять одновременно с другими препаратами, которые потенциально могут быть причиной гепатотоксических реакций

• Алкоголизм и наркотическая зависимость

Применение препарата противопоказано в III триместре беременности.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность, его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, угнетающие синтез простагландинов, Ремесулид  может вызвать преждевременное закрытие боталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие.

Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных о применении препарата  беременным, не рекомендуется назначать Ремесулид в I и II триместрах беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение его противопоказано в период кормления грудью.

Препарат протипоказан детям до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина: увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты ангиотензина-ІІ: НПВС могут уменьшать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек (например у больных с обезвоживанием или лиц пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия нужно учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Нужно быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно лицам пожилого возраста. Больным необходимо получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени – на выведение калия и снижает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у больных с нарушением почечной или сердечной  функции.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, нужно часто проводить  контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид угнетает активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем через 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, так как возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Толбутамид, салицилова кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Состав и свойства:

Действующее вещество: nimesulide.

1 таблетка содержит:

• Нимесулида в пересчете на 100 % вещество 100 мг

• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Нимесулид – активное вещество, обладающее противовоспалительными, аналгезирующими и  жаропонижающими свойствами.

Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь нимесулид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает  97,5 %.

Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид –  фармакологически активное вещество.

Около 65 % принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35 % – с калом.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.

Условия хранения:

Срок годности - 5 лет.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Нимесулид
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина