Релпакс

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Препарата назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принимать как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Для взрослых пациентов (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.

Если первая доза Релпакса не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

Передозировка:

Симптомы: возможна артериальная гипертензия или другие более серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: проведение поддерживающей терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на сывороточные концентрации элетриптана не известно.

Побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1% - ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, повышение АД.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение "кома" в горле.
• Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.
• Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - миастения, миалгия.
• Со стороны дыхательной системы: ≥1% - фарингит.
• Аллергические реакции: ≥1% - сыпь, зуд, крапивница.
• Прочие: ≥1% - астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб.

Некоторые симптомы, расцененные как побочные эффекты, могут быть проявлениями приступа мигрени. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом, являются типичными для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов.

В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно.

Противопоказания:

• тяжелые нарушения функции печени;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомнаяишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
• в течение 24 ч до или после приема Релпакса нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метесергид);
• одновременный прием Релпакса с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены);
• повышенная чувствительность к элетриптану и другим компонентам препарата.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени эффективность и безопасность Релпакса не изучены, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в дозах, превышающих 40 мг. При применении Релпакса в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста (подобные изменения не сопровождались клиническими последствиями).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие Релпакса с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику Релпакса маловерятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия Релпакса и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после Релпакса приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса.

И наоборот, Релпакс можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержаших препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

Данные in vitro или in vivo о том, что Релпакс в клинических дозах ингибирует или индуцирует изоферменты цитохрома P450 отсутствуют. Клинически значимое взаимодействие Релпакса, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.

Клинический опыт применения Релпакса при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия.

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. В одном клиническом исследовании 8 женщин принимали препарат однократно в дозе 80 мг. Выведение элетриптана с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от дозы. Тем не менее, во время грудного вскармливания Релпакс следует применять с осторожностью. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема Релпакса.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

1 таб. содержит элетриптан (в форме гидробромида) 40 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочная оболочка.

Форма выпуска:

Таб., покр. оболочкой, 40 мг: 2 шт.

Механизм действия:

Препарат, применяемый при мигрени. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых 5-НТ1B- и 5-НТ1D- рецепторов, которые расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, в частности, сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F- рецепторам, оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы, по сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его антимигренозную активность.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Элетриптан
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США
• Фарм. группа:

  Серотонинергические лекарственные средства

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N02

  Анальгетики
• N02C

  Антимигренозные препараты
• N02CC

  Стимуляторы 5-HT1D серотониновых рецепторов
• N02CC06

  Eletriptan