Рапамицин (Сиролимус)

О препарате

Рапамицин (Сиролимус) используется в трансплантологии.

Показания и дозировка

Сиролимус (Рапамицин) – иммунодепрессант, используемый для предотвращения отторжения органов при трансплантации, особенно при трансплантации почек. Препарат предотвращает активацию Т-клеток и В-клеток путем ингибирования их ответа на интерлейкин-2 (IL- 2). Сиролимус также используется в качестве защитного покрытия коронарных стентов. Бразильские исследователи впервые обнаружили макролид Сиролимус как продукт бактерий Streptomyces hygroscopicus из образца почвы с острова Пасхи (остров Рапа-Нуи). В сентябре 1999 года препарат был одобрен FDA и в настоящее время выпускается компанией Pfizer (ранее Wyeth) под торговым наименованием Rapamune. Изначально Сиролимус разрабатывался в качестве противогрибкового средства. Однако, когда было обнаружено, что препарат имеет мощные иммуносупрессивные и антипролиферативные свойства, его перестали использовать в этих целях. Было доказано, что Сиролимус способствует продлению жизни у мышей и также может использоваться для лечения некоторых видов рака.

Рапамицин следует принимать сначала в комплексе с Циклоспорином и глюкокортикостероидами. В дальнейшем дополнительные медикаменты постепенно отменяются. Инструкция по применению рекомендует начать принимать Рапамицин по 6 мг не более 1 раза в день. Такая дозировка используется на протяжении двух суток после операции. После этого доза уменьшается до 2 мг.

 Максимальная концентрация Рапамицина в крови не должна превышать 12 нг/мл. На этапе поддерживающей терапии, когда Циклоспорин отменяют, данный показатель должен составлять не более 20 нг/мл.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Рапамицин не описаны.

Побочные эффекты

Узнав про данное средство, что это такое, а также внимательно ознакомившись с инструкцией по применению Рапамицина, следует прочитать о побочных эффектах. К подобным действиям относятся следующие:

• легочная токсичность – серьезное осложнение при трансплантации легкого;
• вероятность развития злокачественных образований;
• признаки сахарного диабета.

Противопоказания

Противопоказания препарата Рапамицин не описаны.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Категорически запрещено использовать Циклоспорин и Рапамицин вместе дольше 90 дней. В случае, когда отмена первого медикамента невозможна, назначаются другие иммунодепрессанты.

Состав и свойства

Форма выпуска: раствор

Фармакологическое действие: Сиролимус ингибирует активацию Т-лимфоцитов за счет блокирования кальций-опосредованной и кальций-независимой внутриклеточной передачи сигнала. Данные исследований свидетельствуют о том, что механизм действия сиролимуса отличается от механизма действия циклоспорина, такролимуса и других иммунодепрессантов. Согласно экспериментальным данным, сиролимус связывается со специфическим цитозольным белком иммунофилином, FK-связывающим белком-12 (FKPB-12), и комплекс FKPB-12-сиролимус подавляет активацию фермента - киназы, который является мишенью для рапамицина в организме млекопитающих (mTOR - mammalian Target of Rapamycin) и имеет принципиально важное значение для развития клеточного цикла. Ингибирование mTOR приводит к блокировке нескольких специфичных путей, по которым происходит передача сигнала. В конечном итоге ингибируется активация лимфоцитов, приводящая к иммуносупрессии.

Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Рапамицин
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США
• Фарм. группа:

  Иммунодепрессивные лекарственные средства

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L04

  Иммунодепрессанты