Пропранолол

Торговое название

О препарате:

Пропранолол является бета-адреноблокатором неизбирательного действия. Применяется при сердечно-сосудистіх заболеваниях.

Показания и дозировка:

• артериальная гипертензия; 
• стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; 
• синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); 
• наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий;
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• эссенциальный тремор;
• профилактика мигрени;
• алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
• тревожность;
• феохромоцитома (вспомогательное лечение);
• диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
• симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пиши). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до обшей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Отмену препарата производят постепенно. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем). У больных феохромоцитомой (опухолью надпочечников) следует предварительно и одновременно с пропранололом применять альфа-адреноблокаторы. Гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие пропранолола усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами. Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфаадреноблокатором фентоламином. 

Передозировка:

При передозировке пропранолола (и других бетаадреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина 1-2 мг и бета-адреностимулятор изадрин 25 мг или орципреналин 0,5 мг.

Побочные эффекты:

• тошноты, рвоты, диареи (поноса);
• брадикардии (редкого пульса);
• общей слабости, головокружений;
• иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд);
• бронхоспазм (сужение просвета.бронхов). 

Возможны явления депрессии (подавленности). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Противопоказания:

• с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по проводящей системе сердца), 
• при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, 
• при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, 
• сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), 
• беременности, 
• нарушениях периферического артериального кровотока. 

Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите (воспалении толстой кишки, характеризующемся резкими ее сокращениями). Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /снижения уровня сахара в крови ниже нормы/). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
• При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
• Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
• При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
• При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
• При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
• При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
• При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
• При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
• При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
• При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
• При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
• При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
• При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
• У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
• При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
• При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
• При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
• При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
• При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

Состав и свойства:

Пропранолол.

Форма выпуска:

• Таблетки по 0,01 и 0,04 г  и 0,08 г (10, 40 и 80 мг); 
• 0,1% раствор в ампулах по 5 мл;
• 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

Механизм действия:

Ослабляя влияение симпатической импульсации на бетаадренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и ино-тропный эффект катехоламинов (препятствует увеличению силы и частоты сердечных сокращений под действием катехоламинов). Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. 

При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическими типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии (стойком подъеме артериального давления, обусловленном заболеванием почек).

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Пропранолол
• Производитель:

  Актавис Групп
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C07

  Бета-адреноблокаторы
• C07A

  Бета-адреноблокаторы
• C07AA

  Бета-адреноблокаторы неселективные
• C07AA05

  Пропранолол