Пропицил

Фармакологическое действие: 

Пропицил относится к антитиреоидным средствам – в частности, к тионамидам. Его интратиреоидное действие заключается в блокировании фермента пероксидазы, отвечающего за окисление йодида и йодгирозина до элементарного йода. Пропицил блокирует тиреопероксидазу, когда ее гем находится в окисленном состоянии. Таким образом, ингибирование синтеза тиреоидных гормонов сопровождается постепенным снижением запасов йодированного тиреоглобулина в щитовидной железе.Помимо нарушения йодирования тирозина, Пропицил угнетает конденсацию йодтирозина с образованием моно-, дийодтиронина, а в последующем – три- и тетрайодтиронина.Пропицил обладает также экстратиреоидной активностью, заключающейся в угнетении периферической трансформации тироксина в трийодтиронин.Пропицилу свойственен зобогенный эффект, проявляющийся в результате компенсаторного повышения продукции ТТГ гипофизом при падении плазменного содержания тиреоидных гормонов.После перорального приема Пропицил сразу всасывается в ЖКТ. Период его полувыведения составляет 75 минут. Экскретируется в основном почками посредством метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению: 

Пропицил показан больным с тиреотоксикозом различной этиологии.Препарат широко используется при предоперационной подготовкой больного к резекции тиреоидной железы, терапии радиоактивным йодом.

Способ применения: 

Таблетки Пропицила принимают, не разжевывая перед глотанием, запивая водой. Интервал между приемами в среднем составляет 6–8 часов.На начальном этапе антитиреоидной терапии детям старше 10 лет, взрослым пациентам назначают по 75–100 мг Пропицила в сутки. В случаях, когда больной претерпевал предшествующую нагрузку йодом, суточное количество препарата доводят до 300–600 мг.Поддерживающая доза Пропицила – 25–150 мг средства за сутки.Для терапии тиреотоксикоза у новорожденных назначают по 5–10 мг/кг за сутки. Если клиническая эффективность при таком количестве препарата низкая, прибегают к повышению суточного количества Пропицила в 1,5–2 раза от исходных значений. Поддерживающая дозировка при этом составляет 3–4 мг/кг за сутки.Пациенты с печеночно-почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе, не нуждаются в коррекции суточных дозировок Пропицила.Продолжительность терапии Пропицилом определяется индивидуально. Пациенты с диффузным тиреотоксикозом и аденомой тиреоидной железы Пропицил в среднем принимают 1,5–2 года.В предоперационном периоде по поводу хирургического вмешательства на щитовидной железе дозы Пропицила определяет лечащий врач.Препарат помимо монотерапии может использоваться в комбинированных схемах лечения с принципом одновременного блокирования и замещения тиреоидных гормонов.

Побочные действия: 

Наиболее редким, однако, тяжелым побочным действием Пропицила выступает агранулоцитоз, опасность которого заключается в развитии септических осложнений.Некоторые пациенты связывали прием препарата с кожными высыпания, артритами, болями в животе и отечностью суставов. Назначение высоких дозировок Пропицила в некоторых случаях сопровождалось возникновением токсического гепатита, холестатического синдрома.У новорожденных возможно появление зоба и лимфаденопатии на фоне терапии Пропицилом.Известны факты нервно-мышечных расстройств, узелкового периартериита, нарушения кроветворения, ложноположительной реакции Кумбса, волчаночного синдрома и аллопеции.

Противопоказания: 

Пропицил не применяют у лиц с гиперчувствительностью к его компонентам.Препарат не назначают лицам с исходной лейкопенией и агранулоцитозом, при гипофункции тиреоидной железы.Пропицил не используют у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночно-почечной функции, в стадии активного гепатита.

Беременность: 

Для предупреждения возникновения зоба или гипотиреоза у плода следует применять минимальные дозировки Пропицила у беременных.Рекомендован динамический мониторинг гормонального профиля беременной. Значения плазменного содержания тиреоидных гормонов при этом должны быть у верхних граничных показателей, ТТГ – ниже нормы.В лактационном периоде содержание Пропицила в грудном молоке при его пероральном приеме наименьшее среди прочих тиреостатических средств. При этом состояние новорожденного должно постоянно мониторироваться, так как не исключены случаи гипотиреоза.В случае диффузного токсического зоба в гестационном периоде прибегают лишь к монотерапии Пропицилом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

При проведении антитиреоидной терапии по принципу блокирования и замещения Пропицилом и тироксином дозу первого увеличивают.Клиническая эффективность Пропицила падает при одновременном его назначении с рентгенконтрастными средствами и йодсодержащими препаратами накануне.Пропицил способен снижать свободные фракции пропранолола и кумарина при одновременном их назначении.

Передозировка: 

Фактов острой интоксикации Пропицилом не отмечалось.Для хронической передозировки Пропицилом характерно появление зоба и гипотиреоза. В таком случае терапии препаратом прекращают вплоть до спонтанной нормализации функции железы. К заместительной терапии тироксином прибегают лишь в тяжелых случаях ятрогенного гипотиреоза.

Форма выпуска: 

Выпускается в виде округлых выпуклых таблеток белого цвета с разделительной полосой на одной из сторон. 20 таблеток Пропицила заключены в стеклянный флакон и картонную упаковку.

Условия хранения: 

Хранить в заводском флаконе при комнатной температуре.

Состав: 

В 1 таблетке Пропицила заключено 50 мг пропилтиоурацила.Вспомогательные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, крахмал желатинизированный и кукурузный, коллоидный диоксид кремния.

Нозологическая классификация (МКБ-10): 

Тиреотоксикоз с диффузным зобом (E05.0) Тиреотоксикоз неуточненный (E05.9) Тиреоидит (E06) Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)

Дополнительно: 

В связи с возможностью быстрого развития агранулоцитоза на фоне приема Пропицила следует информировать больного о начальных его признаках – гипертермия, тонзиллярная ангина, общее недомогание, стоматит.При назначении избыточных доз Пропицила в связи с ростом зоба повышается вероятность интраторакального сдавления анатомических структур средостения.Препарат не влияет на память и внимание, не нарушает способности управлять автомобилем.

Общая информация

• Фарм. группа:

  Антитиреоидные лекарственные средства