Проксиум

Торговое название

Проксиум

О препарате

Препарат Проксиум – ингибитор протонной помпы – обладает противоязвенным и антисекреторным эффектом. Применяется при заболеваниях пищеварительной системы, сопровождающихся повышенной секрецией соляной кислоты. 

Показания и дозировка

• В схеме эрадикации Helicobacter pylori;
• Рефлюкс-эзофагит тяжелой, средней степени;
• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Язва желудка;
• Язва двенадцатиперстной кишки;
• Патологические гиперсекреторные состояния.

Таблетки

• Для лечения рефлекс-эзофагита рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз/сутки.
• У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки/желудка, вызванной Н. pylori, проводят эрадикацию микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Могут быть применены такие комбинации: 1 таблетка препарата Проксиум 40 мг два раза/сутки + 1000 мг амоксициллина два раза/сутки + 500 мг кларитромицина два раза/сутки; 1 таблетка препарат Проксиум 40 мг два раза/сутки + 500 мг метронидазола два раза/сутки + 500 мг кларитромицина два раза/сутки; 1 таблетка препарата Проксиум 40 мг два раза/сутки + 1000 мг амоксициллина два раза/сутки + 500 мг метронидазола два раза/сутки.
• Для монотерапии язвы двенадцатиперстной кишки/желудка рекомендуемая доза 40 мг один раз/сутки.
• Для длительной терапии синдрома Золлингера-Эллисона, других гиперсекреторных патологических состояний стартовая доза составляет 80 мг.

Раствор

• При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки/желудка, рефлюкс-эзофагите рекомендуется 40 мг (флакон) в сутки. При пептической язве, осложненной желудочно-кишечным кровотечением, с целью предупреждения повторного кровотечения назначают 80 мг болюсно, затем 8 мг/час в виде инфузии в течение 9 дней.
• При длительной терапии синдрома Золлингера-Эллисона, других состояний гиперсекреции стартовая доза составляет 80 мг.
• Порошок растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенное введение рекомендуется проводить в течение 2–15 минут.

Особенности применения

Злокачественные новообразования ЖКТ

Применение Проксиума может скрыть симптомы возникновение злокачественных образований в области ЖКТ. Поэтому при наличии тревожных признаков (например, существенная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия, мелена), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно пройти срочное обследование на наличие патогенного процесса в организме.

Если симптомы сохраняются при дальнейшем лечении, необходимо провести дополнительное медицинское обследование.

Дисфункция печени

При дисфункции печени необходимо регулярно проходить обследования по измерению уровня печеночных ферментов. В случае их повышения до граничной нормы терапию Проксиумом нужно прекратить.

При ВИЧ-инфицировании

 Не рекомендуется совместное применение Проксиума с ингибиторами протеазы ВИЧ (например, атазанавир), абсорбция которых зависит от уровня рН желудка, из-за существенного снижения их терапевтического эффекта для пациента.

Желудочно-кишечные инфекции бактериального характера

Пантопразол, как ИПП-вещество, способствует увеличению количества вредоносных бактерий, в желудочно-кишечном тракте. Поэтому длительная терапия препаратом может привести к образованию ЖКТ-инфекций бактериозного характера (например, Salmonella, Campylobacter, C. Difficile и другие).

Гипомагниемия

Тяжелые формы гипомагниемии могут развиться у пациентов, получавших ИПП (ингибиторы протонной помпы), такие как пантопразол, больше чем 3 месяца, а в большинстве случаев – в течение года. Основные симптомы гипомагниемии, такие как вялость, судороги, спутанность сознания, напряжение мышц, дезориентация и аритмия желудочков сердца, могут появляться постепенно, что усложняет и затягивает процесс диагностики данного заболевания. При развитии этого вида болезни курс препарата отменялся, а также проводилась соответствующая терапия. Поэтому пациентам, которые планируют длительный курс лечения или уже принимают комбинировано ингибиторы вместе с препаратами, которые провоцируют развитие гипомагниемии (например, дигоксин или диуретики) следует пройти обследование на уровень магния в организме, а также повторять его в течение самого лечения.

Переломы костей и травмы позвоночника

При длительном курсе приема ИПП (больше 1 года), одним из возможных побочных эффектов может стать перелом бедра, запястья и травмы позвоночника. Чаще всего данная патология развивалась у лиц пожилого возраста. Клинические исследования подтверждают, что ИПП повышают возможность переломов на 10 - 40%. Поэтому пациенты, которые склонны к остеопорозу помимо основного препарата должны дополнительно принимать витамин D и кальций для предотвращения ломкости костей.

Дополнительная информация о применении

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата Проксиумâ, порошок 40 мг). Пациентам с нарушениями функции почек, а также людям пожилого возраста не требуется коррекция дозировки.

Передозировка

Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, легко выводятся с помощью диализа. В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Лечение передозировки проводится с помощью дезинтоксикационных мероприятий.

Побочные действия

Возникновение побочных реакций наблюдалось у приблизительно 5% пациентов. Применение препарата Проксиум в форме таблеток и инъекционного раствора характеризуется появлением побочных реакций, описанных ниже в таблице.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению лекарства Проксиум являются:

• Гиперчувствительность к пантопразолу, вспомогательным компонентам препарата;
• Почечная/печеночная недостаточность средней, тяжелой степени тяжести;
• Одновременно применение с атазанавиром;
• Кормление грудью;
• Беременность;
• Возраст до 14 лет (для таблеток), до 18 лет (для раствора).

Пантопразол не оказывает значительного побочного эффекта на скорость реакции и концентрацию при управлении автомобилем и тяжелой техникой. Также необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. При первых признаках развития подобных симптомов не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Также не рекомендуется заниматься экстремальными видами деятельности.

Применение препарата в период беременности и лактации

Сведения о влиянии состава препарата Проксиум сформировались на основе опроса приблизительно 300-1000 респондентов-матерей. Из них можно сделать вывод, что компоненты данного лекарства не оказывают токсичный эффект на эмбриональное или фето/неонатальное развитие плода. Но в ходе клинических испытаний на животных были зафиксированы случаи репродуктивной токсичности. Для предотвращения подобного влияния следует избегать применения препарата Проксиум беременными женщинами.

Также исследования на животных подтвердили проникновение пантопразола в грудное молоко матери. Точного числа количества пантопразола в грудном молоке нет. Поэтому есть вероятность влияния препарата на детей. По этой причине в период лактации нежелателен прием препарата Проксиум. Назначается данное лекарство только в случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери значительно больше, чем угроза для ребенка. Подобное решение должен принимать опытный доктор, после соответствующих анализов.

Вещество пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных. Поэтому можно сделать вывод, что он не влияет на фертильность у людей.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Препарат Проксиум уменьшает всасывание препаратов, всасывание которых зависит от рН желудочного сока (кетоконазол, итраконазол).

При применении одновременно атазанавира происходит существенное уменьшение биодоступности последнего.

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые метаболизируются посредством ферментной системы CYP3A, СУР 2С19 в печени.

Проведение исследований не выявило клинически значимого взаимодействия с кофеином, диазепамом, карбамазепином, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, дигоксином, напроксеном, метопрололом, фенитоином, нифедипином, пироксикамом, оральными контрацептивами, теофиллином.

Состав и свойства

Состав

Действующее вещество: пантапрозол (pantoprazole);

1 флакон содержит 40 мг пантопразола (в форме натрия сесквигидрата 46 мг)

Вспомогательные вещества: натрия эдетат.

Форма выпуска

• Таблетки кишечнорастворимые 40 мг, № 30; 
• порошок для приготовления раствора 40 мг во флаконе 10 мл, № 1.

Продажа проводится только по рецепту.

Фармакологическое действие (фармодинамика)

Препарат Проксиум является антисекреторным и противоязвенным средством. Необратимо ингибирует Н +/-К +-АТФазу в париетальных клетках, блокируя секрецию соляной кислоты. Возобновление активности Н +/-К+-АТФазы происходит за счет продукции фермента de novo.

Препарат Проксиум уменьшает стимулированную и базальную желудочную секрецию, способствует образованию специфических IgA к Helicobacter pylori в слизистой оболочке, подавляет рост Helicobacter pylori, повышает антихеликобактерную активность противомикробных средств.

При приеме Проксиума натощак увеличивается количество гастрина в организме – это гормон, производимый G-клетками желудка, расположенными в основном в пилорическом отделе желудка и отвечает за нормализация роботы желудочных соков при переваривании пищи. При коротких курсах применения препарата количество гастрина в большинстве случаев не превышает стандартную норму. При длительном курсе терапии уровень гастрина может увеличится в два раза. Превышение нормы случается в редких случаях. Как результат может возникнуть слабое или среднее возрастание уровня энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток) в области желудка (подобно аденоматозной гиперплазии). Проводились исследования действия препарата Проксиум на животных в которых были зафиксированы:

• клетки-предшественники нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия);
• нейроэндокринные опухоли желудка.

У людей подобных патологий не наблюдалось. Также исходя из исследований на животных можно сделать вывод о влиянии пантопразола на щитовидную железу при длительном применении (в течение более 1года).

Фармакокинетика

Фармокинетика не меняется после первого приема или повторного. При приеме нормы 10-80 мг концентрация пантопразола в плазме крови остается одинаковой в независимости от формы приема – в таблетках или в инъекциях.

Пантопразол связывается с белками плазмы крови почти полностью (на уровне около 98%). Уровень распределения в пределах массы тела пациента составляет около 0,15 л / кг.

Вещества Проксиума распадаются почти полностью при попадании в печень. Главным способом раскладывания пантопразола является деметилирование при помощи CYP2C19 (Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 19 – белок). Затем возникает реакция серной конъюгации. Остальные метаболические пути окисления проводятся с помощью CYP3A4 (цитохром P450 3A4).

Конечный период частичного выведения Проксиума составляет около 1-го часа, а клиренс – 0,1 л / ч / кг. Но возможна и задержка выведения из оганизма. Из-за специфики связи активного вещества пантопразол с протонной помпой париетальных клеток, то есть клеток желудка, которые секретируют соляную кислоту и внутренний фактор Кастла, период частичного выведения никак не влияет на продолжительность действия препарата.

Основная часть метаболитов активного вещества Проксиума, что в таблетках, что в растворе –пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче – десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа), что ненамного превышает период полувыведения самого пантопразола.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25-30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. После разведения раствора Проксиум его срок годности составляет 12 часов.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Пантопразол
• Производитель:

  Универсальное агентство "Про-фарма"
• Фарм. группа:

  Ингибиторы протонного насоса

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A02

  Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
• A02B

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BC

  Ингибиторы протонового насоса
• A02BC02

  Пантопразол