Прокарбазин

О препарате:

Применяют прокарбазин при злокачественных заболеваниях лимфатических тканей.

Показания и дозировка

При лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), в том числе при ее генерализованных формах (при множественных очагах); лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); ретикулосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); хроническом лимфолейкозе (раке крови, при котором источником опухолевого процесса являются лимфобласты /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лимфоциты/). Препарат эффективен часто в случаях, резистентных (устойчивых) к другим цитостатическим (препятствующим росту клеток) препаратам, например, розевину.

Назначают внутрь, начиная с 50 мг, с постепенным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250-300 мг. Дают препарат в 1-2-3 приема (300 мг в 3 приема) ежедневно в течение 15-20 дней или до развития лейкопении - пониженного содержания лейкоцитов в крови и тромбоцитопении -уменьшения числа тромбоцитов в крови. С наступлением эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно ISO-50 мг в день. Общая доза на курс лечения обычно составляет 4-7 г.

Прокарбазин можно назначать в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.

Передозировка:

Симптомы: минимальны в течение 12 ч после приема препарата, достигают максимума через 24–48 ч (сохраняются в течение нескольких дней) — тошнота, рвота, головокружение, галлюцинации, депрессия, судороги, артериальная гипотензия, тахикардия, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка с последующим применением суспензии активированного угля (при первых симптомах), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, проведение искусственной вентиляции легких, кислородотерапия, медленное в/в введение диазепама (при признаках стимуляции ЦНС), в/в введение разбавленного раствора сосудосуживающего препарата (при гипотензии и сосудистой недостаточности), купирование симптомов гиперметаболического состояния. При гипертонических кризах — прекращение применения прокарбазина, в/в медленное введение фентоламина в дозе 5 мг (для немедленного снижения АД), снижение температуры тела путем наружного охлаждения. При необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Побочные эффекты:

При применении препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, перестезии (чувство онемения в конечностях), сонливость, спутанность сознания (помрачнение сознания), атаксия (нарушение движение), аллергические кожные реакции, алопеция (полное или частичное выпадение волос). Неврологические симптомы могут усиливаться при одновременном применении снотворных средств, нейролептиков и других психотропных препаратов. Препарат может вызывать угнетение гемопоэза (кроветворения), в первую очередь миелопоэза (процесса образования гранулоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в костном мозге) и тромбоцитопоэза (процесса образования тромбоцитов). Лечение должно проводиться под контролем картины крови.

Противопоказания:

Лейкопения, тромбоцитопения, выраженное нарушение функции печени или почек, беременность, кормление грудью.

Препарат является слабым ингибитором МАО. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении прокарбазина с барбитуратами, антигистаминными препаратами, опиоидными анальгетиками, антигипертензивными средствам, фенотиазинами возможно потенцирование действия на ЦНС, ортостатическая гипотензия; с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с противосудорожными средствами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени - повышение риска развития реакций повышенной чувствительности к прокарбазину.

При одновременном применении прокарбазина со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов; со средствами, вызывающими миелодепрессию - возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с симпатомиметическими средствами - увеличение продолжительности их действия, усиление кардиостимулирующего и сосудосуживающего эффектов; с антигипертензивными препаратами - потенцирование действия антигипертензивных препаратов.

При применении эпинефрина (в т.ч. в составе средств для местной анестезии) у пациентов, получающих прокарбазин, возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии, связанной с симпатомиметическими эффектами.

При одновременном применении с бромокриптином возможно повышение концентрации пролактина в плазме и снижение эффективности бромокриптина.

У пациентов, получающих прокарбазин, при применении гуанетидина, алкалоидов раувольфии возможно резкое высвобождение накопившихся катехоламинов и развитие артериальной гипертензии; декстрометорфана - возможно развитие психического возбуждения, артериальной гипертензии и гиперпирексии; карбамазепина, мапротилина, других ингибиторов МАО - возможны гиперпиретический криз, тяжелые судороги, летальный исход.

При одновременном применении с метилдопой возможна повышенная возбудимость, имеются сообщения о появлении головной боли, тяжелой гипертензии, галлюцинаций; с флуоксетином - возможны спутанность сознания, ажитация, двигательное беспокойство, нарушения функций ЖКТ, гиперпирексия, тяжелые судороги, гипертонический криз.

У пациентов, получающих прокарбазин, при применении этанола возможны дисульфирамоподобные реакции.

Состав и свойства:

1 капсула 50мг прокарбазин гидроксид

Форма выпуска:

Капсулы по 0,05 г (50 мг).

Фармакологическое действие:

Полагают, что наличие в прокарбазине метилгидразиновой группы способствует накоплению препарата в опухолевых клетках, самоокислению и внутриклеточному образованию перекисных и гидроокисных радикалов, что по существу имитирует эффект ионизирующей радиации.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Прокарбазин
• Фарм. группа:

  Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01X

  Противоопухолевые препараты другие
• L01XB

  Метилгидразины
• L01XB01

  Прокарбазин