Полаприл

О препарате:

Гипотензивный лекарственный препарат применяемый при артериальной гипертонии в качестве монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствами (например тиазидными диуретиками), при застойной сердечной недостаточности, с целью снижения риска возникновения инфаркта миокарда, инсульта.

Показания и дозировка:

АГ, с целью снижения АД как монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными агентами, например диуретиками и антагонистами кальция.

Застойная сердечная недостаточность (также в комбинации с диуретиками).

Застойная сердечная недостаточность на протяжении первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда.

Недиабетическая или диабетическая клубочкова или начальная нефропатия.

Снижение риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском вследствие наличия ИБС (с или без перенесенного инфаркта миокарда), перенесенного инсульта, болезни периферических сосудов в анамнезе или сахарного диабета с не менее чем 1 дополнительным фактором сердечно-сосудистого риска (микроальбуминурия, гипертензия, повышенный общий уровень ХС, низкий уровень ХС ЛПВП, курение).

Полаприл применяется внутрь.

Дозировка назначается врачом индивидуально в соответствии с эффектом и переносимостью препарата.

Полаприл рекомендуется принимать каждый день в одно и то же время. Можно применять независимо от приема пищи. Капсулы следует глотать целиком, запивая большим количеством воды (приблизительно 0,5 стакана).

Лечение АГ.

Рекомендованная начальная доза для взрослых — 2,5 мг Полаприла 1 раз в сутки.

В зависимости от ответа пациента дозу можно повышать путем удвоения каждые 2–3 нед.

Обычная поддерживающая доза — 2,5–5 мг Полаприла в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых — 10 мг Полаприла.

Альтернативой повышению дозы более 5 мг Полаприла в сутки может быть дополнительное применение, например, диуретика или антагониста кальция.

Лечение застойной сердечной недостаточности.

Рекомендованная начальная доза для взрослых — 1,25 мг Полаприла 1 раз в сутки.

В зависимости от ответа пациента дозу можно повышать путем удвоения каждые 1–2 нед. Если необходимая доза составляет 2,5 мг Полаприла или выше, ее можно принимать в виде однократной дозы или разделить на 2 приема.

Максимальная суточная доза — 10 мг Полаприла.

Лечение после инфаркта миокарда.

Рекомендованная начальная доза — 5 мг Полаприла в сутки, разделенные на 2 приема по 2,5 мг; одну дозу принимают утром, а другую — вечером. Если пациент не переносит такое начальное дозирование, рекомендуется доза 1,25 мг 2 раза в сутки на протяжении 2 дней.

Потом, в зависимости от ответа больного, доза может быть повышена путем удвоения каждые 1–3 дня.

В дальнейшем общую суточную дозу, которая сначала делилась на 2 приема, можно принимать в виде однократной.

Максимальная суточная доза — 10 мг Полаприла.

Опыта лечения пациентов с тяжелой (степень IV по классификации NYHA) сердечной недостаточностью сразу после инфаркта миокарда недостаточно. В случае применения препарата Полаприл рекомендуется начинать терапию с наиболее низкой эффективной суточной дозы (1,25 мг Полаприла 1 раз в сутки) и любое ее последующее повышение проводить с чрезвычайной осторожностью.

Лечение диабетической или недиабетической нефропатии.

Рекомендованная начальная доза для взрослых — 1,25 мг Полаприла 1 раз в сутки.

В зависимости от переносимости препарата пациентом дозу можно повышать до поддерживающей, которая составляет 5 мг Полаприла 1 раз в сутки.

Применение дозы выше 5 мг Полаприла 1 раз в сутки во время контролируемых клинических исследований изучалось недостаточно.

С целью снижения риска инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смерти

Рекомендованная начальная доза для взрослых — 2,5 мг Полаприла 1 раз в сутки.

В зависимости от переносимости препарата пациентом дозу можно постепенно повышать. Рекомендуется удвоить дозу через 1 нед лечения, а еще через 3 нед — повысить ее до обычной поддерживающей дозы: 10 мг Полаприла 1 раз в сутки.

В ходе контролируемых клинических исследований применение дозы более 10 мг Полаприла 1 раз в сутки изучено недостаточно.

Особые популяции больных:

• Пациенты с нарушенной функцией почек.

Если клиренс креатинина составляет 50–20 мл/мин на 1,73 м2  поверхности тела, обычно применяется начальная суточная доза для взрослых — 1,25 мг Полаприла. Максимальная суточная доза в этом случае составляет 5 мг Полаприла.

• Пациенты с некомпенсированным электролитным балансом организма, пациенты с выраженной АГ, пациенты, для которых гипотензивная реакция может представлять особый риск (например с клинически значимым стенозом коронарных или мозговых сосудов)

Применяют сниженную начальную дозу — 1,25 мг Полаприла в сутки.

• Пациенты, которые предварительно принимали диуретики. Желательно прекратить прием диуретиков за 2–3 дня или еще раньше, в зависимости от продолжительности действия диуретика, до начала приема Полаприла, или по крайней мере снизить дозу мочегонного средства. Начальная суточная доза для взрослых пациентов, которые предварительно применяли диуретики, обычно составляет 1,25 мг Полаприла.

• Пациенты с нарушенной функцией печени.

Ответ на лечение может быть как повышенным, так и сниженным. Поэтому применение препарата у этих пациентов следует начинать под строгим медицинским наблюдением. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2,5 мг Полаприла.

• Лица пожилого возраста.

Начальная доза должна быть низкой — 1,25 мг Полаприла в сутки.

Передозировка:

Симптомы интоксикации. Передозировка может быть причиной чрезмерного расширения периферических сосудов (с выраженной гипотензией, шоком), брадикардей, нарушением баланса электролитов и почечной недостаточностью.

Лечение интоксикации. Первичная детоксикация, например путем промывания желудка, применение адсорбентов, натрия тиосульфата (по возможности, на протяжении первых 30 мин). В случае возникновения гипотензии, кроме мер, направленных на восстановление объема жидкости и солевого баланса, следует применить агонисты 1-адренергических рецепторов (например норэпинефрин, допамин) или ангиотензин II (ангиотензинамид), который, как правило, есть в наличии только в отдельных исследовательских лабораториях.

Нет данных относительно эффективности форсированного диуреза, изменения реакции мочи, гемофильтрации или диализа с точки зрения ускорения элиминации рамиприла или рамиприлата. Тем не менее, рассматривается возможность проведения диализа или гемофильтрации.

 Побочные эффекты:

• Сердечно-сосудистая и нервная системы.

Редко могут возникать легкие симптомы и реакции, такие как головная боль, нарушение равновесия, тахикардия, слабость, сонливость, головокружение или снижение скорости реакции.

• Легкие реакции и симптомы, такие как периферические отеки, приливы крови к лицу, головокружение, звон в ушах, утомляемость, нервная возбудимость, подавленное настроение, тремор, беспокойство, нарушение зрения, расстройства сна, спутанность сознания, ощущение тревоги, проходящая эректильная дисфункция, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение, расстройства слуха, сонливость, нарушение ортостатической регуляции, тяжелые реакции, такие как стенокардия, сердечная аритмия и потеря сознания отмечаются редко.

• Тяжелая гипотензия возникает редко, ишемия миокарда или головного мозга, инфаркт миокарда, кратковременный ишемический приступ, ишемический инсульт, обострение нарушения кровообращения, вызванные стенозом сосудов, ухудшение клинических проявлений феномена Рейно или парестезии отмечались в единичных случаях.

• Почки и баланс электролитов. Иногда отмечается повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови (вероятность возрастает при дополнительном применении диуретиков) и ухудшение функции почек, в единичных случаях может отмечаться прогрессирование/развитие ОПН.

• Изредка может повышаться концентрация калия в сыворотке крови. В единичных случаях в сыворотке крове может снижаться уровень натрия, а также увеличиваться уже существующая протеинурия (несмотря на то что ингибиторы АПФ обычно приводят к снижению протеинурии) или увеличивается количество мочи (в связи с улучшением сердечной деятельности).

• Дыхательная система, анафилактические/анафилактоидные и кожные реакции

Часто возникает сухой (непродуктивный) раздражающий кашель, который ухудшается ночью и во время отдыха (например в положении лежа) и чаще возникает у женщин и лиц, которые не курят.

• Редко развивается заложенность носа, синусит, бронхит, бронхоспазм и диспноэ.

• Нечасто может отмечаться фармакологически опосредованный ангионевротический отек (ангиоэдема, вызванная ингибиторами АПФ, чаще возникает у больных негроидной расы по сравнению с пациентами других рас). Тяжелые реакции такого типа и другие нефармакологически опосредованные анафилактические/анафилактоидные реакции на рамиприл или любые другие компоненты возникают очень редко.

• Реакции со стороны кожи или слизистых оболочек, такие как сыпь, зуд или крапивница случаются нечасто. В единичных случаях могут возникать сыпь макулопапуленого характера, пузырчатка, обострение псориаза, псориазоформная, пемфигоидная или лихеноидная экзантема и энантема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, онихолизис или фоточувствительность.

Вероятность возникновения и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых при ингибировании АПФ повышаются. Полагают, что такой эффект может отмечатся и относительно других аллергенов.

• ЖКТ, печень.

Нечасто могут возникать тошнота, повышение уровня сывороточных ферментов печени и/или билирубина, а также холестатическая желтуха. Изредка отмечаются сухость во рту, глоссит, ощущение дискомфорта в животе, боль в области эпигастрия, расстройства пищеварения, запор, диарея, рвота и повышение уровня ферментов поджелудочной железы. В единичных случаях могут развиваться панкреатит или повреждения печени (включая острую печеночную недостаточность).

• Гематологические реакции.

Изредка возникает незначительное — в отдельных случаях существенное — уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов и снижение уровня гемоглобина. В единичных случаях отмечаются агранулоцитоз, панцитопения и угнетение костного мозга.

• Гематологические реакции на действие ингибиторов АПФ чаще возникают у пациентов с нарушением функции почек, особенно при сопутствующих коллагенозах (например системная красная волчанка или склеродермия), или у пациентов, применяющих другие препараты, которые могут вызвать изменения в составе крови.

В единичных случаях может развиваться гемолитическая анемия.

• Прочие побочные эффекты.

Нечасто может возникать конъюнктивит, изредка — спазмы мышц, снижение либидо, потеря аппетита, нарушение восприятия запаха и вкуса (например металлический привкус во рту) или частичная, иногда полная, потеря ощущения вкуса.

• В единичных случаях отмечались васкулит, миалгия, артралгия, лихорадка и эозинофилия, а также рост титров антиядерных антител.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или компонентам препарата

• Ангионевротический отек в анамнезе (наследственный/идиопатический или обусловленный предыдущей терапией ингибиторами АПФ, или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ)

• Стеноз почечной артерии (двусторонний или стеноз артерии единственной почки); гипотензивные или гемодинамически нестабильные состояния

• Первичный гиперальдостеронизм

• Период беременности

• Период кормления грудью

• Детский возраст

Необходимо избегать применения Полаприла или других ингибиторов АПФ в комбинации с методами экстракорпоральной терапии, которые могут вызвать контактирование крови с отрицательно заряженными поверхностями, поскольку при этом существует риск развития тяжелой анафилактоидной реакции, что иногда может привести к развитию тяжелого анафилактического шока.

Таким образом, при приеме Полаприла нельзя проводить процедуру диализа или гемофильтрации с применением полиакрилонитриловых, натрия-2-метилсульфонатных мембран с высокой ультрафильтрационной активностью (например «AN 69») и процедуру афереза ЛПНП с применением декстрана сульфата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Комбинации, которые противопоказаны.

Методы экстракорпоральной терапии, в результате которых происходит контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как диализ или гемофильтрация с применением определенных мембран с высокой интенсивностью потока (например мембраны из полиакрилонитрила) и Ldl-аферез с применением декстрина сульфата.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Соли калия, калийсберегающие диуретики: следует ожидать повышения концентрации калия в сыворотке крови. При одновременном применении рамиприла и калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) или солей калия необходим тщательный мониторинг сывороточной концентрации калия.

Следует применять с осторожностью.

Антигипертензивные лекарственные средства (например диуретики) и другие препараты способны снижать АД (например нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики): можно ожидать усиление гипотензивного эффекта рамиприла. Рекомендовано регулярно контролировать сывороточную концентрацию натрия у пациентов, одновременно принимающих диуретики.

Сосудосуживающие симпатомиметики: могут ослаблять эффект снижения АД Полаприла. Рекомендовано особенно тщательно контролировать АД. Аллопуринол, иммунодепрессанты, ГКС, прокаинамид, цитостатики и другие лекарственные средства, которые способны вызвать изменения в гемограмме: могут повышать вероятность возникновения гематологических реакций при одновременном применении с рамиприлом.

Соли лития. Экскреция лития под действием ингибиторов АПФ может снижаться. Это способно привести к повышению концентрации лития в сыворотке крови и повышению токсичности лития. В связи с этим необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Противодиабетические средства (например инсулин и производные сульфонилмочевины). Ингибиторы АПФ могут повышать эффект инсулина. В отдельных случаях это способно привести к развитию гипогликемии у пациентов, которые одновременно применяют противодиабетические средства. В начале лечения рекомендуется особенно тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Прием пищи существенно не влияет на абсорбцию рамиприла.

Следует принять во внимание.

НПВП (например индометацин и ацетилсалициловая кислота). Возможно ослабление эффекта снижения АД под действием Полаприла. Кроме того, одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может привести к росту риска снижения функции почек и повышения уровня калия в сыворотке крови.

Гепарин. Возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Алкоголь. Полаприл может усиливать действие алкоголя.

Соль. Повышенное потребление соли может ослаблять антигипертензивное действие Полаприла.

Метод специфической гипосенсибилизации. Вследствие ингибирования АПФ возрастает вероятность возникновения и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых. Предлагается, что такой эффект может также отмечаться и относительно других аллергенов.

Состав и свойства:

1 капсула препарата:

• Рамиприл - 2,5 мг

• Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172)

1 капсула препарата:

• Рамиприл - 5 мг

• Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172)

1 капсула препарата:

• Рамиприл - 10 мг

• Прочие ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172).

Фармакологическое действие:

Рамиприлат — активный метаболит рамиприла, ингибирует фермент дипептидилкарбоксипептидазу I (синонимы: АПФ; кининаза II).

В плазме крови и тканях этот фермент катализирует преобразование ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество (вазоконстриктор) ангиотензин II, а также распад активного вазодилататора брадикинина.

Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению кровеносных сосудов. Поскольку ангиотензин II также стимулирует высвобождение альдостерона, вследствие действия рамиприлата секреция альдостерона снижается.

Рост активности брадикинина, очевидно, определяет кардиопротекторный и эндотелиопротекторный эффекты. Не установлено, насколько это влияет на развитие определенных побочных эффектов (например раздражающего кашля). Ингибиторы АПФ являются эффективными даже у пациентов с гипертензией, у которых концентрация ренина в плазме крови низкая.

Средний ответ на монотерапию ингибитором АПФ у больных негроидной расы (обычно в популяции с гипертензией и низкой концентрацией ренина) была ниже по сравнению с представителями других рас.

Прием рамиприла вызывает заметное снижение сопротивления периферических артерий. В общем почечный плазмоток и скорость клубочковой фильтрации существенно не изменяются.

Введение рамиприла пациентам с гипертензией приводит к снижению АД в положении лежа и стоя, без компенсаторного роста ЧСС.

У большинства пациентов антигипертензивный эффект после перорального применения однократной дозы проявляется через 1–2 ч. Максимальный эффект однократной дозы, как правило, достигается через 3–6 ч и обычно длится 24 ч.

Максимальный антигипертензивный эффект при продолжительном применении рамиприла отмечается через 3–4 нед.

При продолжительной терапии он сохраняется на протяжении 2 лет.

В ответ на резкое прекращение приема рамиприла не отмечается быстрого и выраженного роста АД.

У пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности, лечение которых начинали через 3–10 дней после острого инфаркта миокарда, рамиприл снижал риск смертности на 27% по сравнению с плацебо.

У пациентов с недиабетической или диабетической явной нефропатией рамиприл снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности и наступление конечной стадии почечной недостаточности, и, вследствие этого, — потребность в проведении диализа или трансплантации почки.

пациентов с недиабетической или диабетической начальной нефропатией рамиприл снижает экскрецию альбумина.

Рамиприл с высокой статистической значимостью снижает частоту наступления инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смерти.

Кроме того, рамиприл снижает общую смертность и возникновение потребности в проведении реваскуляризации, а также задерживает возникновение и прогрессирование застойной сердечной недостаточности.

Рамиприл снижает риск развития нефропатии в общей популяции и у больных диабетом. Рамиприл также существенно снижает частоту возникновения микроальбуминурии.

Такие эффекты отмечались у пациентов как с гипертензией, так и с нормотензией.

Форма выпуска:

• Капс. тверд. 2,5 мг блистер, № 14, № 28

• Капс. тверд. 5 мг блистер, № 14, № 28

• Капс. тверд. 10 мг блистер, № 14, № 28

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Рамиприл
• Производитель:

  Польфарма