Пасин

О препарате:

Пасин – препарат, применяемый для лечения всех форм туберкулеза.

Показания и дозировка:

Пасин применяется в лечении и профилактике всех форм и локализаций туберкулеза. 

Лекарство может использоваться вместе с другими противотуберкулезными средствами. Принимать до или после приема пищи с интервалом 1 час. Перед началом следует проверить чувствительность микроорганизмов к препарату.

Дозировка определяется в соотношении с изониазидом. 1 мерная ложка (5 г), которая идет в комплекте с препаратом, содержит около 116.5 мг изониазида, 1 г равен 23.3 мг изониазида. 

Взрослым назначается 10 – 15 мг/кг в сутки одноразово ежедневно. Максимальная доза составляет от 300 мг до 900 мг в сутки 2 – 3 раза в день.

Детям старше 3 лет назначают в соотношении 5 мг/кг массы тела, до 300 мг в день ежедневно или до 900 мг 2 – 3 раза в день в течение недели.

Дозировка для детей массой тела 20 кг составляет 100 мг (4/5 мерной ложки) препарата 1 раз в сутки.

Детям массой тела от 30 кг можно назначать 150 мг (1 мерная ложка + 1/5 мерной ложки 1 раз в сутки.

Детям до 40 кг можно применять по 200 мг (1 мерная ложка + 1/5 серной ложки 1 раз в сутки.      

Детям с массой тела от 50 кг доза препарата составляет 250 мг (2 мерных ложек + 2.5 мерной ложки) 1 раз в сутки.

При индивидуальной непереносимости препарата дозировку снижают. 

Лечение туберкулеза в основном происходит по одной из 3-х схем:

• лекарство применяется в течение 8 недель по 2 – 3 раза  в неделю. Одновременно применяют этамбутол или стрептомицин до тех пор, пока не будут получены результаты чувствительности микроорганизмов к Пасину;
• препарат принимается ежедневно  с рифампицином, стрептомицином или этамбутолом, пиразинмидом на протяжении 2 недель, затем переходят на 2-разовый прием в неделю на протяжении 16 недель;
• три раза в неделю Пасин назначают совместно с рифапицином, пиразинамидом, стрептомицином или пиразанмидом курсом до 6 месяцев.

Лечение внелегочных форм теберкулеза почти идентично первому. Курс лечения может длиться в течение 12 месяцев. 

Перед началом профилактики необходимо исключить наличие активной фазы туберкулеза радиологическим или бактериологическим способом.

Взрослым и детям массой тела более 30 кг назначают по 300 мг 1 раз в сутки. Детям с массой тела до 30 кг можно применять по 5 мг/кг 1 раз в сутки, ежедневно. Если нет возможности придерживаться превентивной терапии, назначают по 10 мг/кг, но не более 900 мг на 1 прием, 2 раза в неделю под строгим контролем квалифицированного врача. 

Передозировка:

Симптомы передозировки проявляются в течение0.5 – 3 часов посл приема и выражаются в:

• тошноте;
• рвоте;
• дизартрии;
• галлюцинации;
• нарушении зрения;
• респираторном дистресс синдроме;
• угнетении сердечно-сосудистой системы;
• нарушении работы печени;
• метаболическом ацидозе;
• кетонурии;
• гипергликемии;
• периферической полинейропатии;
• судорогах;
• коме.

Критическая доза препарата – 80 – 150 мг/кг.

Лечение заключается в промывании желудка и приеме активированного угля. 

Пациентам, которые приняли высокую дозу препарата, но еще  не обнаружено симптомов отравления, можно назначить пиридоксин  1 мг в соотношении с 1 мг дозы натрия пара аминосалицилату и изонаизида. Если доза препарата, которая вызвала передозировку, неизвестна, назначают пиридоксин в начальной дозе 5 мг в/в и 80 мг/кг массы тела ребенка в течение 30 – 60 минут.

Пациентам, у которых ярко выражены признаки отравления, необходимо провести поддерживающее жизненно важные органы лечение, назначить болесное в/в введение пиридоксина в зависимости от принятой дозы или 5 мг взрослым и 80 мг/кг массы тела детям, если доза неизвестна. Вводить препарат необходим в течение 3 – 5 минут. При отсутствии терапевтического эффекта в/в введение можно повторить, хотя обычно достаточно 10 г. Максимально безопасная доза пиридоксина при передозировке не известна. 

При необходимости пациенту назначают диазепам или фенитоин, но с большой осторожностью, так как он ингибирует метаболизм изониазида. Кроме того, при интоксикауии препаратом применяют меры по ликвидации метаболического ацидоза. При плохом контроле состояния пациента возможно применение гемодиализа или перитонеального диализа. 

Побочные эффекты:

Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны нервной системы: дозозависимая периферическая нейропатия (парестезия конечностей), конвульсии, неврит или атрофия зрительного нерва, токсическая энцефалопатия, токсический психоз, расстройство памяти. У пациентв с эпилепсией могут участиться эпилептические приступы. 

• Со стороны печени: повышение активности печенчных трансаминаз, билирубинемия, желтуха, гепатит. Симптомы возникают в первые 3 месяца лечения и не требуют дополнительного лечения или отмены приема препарата. При превышении уровня трансаминаз в 3 – 5 раза, необходимо пересмотреть целесообразность лечения. С возрастом частота побочных эффектов со стороны печени увеличивается.
• Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, боль в желудке.
• Аллергические реакции: лихорадка, васкулит, лимфаденопатия, кожная сыпь (морбилиформная, пурпурная, макулопалезная, эксфолиативная).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, повышение АД, ощущение сердцебиения. 
• Другие: ревматический синдром, гинекомастия, системная красная волчанка, менорагия, склонность к кровотечениям. 

Противопоказания:

Не рекомендуется принимать препарат при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• печеночной недостаточности и заболеванием печени в обостренной форме;
• медикаментозном гепатите;
• в детском возрасте до 3 лет.

В процессе лечения необходимо тщательно контролировать состояние печени пациента.

С осторожностью назначают пациентам в таких состояниях:

• со склонностью к злоупотреблению алкоголем;
• заболеванием печени;
• беременным;
• старше 35 лет;
• принимающим лекарства для лечения конкурентных заболеваний;
• в постменструальном периоде;
• ВИЧ-инфицированным;
• пациентам, которые уже проходили курс лечения изониазидом и натрием парааминосалицилатом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Активное Вещество препарата может повышать концентрацию изониазида в крови в следствие конкуренции общего пути метаболизма, нарушает всасываемость эритромицина, рифампицина и линкомицина. 

Вещество подавляет усвояемось витамина В12, что может вызвать развитие анемии. 

Всасываемость изониазида снижается при взаимодействии с антацидами. 

Препарат можно назначать в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. 

При смешанной инфекции необходимо компонировать лекарство с антибактериальными препаратами (сульфаниламидами, фторхинолонами и антибиотиками широкого спектра действия).

Изоназид может подавляь биотрансформацию дифенина и карбамазепина, в связи с чем повышается концентрация данных веществ в плазме крови и усиливается токсическое действие.

Токсичность изониазида повышается при одновременном приеме с ингибиторами МАО.

Состав и свойства:

Состав:

• активное вещество – натрий парааминосалицилат (800 мг), изониазид (23.3 мг);
• вспомогательные вещества – сахароза, гидроксиметил пропил целлюлоза Р55, диетилфталат, метакриловая кислота, шеллак, кукурузный крахмал, краситель Sunset yellow FCF и Ponceau 4R.

Форма выпуска:

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Фармакологическое действие:

Натрия парааминосалицилат оказывает антибактериальное действие в отношении микобактерий туберкулеза, угнетая синтез фолиевой кислоты и/или компонента клеточной мембраны микобактерий и снижая поглощаемость железа микробами туберкулеза. 

Изониазид действует в отношении активных бактерий туберкулеза, которые размножаются, подавляя синтез миколиевых кислот с длинной цепочкой, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. 

Пасин ингибирует рост микобактерий в концентрации 0.03 мкг/мл. В отношении других микроорганизмов существенного влияния не оказывает. 

В комплексной терапии препарат задерживает рост микобактерий и усиливает эффективность противотуберкулезных средств. 

Максимальной концентрации в плазме крови активное вещество достигает уже через 2 – 3 часа (максимум 6 часов) после приема. Быстро проникает во все жидкости организма, ткани, органы и выделения (испражнения, слюна, слизь). Метаболизируется препарат в основном в печени путем дегидрозинации и ацетилирования. 

Активное вещество поникает сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. 

Около 50 – 70% от принятой дозы препарата выводится вместе с мочой в течение 24 часов.

Условия хранения:

При температуре не выше 25*С в недоступном для детей, света и влаги месте.  

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Изониазид
• Производитель:

  Фармасайнс Инк., Канада
• Фарм. группа:

  Противотуберкулезные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J04

  Противотуберкулезные препараты
• J04A

  Противотуберкулезные препараты
• J04AC

  Гидразиды
• J04AC01

  Изониазид