Параверин

О препарате:

Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов.

Показания и дозировка:

• Облегчение боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа (как острая, так и хроническая).

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 1–2 таблетки Параверина, которую в случае необходимости можно повторять каждые 8 ч. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

При длительном лечении (более 3 дней) доза Параверина не должна превышать 4 таблеток в сутки.

Дети. Детям в возрасте 6–12 лет назначают дозу ½ таблетки однократно, прием которой при необходимости можно повторить через 10–12 ч, максимальную суточную дозу (1 таблетка) не следует превышать.

Пациенты пожилого возраста. Обычно применяют дозу для взрослых. При печеночной и почечной недостаточности не применяют.

Передозировка:

Симптомы передозировки и лечение при передозировке. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и привести к летальному исходу. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме в высоких дозах со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту в/в вводят N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне стационара.

При передозировке дротаверина могут появиться следующие симптомы: АV-блокада, снижение возбуждения сердечной мышцы, аритмия. В случае передозировки дротаверина необходимо провести симптоматическую терапию.

Побочные эффекты:

• Аллергические реакции: анафилаксия, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованное высыпание, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе Синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гиперемия кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, запор, рвота, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

• Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия.

• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим НПВП

• Почечная и печеночная недостаточность

• Сердечная недостаточность тяжелой степени

• Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

• АV-блокада II и III степени

• Глаукома

• Кардиогенный шок

• Алкоголизм

• Внутричерепная гипертензия

• Тромбоцитопения

• Лейкопения

• Агранулоцитоз

• Период лечения ингибиторами МАО и следующие 14 дней после их отмены

• Прием других препаратов, содержащих парацетамол

Применение в период беременности и лактации противопоказано.

Применение препарата у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Для дротаверина. Леводопа. Противопаркинсонический эффект может быть снижен, если дротаверин применяют одновременно с леводопой, например, может ухудшиться ригидность и тремор.

Для парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не вызывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Состав и свойства:

• Парацетамол 500 мг  

• Дротаверина гидрохлорид 40 мг

Форма выпуска:

табл. блистер, № 10, № 30

Фармакологическое действие:

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферической, блокируя синтез простагландинов или их действие и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Парацетамол после перорального применения быстро и полностью абсорбируется в тонкой кишке; Cmax в плазме крови достигается через 30–90 мин, T½ составляет около 2 ч. Он слабо связывается с белками плазмы крови и эритроцитами, распределяется быстро и равномерно. Парацетамол метаболизируется в печени; его метаболиты выводятся путем клубочковой фильтрации. Он выводится с мочой в виде глюкуронида и сульфата (около 85%) или в неизмененном виде (2–3%). Около 10% полученной дозы детоксифицируется глутатионом в печени.

Дротаверин — это производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем ингибирования фермента ФДЭ-4. Эффективность дротаверина зависит от содержания фермента ФДЭ-4 в различных тканях, независимо от природы тканей. Повышенная концентрация дротаверина также приводит к слабому ингибирующему действию на кальцийзависимый кальмодулин.

Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его Cmax в плазме достигается через 45–60 мин после приема внутрь; 95–98% дротаверина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, α- и β-глобулинами. Его T½ составляет 2,4 ч, а биологический T½ — 8–10 ч. Дротаверин аккумулируется в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проходит через плаценту. Метаболизируется в печени, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом.

Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro было показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверина специфически, но в 2–7 раз увеличивает период его существования в неизмененной форме. Поэтому возможно, что он также подавляет метаболизм дротаверина in vivo.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Парацетамол
• Производитель:

  Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия