Пангастро

О препарате

Пангастро - противоязвенный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Пангастро:

• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.​

Введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально невозможно.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени

1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения - Пангастро 80 ​​мг болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг / ч в течение 3-х дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции

Начальная суточная доза составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если дозы превышают 80 мг в сутки, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы пантопразола до 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае необходимости быстрого уменьшения кислотности большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1:00. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения на пероральный.

печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола.

почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

способ приема

Готовый к применению раствор получают путем разведения порошка во флаконе 10 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9%. Полученный раствор можно вводить сразу или вливать после смешивания с 100 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9% или раствора для инъекций глюкозы 5%.

После приготовления раствор нужно использовать в течение 12:00.

Данный препарат предназначен для введения в течение 2-15 минут.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Пангастро у человека не описаны.

Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Пантопразол почти не выводится при проведении гемодиализа. В случае передозировки, при наличии клинических признаков интоксикации, следует принять обычных терапевтических мероприятий, предусмотренных на случай интоксикации.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Пангастро:

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (> 1/100 и

≤ 1/10), нечасто (> 1/1000 и ≤ 1/100), редко (> 1/10 000 и ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000, включая единичные случаи).

Примерно у 5% пациентов могут возникнуть побочные эффекты на лекарственное средство. Чаще всего сообщается о развитии побочных реакций на препарат как тромбофлебит в месте инъекции. Диарея и головная боль возникли примерно у 1% пациентов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота редко - сухость во рту, вздутие живота, боль и дискомфорт в животе.

Со стороны печени: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, повышение билирубина, гепатоклеточная расстройство, приводил к желтухе или печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции (зуд, кожные высыпания) очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, системная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия очень редко - миалгия, редко - перелом костей бедра, запястья или позвоночника, мышечный спазм как следствие нарушения баланса электролитов.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение зрения (нечеткость) очень редко - депрессии, нарушения сна, нарушения вкусовых ощущений, парестезии;

частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также обострение уже существующих симптомов).

Со стороны зрения: нарушение зрения / нечеткость зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто - боль в месте введения очень редко - периферические отеки часто - тромбофлебит в месте инъекции; нечасто - астения, усталость и общее недомогание; редко - повышение температуры тела.

Нарушения, определенные по результатам лабораторных исследований: очень редко - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-ГТ) повышение концентрации триглицеридов;повышение температуры тела.

Нарушение обмена веществ: редко - гиперлипидемия и рост уровня липидов (триглицеридов, холестерина), колебания массы тела очень редко - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия на фоне гипомагниемии, гипокалиемии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - гинекомастия.

Противопоказания

Противопоказания препарата Пангастро:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, замещенных бензимидазола.

Пантопразол, как и другие препараты - ингибиторы протонного насоса (ИПН), не следует применять одновременно с атазанавиром.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных препаратов

Через выразительное и длительное торможение секреции соляной кислоты пантопразол может ослаблять всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка, в частности азольным противогрибковых средств (кетоконазол, итраконазол, Посаконазол) и таких препаратов, как эрлотиниб.

Средства против ВИЧ (атазанавир)

Совместный прием атазанавира или других лекарств от ВИЧ, всасывание которых зависит от рН, с ингибиторами протонного насоса может привести определенное ослабление биологической доступности лекарств против ВИЧ и, соответственно, снизить их терапевтическую эффективность.Поэтому не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса.

Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумоном или варфарин)

Хотя во время клинических фармакокинетических исследований при совместном приеме с фенпрокумоном или варфарином реакции взаимодействия не наблюдалось, в период постмаркетингового наблюдения при совместном применении сообщалось о нескольких отдельных случаев отклонений международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому для пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового (в частности фенпрокумоном или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени (МНО) в начале, после окончания и при эпизодическом применении пантопразола.

Совместный прием с атазанавиром

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса. Если же применение комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса невозможно избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (в том числе вирусной нагрузки), особенно для комбинаций с повышением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Превышать суточную дозу пантопразола 20 мг.

Другие исследования лекарственных взаимодействий

В печени происходит экстенсивный метаболизм пантопразола при участии ферментативной системы цитохрома Р450. Основной метаболический путь - это деметилирования CYP2C19 и среди других метаболических путей - окисления CYP3A4.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами, имеющими аналогичные метаболические пути, в частности карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и оральными контрацептивами с левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически важных взаимодействий.

Результаты ряда исследований лекарственных взаимодействий свидетельствуют, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ при участии ферментов CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол) и не влияет на ассоциированное с p гликопротеинами всасывания дигоксина.

Взаимодействия при совместном применении с антацидами не обнаружено.

Также проводились исследования лекарственных взаимодействий при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

метотрексат

Сопутствующее использование метотрексата в высоких дозах (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы повышало уровне метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, при использовании больших доз метотрексата, например, для лечения рака и псориаза, может потребоваться временное прекращение приема пантопразола.

Состав и свойтва

действующее вещество: пантопразол;

1 флакон содержит 40 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия сесквигидрата).

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Пантопразол является замещенным бензимидазола, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке из-за специфической блокаду протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол в кислой среде париетальных клеток превращается в активную форму и ингибирует H +, K + -ATФазу, что блокирует конечную стадию производства соляной кислоты желудком. Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают за 2 недели. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы Н ₂ рецепторов, пантопразол ослабляет кислотность желудка и, соответственно, увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Рост гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от уровня клеточных рецепторов, ему присуще свойство ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Пероральные и внутривенные лекарственные формы обеспечивают одинаковый терапевтический эффект.

Под влиянием пантопразола растут уровня гастрина натощак. При краткосрочном применении верхняя граница нормы в большинстве случаев не превышается. При длительном лечении уровня гастрина в основном растут в 2 раза. Однако в редких случаях возможно чрезмерный рост этих уровней. Как следствие, у небольшой части пациентов при длительном лечении наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (как при аденоматоидний гиперплазии). Однако, как показали проведенные исследования, у людей не происходит формирования карциноидном прекурсоров (атипичной гиперплазии) и гастральном карциноидном опухолей, как это наблюдалось в ходе экспериментов на животных.

Согласно результатам исследований на животных, при продолжительности лечения пантопразолом более

1 год не исключено влияние на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме линейная как при пероральном, так и при внутривенном введении.

распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения - около 0,15 л / кг.

вывод

Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболический путь - деметилирования CYP2C19 с последующей серной конъюгацией. Среди других метаболических путей - окисления CYP3A4. Период полувыведения - около 1:00, клиренс - около 0,1 л / ч / кг. Зарегистрировано несколько случаев задержанного вывода. Из-за специфического связывания пантопразола с протонного насоса париетальных клеток увеличение периода полувыведения существенно не коррелирует с продолжительностью терапевтического действия (ингибированием секреции соляной кислоты).

Большинство метаболитов пантопразола (около 80%) выводится почками, остальное - с желчью.Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче дисметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) не намного больше, чем у пантопразола.

Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится, поэтому не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью (Child)) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и, соответственно этому, увеличивается площадь под кривой (AUC), максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,5 раза с такой у здоровых добровольцев.

Небольшое увеличение AUC и C _max у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.

Условия хранения: Хранить Пангастро следует при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Пантопразол
• Производитель:

  Лек фармацевтическая компания д. д.
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A02

  Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
• A02B

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BC

  Ингибиторы протонового насоса
• A02BC02

  Пантопразол