Паклитаксел-эбеве

Торговое название:

Паклитаксел-эбеве

О препарате:

Противоопухолевый препарат растительного происхождения группы таксанов. Применяется в онкологии.

Показания и дозировка:

• Рак яичника. Паклитаксел применяют как препарат первой линии в комбинации с цисплатином для химиотерапии при распространенной форме рака яичника или при остаточных опухолях размером >1 cм после оперативного вмешательства. Паклитаксел применяют как препарат второй линии для лечения метастазирующего рака яичника, если стандартная терапия препаратами платины оказалась неэффективной.
• Рак молочной железы. Адъювантная химиотерапия больных раком молочной железы с поражением лимфатических узлов, после лечения антрациклинами и циклофосфамидом; первичная химиотерапия местно-распространенного или метастазирующего рака молочной железы в комбинации с антрациклинами или в сочетании с трастузумабом в случае выявленной иммуногистохимическим методом гиперэкспрессии онкопротеина HER-2 (3+) или же при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами; монотерапия метастазирующего рака молочной железы у пациентов, не являющихся кандидатами на стандартную терапию антрациклинами, или же в случае неэффективности предыдущей терапии антрациклинами).
• Распространенный немелкоклеточный рак легкого. Паклитаксел в комбинации с цисплатином используют для лечения немелкоклеточного рака легкого в случае невозможности применения хирургических методов и/или лучевой терапии.Саркома Капоши у больных СПИДом. Терапия второй линии распространенной саркомы Капоши в случае неэффективности предыдущей терапии липосомальными антрациклинами.

В/в, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.

Передозировка:

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Побочные эффекты:

Побочные реакции при монотерапии паклитакселом путем 3-часовых в/в инфузий:

• Инфекции и инвазии: очень часто (≥10%) — инфекции (преимущественно мочевыводящих и верхних отделов дыхательных путей), в единичных случаях с летальным исходом; нечасто (≥0,1–<1%) — септический шок; иногда — (≥0,01–<0,1%) — пневмония, перитонит, сепсис.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень часто (≥10%) — миелосупрессия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, кровотечения; иногда (≥0,01–<0,1%) — фебрильная нейтропения; отдельные случаи (<0,01%) — острый миелоидный лейкоз, миелодиспластический синдром.
• Со стороны иммунной системы: очень часто (≥10%) — реакции гиперчувствительности легкой степени (преимущественно приливы и сыпь); нечасто (≥0,1–<1%) — серьезные реакции гиперчувствительности, требующие терапии (в частности артериальная гипотензия, ангионевротический отек, респираторный дистресс-синдром, генерализованная крапивница, озноб, боль в спине, в груди, тахикардия, боль в области живота, в конечностях, профузное потоотделение, АГ); иногда (≥0,01–<0,1%) — анафилактические реакции; отдельные случаи (<0,01%) — анафилактический шок.
• Метаболические нарушения: отдельные случаи (<0,01%) — анорексия.
• Психические нарушения: отдельные случаи (<0,01%) — спутанность сознания.
• Со стороны нервной системы: очень часто (≥10%) — нейротоксические эффекты (преимущественно периферическая нейропатия); иногда (≥0,01–<0,1%) — моторная нейропатия (проявляется умеренно выраженной слабостью дистальных мышц); отдельные случаи (<0,01%) — вегетативная нейропатия (что приводит к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотензии), большие эпилептические приступы (grand mal), конвульсии, энцефалопатия, головокружение, головная боль, атаксия.
• Со стороны органа зрения: отдельные случаи (<0,01%) — поражение зрительного нерва и/или нарушение зрения (мерцающая скотома), особенно у пациентов, которые получали дозы выше рекомендуемых.
• Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения: отдельные случаи (<0,01%) — ототоксические поражения, потеря слуха, шум в ушах, вертиго.
• Со стороны сердца: часто (≥1–<10%) — брадикардия; нечасто (≥0,1–<1%) — кардиомиопатия, бессимптомная желудочковая тахикардия, тахикардия в сочетании с бигеминией, атриовентрикулярная блокада и нарушение сознания, инфаркт миокарда; отдельные случаи (<0,01%) — фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия.
• Со стороны сосудов: очень часто (≥10%) — артериальная гипотензия; нечасто (≥0,1–<1%) — АГ, тромбоз, тромбофлебит; отдельные случаи (<0,01%) — шок.
• Со стороны дыхательной системы: иногда (≥0,01–<0,1%) — одышка, плевральный выпот, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, эмболия легочной артерии, дыхательная недостаточность; отдельные случаи (<0,01%) — кашель. 
• Со стороны ЖКТ: очень часто (≥10%) — тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистых оболочек; иногда (≥0,01–<0,1%) — непроходимость кишечника, перфорация кишечника, ишемический колит, панкреатит; отдельные случаи (<0,01%) — мезентериальный тромбоз, псевдомембранозный колит, эзофагит, запор, асцит, нейтропенический колит.
• Со стороны гепатобилиарной системы: отдельные случаи (<0,01%) — некроз печени, печеночная энцефалопатия (отмечены случаи с летальным исходом).
• Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто (≥10%) — алопеция; часто (≥1–<10%) — транзиторные незначительные изменения ногтей и кожи; иногда (≥0,01–<0,1%) — зуд, сыпь, эритема; отдельные случаи (<0,01%) — синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис (при применении паклитаксела пациенты должны носить одежду с длинными рукавами и длинные штаны для защиты от солнечного света верхних и нижних конечностей).
• Со стороны костно-мышечной системы: очень часто (≥10%) — артралгия, миалгия.
• Общие и местные реакции: часто (≥1–<10%) — реакции в месте инъекции (локальный отек, боль, эритема, индурация, случайная экстравазация может вызывать целлюлит, фиброз и некроз кожи); иногда (≥0,01–<0,1%) — астения, повышение температуры тела, дегидратация, отек, недомогание.
• Лабораторные показатели: часто (≥1–<10%) — значительное повышение уровней АсАТ и ЩФ; нечасто (≥0,1–<1%) — значительное повышение уровня билирубина; иногда (≥0,01–<0,1%) — повышение уровня креатинина в плазме крови.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к паклитакселу или другим компонентам препарата (особенно полиоксильному касторовому маслу);
• период беременности и кормления грудью;
• нейтропения до начала лечения (количество нейтрофильных гранулоцитов <1500/мм3, при саркоме Капоши у больных СПИДом — <1,0·109/л);
• тяжелые неконтролируемые инфекции при саркоме Капоши.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При сочетанном применении паклитаксела и цисплатина миелосупрессия более выражена в том случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина (клиренс паклитаксела при этом снижается приблизительно на 33%). Кетоконазол может подавлять метаболизм паклитаксела. Концентрация доксорубицина и его активного метаболита доксорубицинола в плазме крови может значительно повышаться при применении вначале паклитаксела, а затем — доксорубицина.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Паклитаксел.

Форма выпуска:

• конц. д/п инф. р-ра 30 мг фл. 5 мл, № 1.
• конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 16,7 мл, № 1.
• конц. д/п инф. р-ра 210 мг фл. 35 мл, № 1.
• конц. д/п инф. р-ра 300 мг фл. 50 мл, № 1.

Фармакологическое действие:

Противоопухолевый препарат растительного происхождения группы таксанов. Вызывает необратимую полимеризацию белков микротрубочек клеточной цитоплазмы, в результате чего нарушается динамическое равновесие процесса полимеризация—деполимеризация, обеспечивающего нормальное функционирование внутриклеточных структур в течение всего жизненного цикла клетки. Паклитаксел индуцирует образование и накопление аномальных сборок — пучков микротрубочек в интерфазе и многочисленных звезд микротрубочек во время митоза, что приводит к остановке жизненного цикла клетки в G2- или M-фазе.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Паклитаксел
• Производитель:

  Эбеве Фарма Г.м.б.Х. Нфг. КГ, Австрия
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01C

  Алкалоиды растительного происхождения
• L01CD

  Таксаны
• L01CD01

  Паклитаксел