Ортанол

Торговое название:

Ортанол

О препарате:

Снижает кислотопродукцию в желудке, блокируя протонный насос. Применяется при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Показания и дозировка:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-персоной кишки (в составе комбинированной терапии);
• рефлекс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюкса);
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта);
• профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительные препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.

Применение у взрослых. Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком).

Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта, и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол®, примите ее, не удваивая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель; в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол® капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол® 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Язвенная болезнь желудка

Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; в случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол® капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол® 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки.

Передозировка:

Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации. Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (BOЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

• Со стороны крови и лимфатической системы

редко: лейкопения, тромбоцитопения;

очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

• Со стороны иммунной системы

редко: реакции гиперчувствительность (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок);

очень редко: эозинофилия.

• Со стороны обмена веществ и питания

редко: гипонатриемия;

частота неизвестна: гипомагниемия.

• Со стороны пищеварительной системы

часто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе;

нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;

редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит;

очень редко: печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

• Со стороны нервной системы

часто: головная боль;

нечасто: головокружение, парестезии, сонливость, бессонница;

редко: возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений;

очень редко: агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.

• Со стороны органа зрения

редко: нарушение зрения.

• Со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит;

редко: фотосенсибилизация, алопеция;

очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

нечасто: перелом бедра, костей запястья и позвонков;

редко: миалгия, артралгия;

очень редко: мышечная слабость.

• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: бронхоспазм.

• Со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит.

• Со стороны половых органов и молочной железы

очень редко: гинекомастия.

• Общие нарушения и нарушения в месте введения

нечасто: недомогание, периферические отеки;

редко: усиление потоотделения.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
• одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
• редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2С19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности взаимодействия.

Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).

У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.

Индукторы проферментов CYP2С19 и CYP3А4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол может применяться во время беременности.Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее, перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Омепразол — 20 мг/40 мг, соответственно; Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон 8,0 мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг; оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/638600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/18957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг; чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (Е 172) 0,064 мг/0,064 мг, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 %.

Форма выпуска:

• Капсулы 20мг
• Капсулы 40 мг

Фармакологическое действие:

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, вне зависимости от стимулирующего фактора. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Омепразол
• Производитель:

  Сандоз ГмбХ, Австрия
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A02

  Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
• A02B

  Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
• A02BC

  Ингибиторы протонового насоса
• A02BC01

  Омепразол