Нормасон

О препарате

Нормасон - снотворное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Нормасон:

Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонницы.

Для перорального применения.

Дозировки.

Лечение всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед сном.

Доза 3,75 мг предназначена специально для пациентов пожилого возраста от 65 лет и лиц, относящихся к группам особого риска.

Обычные дозы для:

взрослых в возрасте до 65 лет - 7,5 мг в сутки

пациентов от 65 лет - 3,75 мг в сутки доза 7,5 мг может быть применена только в исключительных случаях;

пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью - рекомендуемая доза - 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»);

пациентов с почечной недостаточностью - лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Во всех случаях суточная доза Нормасон не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения.

Лечение должно быть по возможности недолговременным. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациентам следует рекомендовать принимать препарат в течение:

• в случае ситуативного бессонница - 2-5 суток (например, во время путешествия),
• в случае временного бессонница - 2-3 недели (например, вызванного серьезным событием).

В некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличить рекомендован период лечения. В такой ситуации следует повторно тщательно оценить состояние пациента.

Передозировка

Передозировка препарата Нормасон может угрожать жизни, особенно в случаях одновременного передозировки несколькими депрессантами центральной нервной системы (включая этанол).

При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется, главным образом, в угнетении центральной нервной системы, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкое передозировки проявляется симптомами спутанности сознания и летаргии.

В более тяжелых случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда - летальный исход. Другими факторами риска, которые могут усугубить симптомы передозировки, сопутствующие заболевания.

Если пероральное передозировки произошло раньше 1:00 том, у больного можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.

Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функции в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.

Для диагностики и / или лечения случайного или умышленного передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенил.

Флумазенил влияет, противоположный действия бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональную лабильность), особенно у больных эпилепсией.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Нормасон зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Побочный эффект, который наблюдается чаще всего - это горький привкус во рту.

Побочные неврологические и психические эффекты:

• антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз. Риск возрастает пропорционально дозе;
• поведенческие расстройства, изменена сознание, раздражительность, бред, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм;
• физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или Рикошетная бессонницей после прекращения лечения ;
• ощущение опьянения, головная боль, эйфория, тремор, парестезии, расстройства речи, мышечные спазмы, головокружение, нарушение координации, депрессивные настроения, в исключительных случаях - атаксия;
• спутанность сознания, галлюцинации, снижена внимание или даже сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, ночные кошмары, напряжение;
• изменения либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны кожи: высыпания на коже и зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности;потливость. В случае возникновения этих реакций следует прекратить применение препарата.

Общие нарушения: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: обложенный язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и / или уровней щелочной фосфатазы, что иногда может вызывать клиническую картину нарушения функции печени.

Метаболические нарушения: уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях.

У пациентов пожилого возраста чаще возникают сердцебиение, рвота, анорексия, сиалорея, возбуждение, беспокойство и тремор.

Постмаркетинговые исследования: гнев, нарушения поведения, связанные с амнезией.

О синдроме отмены сообщалось при прекращении лечения зопиклоном. Симптомы синдрома отмены разные и включают рикошетной бессонница, мышечные боли, тревожность, тремор, повышенную потливость, ажитации, спутанность сознания, головная боль, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть такие симптомы: дереализации, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, галлюцинации.

Очень редко могут возникнуть судороги.

Противопоказания

Препарат Нормасон никогда не следует применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата
• тяжелой дыхательной недостаточностью,
• синдромом апноэ во сне;
• тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)
• миастенией;
• аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Нежелательная комбинация.

Этанол потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и родственных им веществ. В результате снижения концентрации внимания управлять автотранспортом или другими механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема препаратов, содержащих этанол.

Комбинации, требующие применения мер.

Рифампицин. Снижение плазматических концентраций и уменьшения эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени. Необходим мониторинг клинического состояния пациента. В случае необходимости может быть назначен другой снотворное средство.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Другие средства, подавляющие активность центральной нервной системы: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, противоэпилептические лекарственные средства, анестетики, седативные Н ₁ -антигистаминни средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление подавление активности ЦНС. В результате снижения концентрации внимания управлять автотранспортом или другими механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.

Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (CYP) 3A4 изоэнзимы, поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут расти, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут снижаться.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может иметь летальный исход. Необходимо тщательно взвесить риск / польза применения этой комбинации.Пациентов следует предупредить о необходимости строго соблюдать доз, назначенных врачом.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и / или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазола, вориконазол . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ритонавир . Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Состав и свойства

действующее вещество: zopiclone;

1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100% вещество 7,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат,крахмал картофельный; повидон, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный к фармацевтического класса бензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, противосудорожное средство, амнестик (к нарушению памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека Зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными ЭЛЕКТРОЭНЦЕФАЛОГРАФИЧЕСКОГО характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны для действия бензодиазепинов.Полисомнографическое исследования показали, что Зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно.Биодоступность составляет около 80%.

На абсорбцию не влияет вводе, повторное введение доз и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%) и далеким от насыщаемая. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы.Период полувыведения составляет примерно 5:00.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и в грудное молоко. При кормлении грудью фармакокинетические профили зопиклона в

молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа до кормления.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.

Два основных метаболита - это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически не активно у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведения с мочой, составляет примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% - с калом.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста : несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, в ходе исследований не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью : при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.

Пациенты с циррозом печени : плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов нужна коррекция дозы.

Условия хранения:

Хранить Нормасон следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Зопиклон
• Производитель:

  Астрафарм, ООО, г.Вишневое , Киево-Святошинский р-н, Украина