Напрофф

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. п/плен. оболочкой 275 мг, № 10, № 20

Напроксен натрия.....275 мг

Табл. п/плен. оболочкой 550 мг, № 10, № 20

Напроксен натрия.....550 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Напроксен является НПВП, производным пропионовой кислоты. Препарат Напрофф проявляет выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия напроксена заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Напрофф является сильным ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидоновой кислоты. Кроме того, тормозит активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Напроксен натрия не является наркотическим анальгетиком и не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика. После приема внутрь напроксен натрия быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет 95%. T½ напроксена — 12–17 ч.

Абсорбция. Прием пищи не влияет на концентрацию напроксена в крови. Cmax напроксена натрия в крови достигается через 1–2 ч.

Распределение. Объем распределения составляет 0,16 л/кг. При приеме в терапевтических концентрациях 99% активного вещества связывается с белками.

Метаболизм. Напроксен метаболизируется в печени до 6-О-десметил-напроксена. Затем и напроксен, и 6-О-десметил-напроксен вступают в реакции конъюгации.

Выведение. Клиренс напроксена составляет 0,13 мл/мин/кг. Около 95% напроксена выводится с мочой в виде неизмененного напроксена, 6-О-десметил-напроксена и их конъюгатов.

ПОКАЗАНИЯ:

Головная и зубная боль; мигрень; менструальная боль; боль в мышцах, суставах и боль в позвоночнике (нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата); посттравматическая боль (растяжение связок, ушибы, перенапряжение); послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, хирургической стоматологии); ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит и подагра).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Лечение следует начать с самых эффективных доз препарата в течение по возможности короткого периода.

Возможна коррекция дозы после наблюдения за клиническим эффектом и побочными реакциями.

Обычная суточная доза для устранения боли составляет 550–1100 мг напроксена. Начальная доза — 550 мг (1 таблетка), затем, в случае необходимости, ее можно повышать по 275 мг до достижения дозы 1100 мг/сут. В дальнейшем принимают по 275 мг 3–4 раза в сутки. Интервал между приемами доз обычно составляет 6–8 ч.

Пациентам, которые хорошо переносят низкие дозы и не имеют в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, суточную дозу можно повысить до 1375 мг в случае чрезвычайно сильной боли (боль при мигрени, тяжелые нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, дисменорея, острый приступ подагры).

При первых признаках мигрени следует принять 825 мг (3 таблетки по 275 мг или 1 таблетка 550 мг и 1 таблетка 275 мг) и, при необходимости, еще 275–550 мг, но не ранее чем через полчаса после приема начальной дозы. Не следует превышать общую дозу 5 таблеток (1375 мг) в сутки.

Для устранения боли и спазмов при менструации, боли после установки внутриматочной спирали рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг, затем еще по 275 мг в случае необходимости. Максимальная доза в первый день лечения — 1375 мг и 1100 мг — в последующие дни.

При острых приступах подагры начальная доза составляет 825 мг и по 275 мг — каждые 8 ч до прекращения приступа, не превышая суточную дозу 1375 мг.

При ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит) начальная суточная доза составляет 550–1100 мг в 2 приема (утром и вечером). Для пациентов с сильной болью ночью или низкой подвижностью утром, для тех, кто переходит от приема высоких доз других противовоспалительных препаратов к приему напроксена, и для пациентов с артрозом, когда боль является главным симптомом, начальная суточная доза составляет 825–1375 мг. Лечение следует продолжать в суточных дозах 550–1100 мг, обычно разделенных на два приема. Дозы, принятые утром и вечером, не должны быть одинаковыми, их следует корректировать согласно преобладающим симптомам, а именно: ночная боль или низкая подвижность утром.

Некоторым пациентам достаточно однократной суточной дозы (утром или вечером).

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек или печени. Для пациентов с нарушенной функцией почек или печени следует назначить низкие дозы.

Прием препарата противопоказан, если клиренс креатинина <30 мл/мин из-за накопления метаболитов напроксена у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или при проведении диализа.

Курс лечения следует пересматривать через одинаковые промежутки времени. Если нет положительного эффекта, терапию прекращают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к напроксену или другим компонентам препарата; БА, крапивница, другие аллергические реакции, связанные с приемом салицилатов и других НПВП; острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), сердечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Побочные реакции чаще всего связаны с приемом препарата в высоких дозах.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит; нечасто — кровотечения в ЖКТ и/или перфорация желудка, гематемез, мелена, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — повышение уровня ферментов печени, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто — депрессия, нарушение сна, неспособность сконцентрироваться, бессонница, тошнота, боль в мышцах и мышечная слабость.

Со стороны кожи и ее производных: часто — зуд, сыпь, кровоподтеки, усиленное потоотделение, пурпура; нечасто — алопеция, светочувствительные дерматиты.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах; нечасто — нарушения слуха.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отек, одышка, учащенное сердцебиение; нечасто — застойная сердечная недостаточность.

Общие расстройства: часто — жажда; нечасто — аллергические реакции, нарушение менструации, лихорадка.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, медуллярный некроз почки.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — эозинофильный пневмонит.

Побочные реакции, причинная связь которых с напроксеном не выяснена

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивные расстройства.

Со стороны кожи и ее производных: эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакции светочувствительности, похожие на хроническую гематопорфирию и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница.

Со стороны пищеварительного тракта: язвенный стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит.

Общие расстройства: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.

Если отмечаются тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

При наличии инфекционного заболевания следует учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксена, поскольку они могут маскировать симптомы этих заболеваний.

Напроксен следует очень осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью следует провести анализ клиренса креатинина и контролировать его на протяжении лечения.

Противопоказан прием напроксена, если клиренс креатинина <30 мл/мин.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и при других формах цирроза общая концентрация напроксена в плазме крови снижается, а концентрация несвязанного напроксена в плазме крови повышается. Рекомендуется прием в минимальных эффективных дозах.

Врачу следует тщательно наблюдать пациентов с эпилепсией или порфирией, принимающих напроксен.

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП из-за повышения риска развития побочных явлений.

Пациенты пожилого возраста должны принимать напроксен в минимальных эффективных дозах.

Следует избегать приема напроксена при наличии значительных ран и менее чем за 48 ч до проведения серьезной хирургической операции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказано применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, расстройства зрения, бессонницу или депрессию. В случае развития вышеупомянутых побочных явлений пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Напроксен может снизить агрегацию тромбоцитов и увеличить время кровотечения, это следует учитывать при определении времени кровотечения и при одновременном применении с антикоагулянтами.

Поскольку напроксен прочно связывается с белками плазмы крови, его следует применять с осторожностью при одновременном приеме с производными гидантоина или сульфонилмочевины.

Сочетанная терапия с напроксеном может снизить натрийуретический эффект фуросемида, эффективность антигипертензивных препаратов, повысить концентрацию лития в плазме крови.

Напроксен уменьшает тубулярное выведение метотрексата, поэтому при параллельном приеме токсичность метотрексата может усилиться.

При одновременном приеме с пробенецидом удлиняется T½ и повышается концентрация напроксена в плазме крови.

Сопутствующий прием с циклоспорином повышает риск нарушения функции почек.

Как и другие НПВП, напроксен может повышать риск нарушения функции почек у пациентов, параллельно принимающих ингибиторы АПФ.

Исследования in vitro показали, что при одновременном приеме напроксена и зидовудина повышается концентрация последнего в плазме крови.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.

При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

После приема большого количества препарата могут появиться боль в животе, тошнота, рвота, головокружение, звон в ушах, раздражительность, сонливость; в более тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность.

Показано промывание желудка, прием активированного угля (0,5 г/кг), антацидов, ингибиторов H2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы, мизопростола и проведение симптоматического лечения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C.

Регистрационные данные:

Табл. п/плен. оболочкой 275 мг, № 10, № 20, № UA/12506/01/01 от 13.09.2012 до 13.09.2017.

Табл. п/плен. оболочкой 550 мг, № 10, № 20, № UA/12506/01/02 от 13.09.2012 до 13.09.2017.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Напроксен
• Производитель:

  Ротафарм ЛТД
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AE

  Производные пропионовой кислоты
• M01AE02

  Напроксен