Моксимак

О препарате

Моксимак - противомикробное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Моксимак:

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у пациентов в возрасте от 18 лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.

• Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
• Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
• Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
• Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированы с тубоовариальный абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксимак не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени тяжести из-за растущей резистентности моксифлоксацина кNeisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae ), но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами).

Таблетированную форму препарата Моксимак можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной форме моксифлоксацина была эффективной и предназначена по таким показаниям:

• внебольничная пневмония
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Таблетированная форма препарата Моксимак не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.

Следует учесть рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств, которые содержатся в соответствующих инструкциях.

 

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, с достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

продолжительность терапии

Продолжительность терапии таблетированной формой препарата Моксимак зависит от типа инфекции и составляет:

• обострение хронического бронхита - 5-10 дней
• внебольничная пневмония - 10 дней
• острый бактериальный синусит - 7 дней
• воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени тяжести - 14 дней.

По данным клинических исследований, продолжительность лечения составляла до 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная пероральная) терапия

Во время клинических исследований ступенчатой ​​терапии большинство пациентов переходила с внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения таблетками и раствором для инфузий моксифлоксацина составляет 7-14 дней для внебольничных пневмоний и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) Моксимака и продолжительность лечения для каждого показания не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста / пациентов с низкой массой тела не нужна.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени (в том числе при КК < 30 мл / мин / 1,73 м ² ), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина детям не установлены, поэтому препарат противопоказан этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

В случае случайной передозировки препаратом Моксимак следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. В случае передозировки в результате перорального приема лекарственного средства применения активированного угля в начальной стадии абсорбции может быть эффективной профилактикой увеличение системного действия моксифлоксацина.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Моксимак:

Инфекции и инвазии: суперинфекция, возникшая в результате бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.

Со стороны крови: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение протромбинового времени / увеличение МНО (международного нормализованного отношения), повышение уровня протромбина / уменьшение МНО, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок, включая редкие случаи шока (угрожающее жизни), аллергический отек / ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).

Со стороны метаболизма: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Со стороны психики: тревожность, повышение психомоторной активности / возбуждение, лабильность настроения, депрессия (в редких случаях возможна самоагрессии, такая как суицидальные идеи / мысли или попытки самоубийства).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии / дизестезии, нарушение вкуса (в редких случаях агевзия), спутанность сознания, потеря ориентации, расстройства сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго, сонливость, гипестезия, нарушение обоняния (включая потерю обоняния ), патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т. ч. большие судорожные припадки), нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия, гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС), транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны органов слуха: звон в ушах нарушения слуха, включая глухоту (обычно оборотную).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT-интервала у больных с гипокалиемией, усиленное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, желудочковые тахиаритмии, обморок (то есть острая и кратковременная потеря сознания), неспецифические аритмии, «по типу пируэт» желудочковая тахикардия ( torsade de pointes ), остановка сердца, вазодилатация, артериальная гипертензия / гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка (включая астматический состояние).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота рвота боль в животе диарея снижение аппетита и уменьшению употребления пищи; запор диспепсия флатуленция; гастрит; повышение уровня амилазы;дисфагия; стоматит, ассоциированный с применением антибиотика; колит (включая псевдомембранозный колит, в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз; нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ) повышение уровня билирубина повышение гамма-глутамилтранспептидазы;повышение в крови щелочной фосфатазы; желтуха гепатит (преимущественно холестатический)фульминантной гепатит, может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности.

Со стороны кожи: зуд сыпь, крапивница сухость кожи; буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающих жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, тендинит, подергивание мышц, мышечная слабость, разрыв сухожилий, артриты, ригидность мышц, обострение симптомов myasthenia gravis .

Со стороны мочевыделительной системы: дегидратация, нарушение функции почек (включая увеличение азота мочевины и креатинина плазмы крови), почечная недостаточность.

Общие расстройства: общая слабость (в основном астения или усталость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекции малого таза), гипергидроз, отек.

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами было зарегистрировано побочных реакциях, которые могли бы также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация.

Противопоказания

Противопоказания препарата Моксимак:

• Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, в других хинолонов или к любому из вспомогательных веществ препарата
• заболевания сухожилий, связанные с лечением хинолонами в анамнезе.

В ходе исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в виде удлинения интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказано пациентам с:

• врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;
• нарушениями электролитного баланса, в частности при нескорректированный гипокалиемии;
• клинически значимой брадикардией;
• клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
• симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Моксимак не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

В связи с ограниченными данными применения препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанная взаимодействие увеличивает риск развития желудочковых аритмий, включая «пируэтной» желудочковой тахикардии ( torsade de pointes ). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано:

• антиаритмические препараты класса ИА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
• антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
• антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом)
• трициклические антидепрессанты;
• некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин)
• некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин)
• другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, которые могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих биваленты или трехвалентный катионы (таких как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк), и приемом моксифлоксацина необходимый интервал около 6:00.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. Также раздел «Передозировка»).

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение максимальной концентрации дигоксина примерно на 30% в равновесном состоянии без влияния на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или на более низкие уровни. Таким образом, потребности в меры мероприятиях при одновременном приеме дигоксина нет.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида в пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако изменения фармакокинетики, наблюдаемые не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантной взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не обнаружено.

У пациентов, получавших пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с фторхинолонами, макролидами, тетрациклинами, котримоксазолу и некоторыми цефалоспоринами, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, вызывает инфицирование или лечения отклонение показателя международного нормализованного отношения (МНО). В качестве меры предосторожности можно чаще определять МНО. В случае необходимости следует провести надлежащее корректировки дозы приема коагулянта.

Для следующих веществ была доказана отсутствие клинически значимой взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitroферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Таким образом, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (включая молочные продукты). Поэтому моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Состав и свойства

действующее вещество: moxifloxacin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибиторной действием моксифлоксацина на бактериальные топоизомеразы II и IV, к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, гибель микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом соотносятся с его минимальными ингибиторной концентрациями.

Механизмы, которые вызывают развитие резистентности к пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролидов и тетрациклинов, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор не наблюдалось случаев плазмидной резистентности. Общая частота развития резистентности очень незначительная (10 ^-7 -10 ^-10 ).Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем многочисленных мутаций.

Многократная действие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях, ниже МПК (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной резистентности к хинолонов. Однако некоторые резистентные к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацина.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых и нетипичных бактерий (Mycoplasma , Chlamidia , Legionella ). Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

грамположительные: Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, резистентные к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri , Streptococcus mitior ,Streptococcus agalactiae , Streptococcus dysgalactiae , Staphylococcus aureus (в том числе чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii , Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis ,Staphylococcus saprophyticus , Staphylococcus simulans , Corynebacterium diphtheriae ;

грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы), Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы), Escherichia coli , Enterobacter cloacae , Bordetella pertussis , Klebsiella oxytoca , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter intermedius ,Enterobacter sakazaki , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Morganella morganii , Providencia rettgeri ,Providencia stuartii ;

анаэробы: Bacteroides distasonis , Bacteroides eggerthii , Bacteroides fragilis , Bacteroides ovatus ,Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides uniformis , Fusobacterium spp ., Porphyromonas spp .,Porphyromonas anaerobius , Porphyromonas asaccharolyticus , Porphyromonas magnus , Prevotella spp .,Propionibacterium spp ., Clostridium perfringens , Clostridium ramosum ;

нетипичные: Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae , Legionella pneumophila , Сохiella burnettii .

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas fluorescens ,Burkholderia cepacia , Stenotrophomonas maltophilia .

Фармакокинетика.

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50-1200 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг в течение 10 суток фармакокинетика линейная. Устойчивое состояние параметров достигается в течение трех дней.

После однократного приема 400 мг максимальная концентрация в плазме крови (C _max ) достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения C _max (на 2:00) и незначительное снижение C _max (приблизительно на 16%), при этом продолжительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг. Высоких концентраций, превышающих концентрации в плазме, препарат достигает в тканях легких (в т. Ч. В альвеолярных макрофагах), слизистой бронхов, в носовых пазухах и очагах воспаления.В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин оказывается в свободном, не связанных с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не поддается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Период полувыведения составляет примерно 12:00. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет 179-246 мл / мин. Примерно 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой и 25% - с калом.

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т. Ч. С клиренсом креатинина <30 мл / мин / 1,73 м ² ) и у тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе .

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (стадия А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется.Данных фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) нет.

Условия хранения: 

Хранить Моксимак следует при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Моксифлоксацин
• Производитель:

  Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA14

  Моксифлоксацин