Миорикс

О препарате

Міорикс - засіб, що впливає на опорно-руховий апарат.

Показания и дозировка

Показання препарату Міорикс:

Усунення м’язового спазму, що супроводжується гострими больовими відчуттями з боку опорно-рухового апарату, як доповнення до режиму обмеженої фізичної активності та лікувальної фізкультури. Поліпшення проявляється усуненням м’язових спазмів та пов’язаних з ними ознак і симптомів, а саме: болю, підвищеної чутливості та обмеження руху.

Рекомендована доза для дорослих – 15 мг (1 капсула препарату Міорикс^® 15 мг) 1 раз на добу. Деякі пацієнти потребують збільшення дози до 30 мг 1 раз на добу (1 капсула препарату Міорикс^® 30 мг або 2 капсули препарату Міорикс^® 15 мг).

Препарат приймають щодня приблизно в один і той самий час.

Застосування препарату Міорикс^® більше 2-3 тижнів не рекомендується.

Пацієнти літнього віку (65 років і старші). Клінічних досліджень застосування препарату Міорикс^® цій категорії пацієнтів недостатньо. Застосування препарату Міорикс^® у пацієнтів літнього віку не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Застосування препарату Міорикс^® не рекомендується пацієнтам з легким, помірним або тяжким ступенем печінкової недостатності (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому Міорикс^® не рекомендується застосовувати в педіатричній практиці. 

Передозировка

Симптоми. Найбільш поширеними симптомами передозування препарату Міорикс циклобензаприном є сонливість і тахікардія. До менш частих проявів належать тремор, збудження, кома, атаксія, артеріальна гіпертензія, невиразне мовлення, сплутаність свідомості, запаморочення, нудота, блювання та галюцинації. До рідкісних, але потенційно критичних проявів передозування належать: зупинка серця, біль у грудях, серцева аритмія, тяжка артеріальна гіпотензія, судоми і злоякісний нейролептичний синдром. Порушення на ЕКГ, особливо зміни висоти або ширини комплексу QRS, є клінічно значущими показниками передозування циклобензаприном. Інші потенційні наслідки передозування включають будь-які з ознак, зазначених у розділі «Побічні реакції».

При навмисному передозуванні циклобензаприном частим є його застосування в поєднанні з декількома лікарськими засобами, а також з алкоголем. Після передозування циклобензаприном симптоми отруєння можуть розвиватися швидко, тому якомога швидше потрібний моніторинг стану пацієнта в умовах стаціонару. Передозування препаратом Міорикс^® рідко може призводити до летального наслідку.

Лікування.

Загальне. Для попередження виникнення рідкісних, проте потенційно критичних проявів, описаних вище, необхідно зробити ЕКГ і негайно розпочати моніторинг серцевої діяльності. Потрібно також захистити дихальні шляхи пацієнта, забезпечити внутрішньовенний доступ та розпочати деконтамінацію шлунка. Також необхідне спостереження для виявлення ознак пригнічення ЦНС або дихання, гіпотонії, серцевої аритмії та/або блокування серцевої провідності, судом. Якщо в будь-який час протягом цього періоду виникнуть ознаки отруєння, буде потрібне розширене спостереження. Моніторинг рівня препарату у крові не повинен впливати на ведення пацієнта. Діаліз, імовірно, неефективний через низьку концентрацію препарату в плазмі крові.

Деконтамінація шлунково-кишкового тракту. Усім пацієнтам, у яких підозрюється передозування препаратом Міорикс^®, необхідно проводити деконтамінацію шлунково-кишкового тракту. Вона повинна включати промивання шлунка великими об’ємами рідини з подальшим застосуванням активованого вугілля. Якщо свідомість затьмарена, потрібно забезпечити прохідність дихальних шляхів до промивання шлунка, викликання блювання протипоказане.

Серцево-судинна система. Максимальна тривалість QRS у стандартних відведеннях 0,10 секунди може бути найкращим індикатором тяжкості передозування. Підлужування сироватки крові до рівня pH 7,45-7,55 шляхом внутрішньовенного введення бікарбонату натрію і гіпервентиляції (у разі потреби) потрібно проводити у пацієнтів з аритмією та/або розширенням комплексу QRS. Рівень рН > 7,60 або рСО₂ < 20 мм рт. ст. є небажаним. Аритмії, що не реагують на терапію бікарбонатом натрію/гіпервентиляцію, можуть відповідати на лікування лідокаїном, бретиліумом або фенітоїном. Антиаритмічні препарати класу 1А і 1С (наприклад, хінідин, дизопірамід та прокаїнамід) зазвичай протипоказані.

ЦНС. Пацієнтам з депресією ЦНС рекомендується рання інтубація через можливість різкого погіршення стану. Судоми потрібно контролювати за допомогою бензодіазепінів або у разі неефективності останніх за допомогою інших протисудомних препаратів (наприклад, фенобарбіталу, фенітоїну). Фізостигмін не рекомендований, за винятком лікування симптомів, які загрожують життю та є несприйнятливими до інших методів лікування, і лише за умови стаціонарного лікування.

Психіатричне спостереження. Оскільки передозування часто є навмисним, на етапі відновлення пацієнти можуть повторювати спроби самогубства за допомогою інших засобів. Для таких пацієнтів може бути доцільною консультація психіатра.

Лікування передозування у дітей. Принципи ведення передозування у дітей та дорослих схожі.

Побочные эффекты

Найбільш поширені побічні реакції в клінічних дослідженнях препарату Міорикс^®.

Найбільш поширеними побічними реакціями, що були зафіксовані з частотою ≥ 3 %, є: сухість у роті, запаморочення, втома, запор, нудота, диспепсія та сонливість.

Додаткові побічні реакції, що спостерігались в клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового застосування. Нижче представлені побічні реакції, що були зафіксовані в клінічних дослідженнях або під час постмаркетингового застосування циклобензаприну пролонгованої дії, циклобензаприну негайного вивільнення або трициклічних препаратів. Оскільки про деякі з цих реакцій надходили добровільні повідомлення від популяції невизначеної чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв’язок із впливом застосування препарату на їх виникнення.

У програмі постреєстраційного спостереження циклобензаприну негайного вивільнення найчастішими побічними реакціями є: сонливість, сухість у роті і запаморочення, а побічними реакціями, що виникали в 1-3 % пацієнтів, є: втомлюваність/втома, астенія, нудота, запор, диспепсія, неприємний смак, помутніння зору, головний біль, нервозність і сплутаність свідомості.

Нижче представлені побічні реакції, що були зафіксовані під час постмаркетингового застосування циклобензаприну пролонгованої дії або циклобензаприну негайного вивільнення, у клінічних дослідженнях циклобензаприну негайного вивільнення (з частотою < 1 %) або під час постмаркетингового застосування інших трициклічних препаратів:

Загальні розлади: непритомність, нездужання, біль у грудях, набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, вазодилатація, серцебиття, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, блокада серцевої провідності, інсульт.

З боку травної системи: блювання, анорексія, діарея, біль у животі, гастрит, спрага, метеоризм, набряк язика, порушення функцій печінки і рідкісні випадки гепатиту, жовтяниця та холестаз, паралітична кишкова непрохідність, зміна кольору язика, стоматит, набряк привушної слинної залози.

З боку ендокринної системи: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ).

З боку крові та лімфатичної системи: пурпура, пригнічення функцій кісткового мозку, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Реакції гіперчутливості: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, свербіж, набряк обличчя, кропив’янка, висипання.

Метаболічні, аліментарні та імунні розлади: підвищення або зниження рівня цукру в крові, збільшення або втрата маси тіла.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: місцева слабкість м’язів, міалгія.

З боку нервової системи та психіки: судомні напади, атаксія, вертиго, дизартрія, тремор, артеріальна гіпертензія, судоми, посмикування м’язів, дезорієнтація, безсоння, пригнічений настрій, незвичайні відчуття, тривожність, ажитація, психоз, аномальні думки та мрії, галюцинації, хвилювання, парестезія, диплопія, серотоніновий синдром, злоякісний нейролептичний синдром, зниження або підвищення лібідо, порушення ходи, марення, агресивна поведінка, параноя, периферична нейропатія, параліч Белла, зміни на електроенцефалографії (ЕЕГ), екстрапірамідні симптоми.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку шкіри та підшкірних тканин: пітливість, фотосенсибілізація, алопеція.

З боку органів чуття: агевзія, шум у вухах.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: підвищення та/або зменшення частоти сечовипускання, порушення сечовипускання, дилатація сечовивідних шляхів, імпотенція, набряк яєчок, гінекомастія, збільшення грудей, галакторея.

Противопоказания

• Реакції гіперчутливості до будь-якого компонента препарату, включаючи анафілактичні реакції, кропив’янку, набряк обличчя та/або язика, свербіж. У разі підозри на розвиток реакцій гіперчутливості застосування препарату Міорикс^® слід припинити.
• Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або протягом 14 днів після їх відміни. У пацієнтів, які отримували циклобензаприн (або структурно подібні трициклічні антидепресанти) одночасно з інгібіторами МАО, спостерігалися гіперпіретичні кризи, судоми і смерть.
• Під час фази відновлення після гострого інфаркту міокарда та за наявності порушень серцевого ритму та провідності, включаючи блокади, або застійної серцевої недостатності.
• Гіпертиреоз.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Завдяки своїй структурній схожості з трициклічними антидепресантами препарат Міорикс^® може мати небезпечні для життя взаємодії з інгібіторами МАО (див. розділ «Протипоказання»), може посилювати дію алкоголю, барбітуратів та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, може підвищувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів, які застосовують трамадол, або може блокувати антигіпертензивну дію гуанетидину і аналогічно діючих сполук.

У постмаркетинговий період застосування препарату повідомлялося про випадки серотонінового синдрому при комбінованому прийомі циклобензаприну з іншими препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІЗЗСН), трициклічні антидепресанти (ТЦА), трамадол, бупропіон, меперидин, верапаміл або інгібітори МАО. 

Состав и свойства

діюча речовина: cyclobenzaprine hydrochloride;

1 капсула містить 15 мг або 30 мг циклобензаприну гідрохлориду; 

допоміжні речовини: цукор сферичний, орadry clear YS-1-7006, етилцелюлоза, діетилфталат;

оболонка капсул по 15 мг: заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило блакитне TekPrint^TM SB-6018;

оболонка капсул по 30 мг: ФДС блакитний 2, ФДС блакитний 1, ФДС червоний 40, ФДС жовтий 6, титану діоксид (Е 171), желатин, чорнило біле Opacode® S-1-7085.

Форма выпуска: Капсули пролонгованої дії тверді.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка.

Циклобензаприн знімає спазм скелетних м’язів локального походження, не впливаючи на функцію м’язів. Не було виявлено ефективності циклобензаприну при м’язових спазмах, що виникли внаслідок захворювання центральної нервової системи (ЦНС). На моделях тварин циклобензаприн зменшує або усуває гіперактивність скелетних м’язів. Згідно з доклінічними дослідженнями циклобензаприн не впливає на нервово-м’язовий синапс або безпосередньо на скелетні м’язи. Такі дослідження показують, що циклобензаприн діє на центральну нервову систему переважно на рівні стовбура головного мозку, а не на рівні спинного мозку, хоча додатковий вплив на останній може сприяти загальній здатності циклобензаприну викликати релаксацію скелетних м’язів. Досвід показує, що результатом дії циклобензаприну є зменшення тонізуючої соматичної моторної активності внаслідок впливу як на гамма- (γ), так і на альфа- (α) мотонейрони. Фармакологічні доклінічні дослідження продемонстрували схожість між ефектами циклобензаприну й структурно споріднених трициклічних антидепресантів, в тому числі антагонізм до резерпіну, потенціювання дії норадреналіну, сильні периферійні та центральні антихолінергічні ефекти, а також седативний ефект. Циклобензаприн спричиняє збільшення (від слабкого до помірного ступеня) частоти серцевих скорочень у тварин.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після застосування однієї дози препарату Міорикс^® 15 мг або 30 мг здоровими добровольцями (n=15) показники C_max, AUC_0-168h, AUC_0-∞ збільшувалися приблизно пропорційно дозі від 15 до 30 мг. Час досягнення максимальної концентрації циклобензаприну в плазмі крові (T_max) становить 7-8 годин для обох дозувань препарату.

Дослідження впливу прийому їжі, проведене за участю здорових добровольців (n=15) із застосуванням однієї дози препарату Міорикс^® 30 мг, продемонструвало статистично значуще збільшення біодоступності препарату Міорикс^® 30 мг при прийомі з їжею порівняно з прийомом натще. Відзначалося збільшення піку концентрації циклобензаприну в плазмі на 35% (C_max) і збільшення експозиції (AUC_0-168h, AUC_0-∞) на 20 % у присутності їжі. Проте не було відзначено жодного впливу на показник Т_max або на рівень залежності середньої концентрації циклобензаприну в плазмі крові від часу. Циклобензаприн уперше виявляється в плазмі крові через 1,5 години як при прийомі з їжею, так і натще.

У дослідженні із застосуванням декількох доз препарату Міорикс^® 30 мг один раз на день протягом 7 днів у групі здорових добровольців (n=35) спостерігалося 2,5-кратне стійке підвищення рівня циклобензаприну в плазмі крові.

Метаболізм та виведення. Циклобензаприн екстенсивно метаболізується та виводиться з організму нирками, насамперед у вигляді глюкуронідів. Цитохроми Р450 ЗА4, 1A2 і меншою мірою 2D6 виступають посередниками у N-деметилюванні, одному з окислювальних шляхів метаболізму циклобензаприну. Період напіввиведення циклобензаприну становить 32 години (діапазон 8-37 годин, n=18); плазмовий кліренс – 0,7 л/хв після застосування однієї дози препарату Міорикс^®.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів віком понад 65 років AUC циклобензаприну в плазмі крові збільшувалась на 40 %, а період напіврозпаду циклобензаприну в плазмі крові подовжувався до 50 годин після прийому однієї дози перепарату порівняно з пацієнтами віком від 18 до 45 років (32 години), хоча не було виявлено ніяких помітних відмінностей між показниками C_max та T_max. Фармакокінетичні властивості циклобензаприну після введення декількох доз препарату Міорикс^® у пацієнтів літнього віку не оцінювались.

Пацієнти з печінковою недостатністю. У фармакокінетичному дослідженні циклобензаприну негайного вивільнення у 16 осіб з печінковою недостатністю (15 – легкого, 1 – середнього ступеня за шкалою Чайлда-П’ю) значення як AUC, так і C_max були приблизно в два рази вищими за значення, що спостерігалися в контрольній групі здорових добровольців. Фармакокінетика циклобензаприну у осіб з тяжкою печінковою недостатністю невідома.

Условия хранения: Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Агомелатин
• Производитель:

  Такеда Ирландия Лтд
• Фарм. группа:

  Миорелаксанты

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N06

  Психоаналептики
• N06A

  Антидепрессанты
• N06AX

  Прочие антидепрессанты
• N06AX22

  Агомелатин