Микардис плюс

Торговое название:

Микардис

О препарате:

Кардиопротектор. Применяется для предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания и дозировка:

Показания:

Лечение АГ. Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение:

Взрослые. Лечение АГ. Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг/сут. У некоторых пациентов эффективной может быть доза 20 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу препарата можно повысить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно тельмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид), что обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект по сравнению с монотерапией. При повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4–8 нед от начала лечения. Пациентам с тяжелой АГ можно применять монотерапию тельмисартаном в дозе 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг/сут, такая комбинация хорошо переносится и является эффективной.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. Рекомендованная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность тельмисартана в дозах ниже 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний и смертности неизвестна.Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, рекомендуется проводить мониторинг АД и при необходимости корригировать прием препаратов, снижающих АД. Препарат принимают независимо от еды. Продолжительность терапии определяют индивидуально, это зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.Пациенты с нарушением функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на диализе, не нуждаются в коррекции дозы. Тельмисартан не выводится из крови при гемофильтрации. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки.Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.

Передозировка:

Информация относительно передозировки у людей ограничена. Наиболее значительными проявлениями при передозировке тельмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия, а также случаи брадикардии.При развитии артериальной гипотензии проводят симптоматическое лечение (инфузионная терапия, поддержание основных функций организма). Тельмисартан не выводится при проведении гемодиализа.

Побочные эффекты:

Общая частота проявлений побочных действий в контролируемых клинических исследованиях у пациентов с АГ при приеме тельмисартана обычно сопоставима с приемом плацебо. Частота проявления побочного действия не зависит от дозы и пола, возраста или расы пациентов. Данные относительно безопасности препарата Микардис при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний и смертности были соотносительными с данными при лечении АГ. Нижеприведенные побочные реакции на препарат собраны в контролируемых клинических испытаниях при участии больных с АГ, а также по данным постмаркетинговых отчетов. В этот перечень также вошли серьезные побочные реакции и побочные реакции, которые привели к прекращению лечения и были выявлены во время 3 клинических продолжительных исследований при участии 21 642 пациентов, получавших тельмисартан для предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности на протяжении 6 лет.

• Инфекции и инвазии: сепсис с вероятным летальным исходом, инфекции мочевых путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.Метаболические нарушения: гиперкалиемия. Психические расстройства: беспокойство, бессонница, депрессия.
• Со стороны ЦНС: синкопе.
• Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
• Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия.
• Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
• Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота.
• Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, экзема, эритема, зуд, усиленное потовыделение, крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит, кожная сыпь.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, судороги мышц ног, боль в конечностях, миалгия, боль в области сухожилий (симптомы подобные тендиниту).
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
• Общие нарушения: боль в груди, гриппоподобные симптомы, астения (слабость).
• Данные лабораторного обследования: снижение гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты в крови, креатинина в крови, повышение печеночных ферментов, уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; обструкция желчных путей; тяжелое нарушение функции печени; детский возраст (до 18 лет). В случае редких наследственных состояний, из-за которых возможна непереносимость вспомогательных веществ препарата, прием Микардиса противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Тельмисартан может потенцировать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Сочетанный прием тельмисартана не привел к клинически значимому взаимодействию с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином.

Только для дигоксина отмечают в среднем 20% (в отдельных случаях — 39%) повышение его концентрации в плазме крови относительно среднего уровня, поэтому следует учесть необходимость мониторинга уровня дигоксина в плазме крови. По результатам одного из исследований прием комбинации тельмисартана и рамиприла привел к увеличению в 2,5 раза AUC0-24 и Cmax в плазме крови рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения остается неизвестной.

При сочетанном применении лития с ингибиторами АПФ зарегистрировано временное повышение концентрации лития в плазме крови и повышение его токсичности. Сообщалось о единичных случаях подобного взаимодействия и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая Микардис.

Таким образом, при их одновременном применении рекомендуется проводить регулярный мониторинг уровня лития в плазме крови.Терапия НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в режиме противовоспалительного дозирования, селективные и неселективные ингибиторы ЦОГ-2) может привести к развитию ОПН у дегидратированных пациентов.

Соединения, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, например тельмисартан, оказывают синергический эффект. При комбинированной терапии НПВП и препаратом Микардис пациентам необходимо обеспечить адекватную гидратацию и проводить тщательный контроль функции почек в начале терапии. При одновременной терапии с НПВП сообщалось о снижении эффекта гипотензивных средств, таких как тельмисартан, вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов.

Состав и свойства:

Состав: телмисартан 80  мг.

Форма выпуска: табл. 80 мг, № 14, № 28.

Фармакологическое действие:

Тельмисартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АT1). Тельмисартан с очень высокой степенью сродства замещает ангиотензин II в местах его связывания с рецепторами типа АТ1, ответственными за физиологические эффекты ангиотензина II. Тельмисартан не проявляет частичной агонистической активности в отношении рецепторов АТ1. Связывание с рецептором селективное и длительное. Тельмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2- и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как не выявлен эффект их возможной сверхстимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием тельмисартана. Тельмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не влияет на активность ренина в плазме крови, не блокирует ионные каналы, не оказывает ингибирующего влияния на АПФ (кининаза II) — фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому применение препарата не сопровождается побочными эффектами, связанными с накоплением брадикинина.

При приеме в дозе 80 мг тельмисартан почти полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II, антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым до 48 ч.Лечение АГ. После приема первой дозы тельмисартана антигипертензивный эффект развивается постепенно в течение 3 ч, максимальный гипотензивный эффект развивается через 4 нед после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата. Антигипертензивный эффект сохраняется постоянно в течение 24 ч после приема, в том числе включая последние 4 ч перед следующим приемом. Это подтверждено при амбулаторном мониторинге АД. Соотношение концентрации тельмисартана перед приемом следующей дозы к Сmax составляет 80% после приема 40 и 80 мг. У пациентов с АГ тельмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на ЧСС. При внезапной отмене препарата уровень АД на протяжении нескольких дней возвращается к исходному без развития синдрома отмены.

Клинические исследования подтвердили, что лечение тельмисартаном значительно уменьшает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка у пациентов с АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка. Результаты клинических исследований показали, что лечение тельмисартаном, по сравнению с такими препаратами, как лозартан, рамиприл и вальзартан, обусловливает у больных АГ и диабетической нефропатией статистически значимое уменьшение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).В клинических исследованиях непосредственного сравнения установлено, что тельмисартан значительно реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает развитие сухого кашля.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. Во время исследования ONTARGET (исследование терапии тельмисартаном и в комбинации с рамиприлом) сравнивали эффект тельмисартана, рамиприла и их комбинации на сердечно-сосудистые последствия у 25 620 пациентов в возрасте 55 лет и старше, в анамнезе которых были сердечно-сосудистые заболевания, инсульт, облитерирующий эндартериит или сахарный диабет с подтверждением поражения органа-мишени (например ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия), то есть широкий спектр пациентов с сердечно-сосудистым риском. Пациенты были рандомизированы в одну из трех групп лечения: тельмисартан 80 м, рамиприл 10 мг или комбинация тельмисартана 80 мг и рамиприла 10 мг, после чего пациенты находились под наблюдением в среднем 4,5 года. АГ наблюдалась почти у 83% рандомизированных пациентов. На момент оценки исходного состояния общий процент пациентов с сахарным диабетом в анамнезе составлял 38% и еще у 3% пациентов был зафиксирован повышенный уровень глюкозы в плазме крови натощак. Базисная терапия включала ацетилсалициловую кислоту (76%), статины (62%), блокаторы β-адренорецепторов (57%), блокаторы кальциевых каналов (34%), нитраты (29%) и диуретики (28%).

Первичная конечная точка определялась как сочетание таких событий: смерть вследствие сердечно-сосудистого заболевания, инфаркт миокарда без летального исхода, инсульт без летального исхода или госпитализация в связи с застойной сердечной недостаточностью.Хотя популяция исследования прошла предшествующий скрининг на предмет переносимости лечения ингибитором АПФ, приверженность лечению оказалась лучше в группе тельмисартана, чем рамиприла или комбинации тельмисартана и рамиприла. Анализ побочных явлений, которые привели к окончательному прекращению лечения, и анализ серьезных побочных явлений показал, что кашель и ангионевротический отек менее часто наблюдались у пациентов, которые получали тельмисартан, чем у пациентов, которые получали рамиприл, однако артериальная гипотензия чаще наблюдалась в группе приема.Тельмисартан продемонстрировал такую же эффективность при уменьшении первичной конечной точки, как и рамиприл. Частота возникновения первичной конечной точки была аналогичной в группах приема тельмисартана (16,7%), рамиприла (16,5%) и комбинации тельмисартана и рамиприла (16,3%). Многофакторный риск для тельмисартана по сравнению с рамиприлом составлял 1,01 (97,5% ДИ 0,93–1,10, р (не меньшей эффективности) =0,0019).

Лечебный эффект длился после коррекции отличий в систолическом АД на момент оценки исходного состояния пациентов и на протяжении исследования. Не выявлено отличий в первичной конечной точке по возрасту, полу, расе, базисной терапии или основному заболеванию. Также установлено, что тельмисартан имеет такую же эффективность, как и рамиприл, при оценке нескольких определенных второстепенных конечных точек, включая сочетание таких событий, как смерть вследствие сердечно-сосудистого заболевания, инфаркт миокарда без летального исхода, инсульт без летального исхода или госпитализация в связи с застойной сердечной недостаточностью, которая является первичной конечной точкой контролируемого исследования НОРЕ. Во время исследования НОРЕ изучали эффект рамиприла по сравнению с плацебо. Относительный риск тельмисартана по сравнению с рамиприлом при оценке этой конечной точки в исследовании ONTARGET составлял 0,99 (97,5% ДИ 0,90 1,08, р (не меньшей эффективности) =0,0004).

Сочетание тельмисартана и рамиприла не обеспечило лучшего эффекта по сравнению с рамиприлом или тельмисартаном отдельно. Кроме того, зафиксирована значительно выше частота возникновения гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и головокружения в группе комбинированного лечения. Следовательно, в этой популяции не рекомендуется применять комбинацию тельмисартана и рамиприла.Фармакокинетика Всасывание. Всасывание тельмисартана быстрое, хотя абсорбированные количества различны. Средняя абсолютная биодоступность — около 50%. Если препарат принимают во время еды, снижение значения AUC варьирует от 6% (при приеме в дозе 40 мг) до 19% (при приеме в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема препарата концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от того, принимали тельмисартан натощак или с пищей.

Условия хранения: в сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Производитель:

  Берингер Ингельхайм