Метопрол Ретард

О препарате

Метопрол обладает мембраностабилизирующим, антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Показания и дозировка

Показания препарата Метопрол Ретард:

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
• Профилактика приступов стенокардии.
• Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (лечение и профилактика повторного инфаркта).
• Нарушение ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия).
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (больным, получающим стандартную терапию - диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды).
• Профилактика приступов мигрени.​

Дозу препарата Метопрол необходимо назначать индивидуально, в зависимости от патологического процесса, переносимости и терапевтической эффективности. Рекомендовано принимать препарат утром, независимо от приема пищи, запивая водой (не менее ½ стакана).

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Средняя доза составляет 100 - 150 мг в сутки в 1 - 2 приема. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов стенокардии : 50 - 200 мг один раз в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повышение дозы до 400 мг.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда : 200 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации : первые четверо суток в дозе 25 мг в сутки, затем поэтапное еженедельное увеличение дозы на 25 мг или 50 мг до 200 мг в сутки.

Нарушение ритма сердца: 50 - 200 мг один раз в сутки.

Профилактика мигрени: 100 - 200 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза 400 мг.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости о внесении корректив в дозирования, но необходимо соблюдать осторожность в период лечения Метопрол ретард лиц пожилого возраста, у которых резкое снижение АД и частоты сердечных сокращений негативно влияют на функцию жизненно важных органов.

Не требует корректив дозирования пациентам с нарушениями функции почек или тем, которые находятся на гемодиализе. При нарушении функции печени рекомендуется индивидуальное уменьшение дозы через повышение биодоступности препарата.

Опыта применения препарата у детей нет.

Передозировка

Передозировка препаратом Метопрол Ретард:

Клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, главным образом, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенного шока. В тяжелых случаях могут наблюдаться тяажкисть дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализованные судорожные припадки.

Лечение.

В случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и / или артериального давления лечение Метопролом ретард прекращают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо средств, направленных на выведение из организма метопролола, наблюдают за жизненно важными функциями и при необходимости их корректируют.

При необходимости назначают

• атропин;
• глюкагон;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин).

При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного электрокардиостимуляцию. При бронхоспазме назначают бета ₂ адреномиметики в виде аэрозоля (если неэффективны, также внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При генерализованных приступах судорог назначают диазепам (внутривенно, медленно). Метопролол не выводится при гемодиализе.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Метопрол Ретард:

Центральная нервная система: в начале лечения в редких случаях отмечаются чувство усталости, головная боль, головокружение, иногда - парестезии, судороги, депрессия, нарушение внимания, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: возможные брадикардия, артериальная гипотензия. В редких случаях может получить развитие сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца, нарушение AV проводимости.

Пищеварительный тракт. Наблюдалась тошнота, рвота, боль в животе. В редких случаях расстройства стула, сухость во рту, нарушение функции печени.

Кожа. Иногда могут появляться аллергические реакции (сыпь, крапивница), псориазоподобные и дистрофические изменения кожи. В отдельных случаях - увеличивается фотосенсибилизация, потоотделение, появляется алопеция.

Органы дыхания. Одышка при физических нагрузках. Иногда у больных без анамнеза обструктивного заболевания легких может возникать бронхоспазм. В отдельных случаях - ринит.

Органы чувств. Изредка могут появляться нарушения зрения, раздражение органов зрения в виде конъюнктивита.

Метаболизм. В отдельных случаях увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.

Система крови. Иногда тромбоцитопения, лейкопения.

Противопоказания

Противопоказания препарата Метопрол Ретард:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Блокада II и III степеней, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (с АД менее 60 мм рт. Ст.), Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в мин.), Синдром слабости синусового узла, псориаз, выраженные нарушения периферического кровообращения, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, одновременный прием с ингибиторами МАО, лактация.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении Метопролу ретард и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например празозина), может усиливаться гипотензивное действие.

Метопрол ретард изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических лекарственных средств, маскирует симптомы гипогликемии, развивающейся (тахикардию, повышение артериального давления).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при одновременном применении с Метопролом ретард повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При одновременном применении с Метопролом ретард нифедипина может наблюдаться значительное снижение артериального давления, а также развиться сердечная недостаточность.

Больным, одновременно получают Метопрол ретард и клонидин, последний может быть отменен только через несколько дней после окончания лечения Метопролом ретард.

При одновременном применении с Метопролом ретард норадреналин, адреналин или другие симпатомиметики, содержащиеся, например, в глазных каплях или противокашлевых средствах, могут повышать артериальное давление.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгенконтрастные лекарственные средства для введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Индукторы и ингибиторы ферментативной системы цитохрома Р ₄₅₀ могут изменять концентрацию Метопролу ретард в плазме крови. Концентрацию метопролола в плазме крови снижает рифампицин.Она может повышаться при одновременном применении с циметидином, хинидином, алкоголем и гидралазином.

Сопутствующий прием индометацина с Метопролом ретард может уменьшить его антигипертензивный эффект.

Одновременное употребление алкоголя с Метопролом ретард повышает концентрацию алкоголя в крови и пролонгирует действие алкоголя.

При одновременном применении ингибиторов МАО (МАО) может усиливаться гипотензивное действие, а также возникает риск гипертонического криза после их отмены (примерно 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО).

Наркотические средства усиливают гипотензивное действие Метопролу ретард, при этом проявляется аддитивное, отрицательное инотропное действие обоих средств.

Периферические миорелаксанты (суксаметоний, тубокурарин и др.) При одновременном применении могут усилить нервно-мышечную блокаду. Поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, следует проинформировать анестезиолога, что больной принимает Метопрол ретард. Комбинация с анестетиками ухудшает внутришньокардиальну проводимость. В сочетании с анестетиками для ингаляции потенцируются кардиодепрессивное действие Метопролу ретард.

Метопрол ретард может снижать клиренс лидокаина, теофиллина и аминазина.

Состав и свойства

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полиэтилена оксид, поливинилпирролидон, кремний коллоидный, натрия стеарил фумарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности (ВСА), действует преимущественно на бета ₁ -адренорецепторы сердца и незначительно бета ₂ рецепторы периферических сосудов и бронхов. Метопролол обладает мембраностабилизирующим, антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет ЧСС, AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузок.

Вызывает гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения препарата.При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-блокаторы, влияет на выделение инсулина и углеводный метаболизм, существенно не изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию и не влияет на продолжительность периода восстановления после эпизода гипогликемии.

Фармакокинетика. Метопролол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта.Биодоступность составляет 50%. Максимальная концентрация метопролола в плазме крови достигается через 6 ч после приема внутрь. Период полувыведения составляет 8 - 12 ч.Фармакокинетика метопролола имеет прямую зависимость от дозы препарата. С белками плазмы крови связывается 11 - 12%. Препарат проникает через плацентарный барьер. Метаболизм метопролола осуществляется в печени через систему цитохрома Р ₄₅₀ с образованием неактивных метаболитов. Примерно 95% разовой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, менее 5% выводится в неизмененном вигляди.Метопролол оказывается в грудном молоке.

Условия хранения: Хранить Метопрол Ретард следует в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Метопролол
• Производитель:

  Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C07

  Бета-адреноблокаторы
• C07A

  Бета-адреноблокаторы
• C07AB

  Бета-адреноблокаторы селективные
• C07AB02

  Метопролол