Метипред таблетки

Состав и форма выпуска:

табл. 16 мг, № 30

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, вода очищенная.

№ UA/0934/01/02 от 02.06.2009 до 02.06.2014

табл. 4 мг, № 30

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат, тальк, вода очищенная.

№  UA/0934/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

Фармакологические свойства:

эффект метилпреднизолона (6-L-метилкортизона), как и других ГКС, реализуется через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме клетки. Стероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. ГКС угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина — ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия ГКС, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.ГКС, включая метилпреднизолон, подавляют или препятствуют развитию тканевого ответа на многие тепловые, механические, химические, инфекционные и иммунологические агенты. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.Эндокринные эффекты метилпреднизолона включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении — частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении ГКС возможны повышение уровня глюкозы в крови, снижение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии. ГКС также способствуют повышению АД, модуляции поведения и настроения. Метилпреднизолон практически не обладает минералокортикоидной активностью.Биодоступность метилпреднизолона при приеме внутрь обычно составляет более 80%, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч, период полувыведения составляет 2–3 ч. Около 77% метилпреднизолона связывается с белками плазмы крови, связь с транскортином несущественна. Объем распределения — 1–1,5 л/кг. Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний клиренс составляет 6,5 мл/кг/мин, продолжительность противовоспалительного эффекта — 18–36 ч. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

Показания:

состояния, требующие системной терапии ГКС, — воспалительные и системные ревматические заболевания, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния, анафилактический шок, БА и другие заболевания легких, а также для снижения внутричерепного давления (например при отеке мозга на фоне новообразований), реакция отторжения трансплантата; некоторые дерматологические, гематологические, печеночные, неврологические (например рассеянный склероз, тяжелая псевдопаралитическая миастения), почечные и желудочно-кишечные заболевания (например неспецифический язвенный колит, болезнь Крона). Метилпреднизолон также используется в качестве противорвотного средства при проведении химиотерапии и как компонент схем лечения лейкозов, лимфом и злокачественной миеломной болезни.

Применение:

начальная доза зависит от характера и тяжести заболевания. Начальная пероральная доза для взрослых составляет от 8 до 96 мг/сут. При достижении положительного клинического эффекта дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза должна быть минимально эффективной, для взрослых она обычно составляет 4–12 мг/сут в 1 прием утром. При длительном лечении может быть адекватным прием препарата через день. Детям назначают в более низкой дозе.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к метилпреднизолону или любому другому компоненту препарата; туберкулез, другие бактериальные и вирусные инфекции без проведения адекватной сопутствующей противомикробной терапии.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, повышение аппетита, пептическая язва с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация желчного пузыря.Со стороны опорно-двигательного аппарата: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость.Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды в организме, АГ, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность.Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, угревая сыпь.Со стороны эндокринной системы и метаболизма: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в инсулине и пероральных гипогликемизирующих препаратах.Со стороны психической сферы: эуфобия, депрессия, бессонница, аггравация обострения шизофрении.Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение вирусных и грибковых заболеваний глаз, экзофтальм.Со стороны иммунной системы: иммуносупрессия, маскирование инфекций, подавление реакций на кожные пробы, гиперчувствительность.Прочие: оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза, лейкоцитоз, склонность к тромбоэмболии, недомогание.Симптомы отмены препарата: лихорадка, миалгия, артралгия, недостаточность надпочечников.

Особые указания:

метилпреднизолон, как и другие глюкокортикоиды, может способствовать обострению некоторых заболеваний.ГКС следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с патологией пищеварительного тракта (пептическая язва, локальный илеит, язвенный колит или дивертикулит с повышенным риском кровотечения и перфорации), остеопорозом, глаукомой и с предрасположенностью к тромбофлебиту. Пациенты с нарушением свертывания крови должны находиться под врачебным наблюдением.ГКС могут затруднять диагностику поражений пищеварительного тракта, поскольку способствуют уменьшению выраженности болевого синдрома. Маскируют латентный период гиперпаратиреоидизма.При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бифосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузальная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до минимально эффективной.Длительный прием ГКС подавляет гипофизарно-надпочечниковую ось, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортико-адреналового ответа, сопровождающегося осложнениями и обострениями заболеваний.Для минимизации побочных эффектов полную суточную дозу метилпреднизолона нужно принимать утром в соответствии с циркадным ритмом эндогенной выработки кортизола.При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени из-за усиленного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение должно ограничиваться приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого времени.Пациентам пожилого возраста ГКС необходимо назначать с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).При длительном применении ГКС терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений. Длительная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Взаимодействия:

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП. Метилпреднизолон может способствовать снижению уровня салицилатов в сыворотке крови, повышая их почечный клиренс.При одновременном применении метилпреднизолона и антикоагулянтов повышается риск ульцерогенного действия и желудочного кровотечения. ГКС могут также и снижать действие антикоагулянтов. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем международного нормализованного индекса. Парентеральное введение метилпреднизолона потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).У пациентов с миастенией применение ГКС и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.Метилпреднизолон может снижать гипогликемизирующий эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.Индукторы микросомальных ферментов печени, например барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин, повышают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшая выраженность эффектов метилпреднизолона практически в 2 раза.Ингибиторы CYP 3A4, например эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и тролеандомицин, повышают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может усилить терапевтические и побочные эффекты метилпреднизолона.Эстрогены могут усиливать эффекты метилпреднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозу метилпреднизолона у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, поскольку это может не только удлинить период его полувыведения, но и привести к развитию иммуносупрессорных эффектов метилпреднизолона.Метилпреднизолон может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно амфотерицин, диуретики и слабительные средства.Метилпреднизолон обладает аддитивным иммуносупрессорным свойством, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных эффектов при одновременном приеме с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. ГКС повышают выраженность эффекта противорвотных препаратов, применяемых для уменьшения побочных эффектов эметогенной химиотерапии. Сообщалось о случаях развития судорог при одновременном приеме метилпреднизолона и циклоспорина.ГКС могут уменьшать иммунный ответ на вакцинацию и повышать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессорных) доз ГКС одновременно с живыми вирусными вакцинами может повышать риск развития вирусных заболеваний. Сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, получающих доксакария хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах.При длительной терапии ГКС могут снижать эффект соматропина.

Передозировка:

метилпреднизолон не вызывает острой интоксикации. Однократное применение в высокой дозе не вызывает серьезных побочных эффектов. Специфического антидота нет.

Условия хранения:

при комнатной температуре 15–25 °C.

Общая информация

• Производитель:

  Орион Фарма
• Фарм. группа:

  Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги