Медрол

Торговое название

Медрол

О препарате:

Медрол относится к группе синтетических глюкокортикостероидов. Обладает противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами, благодаря чему применяется при воспалительных, аутоиммунных заболеваниях и недостаточности коры надпочечников.

Показания и дозировка:

• Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (препаратами выбора при этом являются гидрокортизон или кортизон, а синтетические аналоги при необходимости могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно при лечении детей); врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях.
• Ревматологические заболевания: как дополнительная терапия для кратковременного применения (для купирования острого процесса или при обострении процесса) при таких заболеваниях, как псориатический артрит, ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться проведение поддерживающей терапии в низких дозах), анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит.
• Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях: системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревмокардит, ревматическая полимиалгия, гигантоклеточный артрит.
• Кожные заболевания: Пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит.
• Аллергические состояния: Для устранения следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний в случае неэффективности стандартной терапии: сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, медикаментозная аллергия, контактный дерматит, атопический дерматит.
• Офтальмологические заболевания: Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз: аллергические краевые язвы роговицы, поражение глаз, вызванное вирусом Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.
• Заболевания органов дыхания: Симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), аспирационный пневмонит.
• Гематологические заболевания: Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
• Онкологические заболевания: в качестве комплексной и/или паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, остром лейкозе у детей.
• Отечный синдром: Для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой).
• Заболевания ЖКТ: Для выведения больного из критического состояния при таких заболеваниях, как неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит.
• Заболевания нервной системы: Рассеянный склероз в фазе обострения, отек мозга, вызванный его опухолью.
• Заболевания других органов и систем: Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
• Трансплантация органов.

В зависимости от характера заболевания начальная доза Медрола для взрослых может составлять 4–48 мг/сут. При менее тяжелых заболеваниях обычно бывает достаточным применение и в более низкой дозе, хотя отдельным больным могут понадобиться и более высокие дозы.

• Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут), трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут).Если в результате лечения Медролом был достигнут удовлетворительный терапевтический эффект, больному следует подобрать индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного снижения начальной через определенные промежутки времени, пока не будет достигнута минимальная эффективная доза. Необходим постоянный контроль режима дозирования препарата.
• В некоторых ситуациях может потребоваться коррекция дозы; к ним относятся изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострением заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также воздействие на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием; в последнем случае может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата на определенный период времени, продолжительность которого зависит от состояния больного. Требуемая доза может варьировать и должна подбираться индивидуально в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию.
• Доза метилпреднизолона для детей рассчитывается в пересчете на преднизолон (5 мг преднизолона эквивалентно 4 мг метилпреднизолона).
• Альтернирующая терапия — это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза ГКС назначается через день в утренние часы. Целью альтернирующей терапии является достижение у больного, требующего длительной терапии, максимального клинического эффекта при сведении к минимуму некоторых побочных эффектов ГКС-терапии, таких как угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси, синдром Кушинга, синдром отмены ГКС и угнетение роста у детей.

Передозировка:

Клинические случаи острой передозировки Медрола не описаны. Частое повторное назначение (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома и других осложнений, характерных для продолжительной терапии ГКС. Метилпреднизолон удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Побочные эффекты:

• Водно-электролитный баланс: задержка натрия, застойная сердечная недостаточность у больных с соответствующей склонностью, АГ, задержка жидкости, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.
• Со стороны опорно-двигательной системы: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков и асептический некроз, склонность к разрыву сухожилий (в частности ахиллового сухожилия).
• Со стороны ЖКТ: пептическая язва (с возможной перфорацией и кровотечением), желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови (повышение уровня этих показателей обычно незначительное, не сопровождается клиническими проявлениями и проходит после отмены препарата.
• Кожные покровы: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и сухость кожи.
• Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.
• Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства и судороги.
• Эндокринные нарушения: синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, угнетение роста у детей.
• Офтальмологические нарушения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.
• Со стороны иммунной системы: смазанная клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, развитие инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно угнетение реакций при проведении кожных проб.

Противопоказания:

• системные грибковые инфекции;
• повышенная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам препарата в анамнезе.

Отмечается более выраженная активность ГКС у больных с гипотиреоидизмом и циррозом печени.ГКС следует применять с осторожностью при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, поскольку при этом возможно развитие перфорации роговицы.При лечении ГКС следует назначать их в минимальной эффективной дозе и если становится возможным дальнейшее снижение дозы, это снижение следует проводить постепенно.

При применении ГКС возможны различные психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, перемены настроения, изменения личности, тяжелая депрессия и выраженные психотические реакции. Кроме того, на фоне приема ГКС может отмечаться прогрессирование существующих эмоциональной нестабильности и склонности к психотическим реакциям. ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, поскольку существует опасность перфорации кишечника, а также при абсцессе или иной гнойной инфекции, дивертикулите, в случае недавно наложенных кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе и тяжелой псевдопаралитической миастении. Поскольку осложнения при лечении ГКС зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в каждом случае следует проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска, связанного с дозой и продолжительностью лечения, и выбора режима введения — ежедневного или прерывистым курсом.У пациентов, применяющих ГКС, может развиться саркома Капоши.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона отмечается взаимное угнетение метаболизма, поэтому существует вероятность повышения частоты побочных эффектов, характерных для применения этих препаратов.

При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона могут развиваться судороги.

Препараты-индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут повышать клиренс метилпреднизолона, что может требовать повышения дозы препарата для достижения необходимого эффекта.

Тролеандомицин и кетоконазол могут угнетать метаболизм метилпреднизолона, снижая его клиренс. Во избежание стероидной интоксикации следует титровать дозу метилпреднизолона.

Метилпреднизолон может повышать клиренс ацетилсалициловой кислоты при продолжительном ее применении в высоких дозах. Это может привести к снижению концентрации салицилата в сыворотке крови или повысить риск интоксикации салицилатами при прекращении применения метилпреднизолона. Ацетилсалициловая кислота и прочие НПВП в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с гипопротромбинемией.

Влияние метилпреднизолона на фармакокинетику пероральных антикоагулянтов вариабельное, при одновременном применении этих препаратов может отмечаться как усиление, так и ослабление эффекта пероральных антикоагулянтов.

Состав и свойства:

Метилпреднизолон.

Форма выпуска:

Таблетки 4 мг фл., № 30, табл. 16 мг блистер, № 50, табл. 32 мг блистер, № 20.

Механизм действия:

Метилпреднизолон относится к группе синтетических ГКС. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном применении ГКС. ГКС оказывают выраженное влияние не только на активность воспалительного процесса и иммунный ответ, но и на углеводный, белковый и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС. Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты ГКС:

• уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
• уменьшение вазодилатации;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• ингибирование фагоцитоза; снижение синтеза простагландинов и родственных им соединений.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (эквивалентно 4 мг метилпреднизолона основания) по противовоспалительной активности эквивалентен 20 мг гидрокортизона или 5 мг преднизолона. Метилпреднизолон обладает лишь минимальной минералокортикоидной активностью (метилпреднизолон в дозе 200 мг эквивалентен 1 мг дезоксикортикостерона).ГКС оказывают катаболическое действие на белковый обмен. Аминокислоты, которые при этом высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных сахарным диабетом.ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также оказывают липогенетическое влияние, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Условия хранения:

При температуре до 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Метилпреднизолон
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США
• Фарм. группа:

  Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги

Код ATX

• H

  Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
• H02

  Кортикостероиды для системного использования
• H02A

  Кортикостероиды для системного использования
• H02AB

  Глюкокортикостероиды
• H02AB04

  Метилпреднизолон