Ло-азомекс

О препарате:

Ло-Азомекс является фиксированной комбинацией, антигипертензивное действие которой обусловлено действием компонентов: блокатора медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда — S-амлодипина бесилата и антагониста рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) — лозартана калия.

Показания и дозировка:

• АГ

• АГ в сочетании с сахарным диабетом

• АГ в сочетании с заболеванием почек

• ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала)

Ло-Азомекс применяют внутрь независимо от приема пищи. При необходимости препарат можно принимать сочетанно с другими антигипертензивными средствами. Начальная и поддерживающая доза Ло-Азомекса составляет 2,5/50 мг или 5/50 мг 1 раз в сутки для большинства пациентов. Таблетку глотать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды (1 стакан).

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала терапии. В некоторых случаях при необходимости можно повысить дозу до максимальной суточной — 2 таблетки Ло-Азомекса (5/50 мг) в 1 или 2 приема для усиления эффекта.

Больные с нарушением функции почек. Нет достаточных данных относительно применения Ло-Азомекса у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому следует с особой осторожностью начинать терапию у этой категории пациентов, регулярно контролируя уровень мочевины и креатинина в плазме крови. При возникновении любых побочных явлений следует немедленно обратиться к врачу.

Больные с нарушением функции печени. Ло-Азомекс следует применять с осторожностью и в низких дозах у пациентов с нарушением функции печени. Начальная доза препарата — 2,5/50 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Эта группа пациентов не требует коррекции дозы, но Ло-Азомекс следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, поскольку у них возможно нарушение функции почек и гиперчувствительность к антигипертензивным препаратам. Начальная доза препарата составляет 2,5/50 мг 1 раз в сутки.

Передозировка:

О случаях передозировки при применении Ло-Азомекса неизвестно. Следствием передозировки Ло-Азомекса может быть выраженная периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией, возможна тахикардия. В случае передозировки показано промывание желудка. Следует проводить активные мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких; больному придать лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями, контроль ОЦК, диуреза.Для восстановления сосудистого тонуса сосудов и АД можно применять сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть необходимо в/в введение глюконата кальция. Так как амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, проведение диализа неэффективно.

Побочные эффекты:

Побочные реакции, связанные с S-амлодипином:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении S-амлодипина, как и при применении других дигидропиридинов, возможно возникновение отеков голеней (при применении Ло-Азомекса отеки развиваются значительно реже по сравнению с применением рацемического амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, АГ; реже регистрируются аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных случаях инфаркта миокарда, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания.

• Со стороны органов ЖКТ и печени: тошнота, боль в животе; иногда — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.

• Со стороны ЦНС, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость); редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах; очень редко — тремор.

• Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.

• Со стороны мочевыделительной системы: незначительное повышение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

• Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема; редко — системные реакции, дерматит, алопеция.

• Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгия, артралгия.

• Прочие реакции: повышенная потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной локализации.

Побочные эффекты лозартана обычно умеренные, преходящие по характеру и не требуют прекращения терапии. Наиболее распространенным побочным эффектом является головокружение, астения/усталость, артериальная гипотензия и гиперкалиемия.

• Аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отек, включая отек слизистой оболочки ротоглотки и гортани, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, ротоглотки и/или языка — побочные эффекты, о которых редко сообщали в связи с лечением пациентов лозартаном. У некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; редко сообщали о случаях васкулита, в том числе пурпуры Шенлейна — Геноха.

• Со стороны органов ЖКТ и печени: повышение уровня ферментов печени, гепатит, диарея.

• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

• Со стороны нервной системы: мигрень.

• Со стороны дыхательной системы: кашель.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам

• Дети в возрасте до 18 лет

• Период беременности и кормления грудью

• Артериальная гипотензия (АД <90 мм рт. ст.)

• Острый инфаркт миокарда

• Шоковое состояние

• Нестабильная стенокардия

• Кардиогенный шок

• Гемодинамически значимый аортальный стеноз

• Декомпенсированная сердечная недостаточность

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ло-Азомекс можно применять сочетанно с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, но они повышают гипотензивный эффект препарата. НПВП и пероральные гипогликемизирующие препараты снижают гипотензивное действие Ло-Азомекса. Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Применение сочетанно с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении амлодипин не изменял влияние варфарина на протромбиновое время. По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина. Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.Диуретики и другие антигипертензивные средства усиливают действие лозартана. Клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не наблюдали. При одновременном применении рифампицина и флуконазола отмечали снижение концентрации активных метаболитов лозартана. Как и в случае применения других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное введение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или р-ров, содержащих калий, может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови. Как и в случае с другими гипотензивными средствами, гипотензивный эффект лозартана может снижаться при одновременном введении НПВП (например индометацина), симпатомиметиков.

Состав и свойства:

1 таблетка препарата Азомекс 2,5 содержит:

S-амлодипина бесилат 2,5 мг      

Лозартан калий 50 мг    

Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Азомекс 5 содержит:

S-амлодипина бесилат 5 мг      

Лозартан калий 50 мг

Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Таблетки в твёрдой оболочке по 2,5 мг и 5 мг. По 10 таблеток в блистере. В упаковке 3 блистера.

Фармакологическое действие:

Амлодипин — рацемическая смесь его S(–)- и R(+)-изомеров. S-амлодипин — активная хиральная форма амлодипина. Только S-амлодипин, в отличие от R(+)-изомера, имеет свойство блокировать медленные кальциевые каналы и поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами:

• S-амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то снижается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

• Кроме того, S-амлодипин имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды, что имеет значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций.

Лозартан — пероральный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II связывается с AT1-рецептором, который находится во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывает сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокирует вазоконстрикцию и секрецию альдостерона, которые вызваны ангиотензином II, путем селективной блокады связывания ангиотензина II с АТ1-рецептором. Лозартан и его активные метаболиты не связываются и не блокируют рецепторы других гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан и его активные метаболиты не ингибируют АПФ.Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет влияния на уровень норадреналина в плазме крови. Лозартан калия не влияет на липидный спектр крови.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амлодипин
• Производитель:

  Актавис Групп