Лизиновел

О препарате

Лизиновел - ингибитор АПФ.

Показания и дозировка

Показания препарата Лизиновел:

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики (систолическое артериальное давление> 100 мм рт.ст.).

Диабетическая нефропатия при сахарном диабете (у больных инсулинозависимым сахарным диабетом II типа).

Таблетки ЛизиноВел принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно в одно и то же самое время, независимо от приема пищи. Суточную дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента и артериального давления.

Артериальная гипертензия.

Препарат применяют в качестве монотерапии или в комбинации с другими классами антигипертензивных средств.

Начальная доза.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-(в частности при реноваскулярной гипертензии, избыточном выведении хлорида натрия из организма и / или дегидратации, сердечной декомпенсации, или сильно выраженной артериальной гипертензии), может произойти чрезмерное снижение артериального давления после начальной дозы. У этих пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг и начало лечения должно происходить под наблюдением врача. Для получения дозы 2,5 мг применять препарат с соответствующим содержанием действующего вещества.

Для пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо уменьшить (см. Таблицу 1).

Поддерживающая доза.

Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Если препарат в указанной дозе не обеспечивает должного терапевтического эффекта в течение 2-4 недель, дозу можно и в дальнейшем увеличить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в сутки.

Пациенты, которые принимают диуретики.

У пациентов, которые заранее получают терапию диуретиками, после приема первой дозы ЛизиноВел возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения препаратом ЛизиноВел. Если невозможно прекратить лечение диуретиками, лизиноприл назначают в начальной дозе 5 мг. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейшую дозу необходимо подбирать в зависимости от артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно восстановить.

Пациенты с почечной недостаточностью .

У пациентов с почечной недостаточностью дозы определяют в зависимости от значения клиренса креатинина, как это показано в таблице 1:

КК (мл / мин)	Начальная доза (мг / сут)
<10 (включая больных, находящихся на гемодиализе)	2,5 *
10-30	2,5-5
31-80	5-10

* Дозу и / или режим дозирования устанавливают в зависимости от значений артериального давления.Дозу можно повышать не более чем до 40 мг в сутки с контролем артериального давления.

Хроническая сердечная недостаточность .

Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью лизиноприл можно применять как дополнение к терапии диуретиками, препаратами наперстянки или β-блокаторами. ЛизиноВел назначают в начальной дозе 2,5 мг в сутки под наблюдением врача с целью определения первичного влияния на артериальное давление. Дозу препарата следует повышать не более чем на 10 мг с временным интервалом не менее 2-х недель и до максимальной 35 мг в сутки.

Определение дозы должно быть основано на клиническом наблюдении за каждым пациентом.

У пациентов высокого риска развития симптоматической гипотензии (при избыточном выведении хлорида натрия из организма) с / без гипонатриемии, при гиповолемии, а также у пациентов, получавших высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать.

Острый инфаркт миокарда.

Пациентам одновременно следует принимать обычную стандартную терапию с тромболитических лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой и β-блокаторами. Лизиноприл совместим с нитроглицерином, введенным внутривенно или трансдермально.

Начальная доза (в первые 3 дня после перенесенного инфаркта).

Терапию лизиноприлом следует начинать в первые 24 часа с момента появления симптомов заболевания. Терапию следует начинать, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. Первая доза ЛизиноВел составляет 5 мг, через 24 часа снова назначают в дозе 5 мг, затем назначают дозу 10 мг 1 раз в сутки, и далее поддерживающая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с систолическим артериальным давлением (120 мм рт.ст. или ниже) в первые 3 дня после инфаркта миокарда назначают сниженную дозу лизиноприла - 2,5 мг.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл / мин) начальная доза ЛизиноВел должна быть откорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. Таблицу 1).

Поддерживающая доза.

Поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. При возникновении артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт.ст.) поддерживающую дозу 5 мг временно снижают до 2,5 мг. При возникновении пролонгированного артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст. больше 1:00) лечение следует прекратить.

Лечение должно продолжаться в течение 6 недель, затем необходимо повторно оценить состояние пациента. У пациентов, у которых возникают симптомы сердечной недостаточности, следует продолжать лечение лизиноприлом.

Диабетическая нефропатия.

При лечении артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом типа II и начальной нефропатией доза ЛизиноВел составляет 10 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг в сутки с целью достижения значений диастолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина <80 мл / мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. Таблицу 1).

Пациенты пожилого возраста.

В клинических исследованиях не были выявлены различия эффективности и безопасности препарата в связи с возрастом. Начальную дозу лизиноприла, назначаемой лицам пожилого возраста со снижением функции почек, необходимо откорректировать в соответствии с таблицей 1. Впоследствии дозирования определяется в зависимости от реакции и артериального давления.

Передозировка

Передозировка препарата ЛизиноВел:

Симптомы: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: введение солевых растворов. При артериальной гипотензии следует положить пациента на спину с едва поднятыми вверх ногами. Если возможно, назначают инфузию ангиотензина II и / или вводят катехоламины. Если препарат принят недавно, показано промывание желудка, применение абсорбентов и натрия сульфата. Лизиноприл выводится из крови при гемодиализе. Для лечения устойчивой брадикардии показано применение кардиостимулятора.

Рекомендуется постоянный контроль лабораторных показателей (определение уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови) и жизненных функций.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Лизиновел приведены по такой частотой: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко

(<1/10000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: редко - снижение уровня гемоглобина и гематокрита; очень редко - угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунное заболевание.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль редко - изменение настроения, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, нарушение равновесия, дезориентация;редко - спутанность сознания, нарушение обоняния; неизвестно - симптомы депрессии, обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатический эффект (включая гипотензию)редко - инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вторичный из-за чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска, пальпитация, тахикардия, феномен Рейно.

Со стороны костно- " мышечной системы: были зарегистрированы мышечные спазмы.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, бронхит; редко - ринит, одышка редко - одышка, ангионевротический отек очень редко - бронхоспазм, глоссит, синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония. Были зарегистрированы инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, рвота иногда - тошнота, боль в животе и диспепсия редко - сухость во рту, снижение аппетита, изменение вкуса; очень редко - панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, запор, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи: иногда - сыпь, зуд, повышенная чувствительность / ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или глотки, ощущение жара, гиперемия кожи; редко - крапивница, алопеция, псориаз; очень редко - повышенное потоотделение, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, лимфоцитомы кожи.

Сообщалось о синдром, включающий один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, появление положительных антинуклеарных антител (АНА), ускорение СОЭ (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - почечная дисфункция редко - уремия, острая почечная недостаточность очень редко - олигурия / анурия.

Со стороны эндокринной системы: неизвестные - неадекватная секреция АДГ.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция редко - гинекомастия.

Организм в целом: иногда - повышенная утомляемость, слабость.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня мочевины в крови, креатинина в сыворотке крови, печеночных ферментов, гиперкалиемия; редко - повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия, протеинурия.

Противопоказания

Противопоказания препарата Лизиновел:

Повышенная чувствительность к лизиноприла, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Ангионевротический отек в анамнезе (в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиопатический и наследственный отек).

Аортальный или митральный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Билатеральных стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой; кардиогенный шок одновременное применение препарата и высокопропускными мембран с полиакрилнитрилнатрию-2-метилалилсульфонат (например, AN 96) при срочном диализе; пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 220 мкмоль / л.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Диуретики.

При одновременном применении с диуретиками отмечается суммирование антигипертензивного эффекта. У пациентов, которые уже принимают диуретики, особенно те, кому диуретики предназначены недавно, добавление лизиноприла иногда может вызвать чрезмерное снижение артериального давления. Вероятность симптомов артериальной гипотензии под влиянием лизиноприла снижается, если прекратить принимать диуретик до начала лечения лизиноприлом.

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащих пищевые добавки или солезаменителя.

Хотя уровень калия в сыворотке крови при клинических исследованиях ингибиторов АПФ обычно оставался в пределах нормы, у некоторых пациентов все же развивалась гиперкалиемия. Риск гиперкалиемии связывают с факторами, к которым относятся почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременный прием калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), а также калийсодержащих пищевых добавок или солезаменителя.

Применение калийсодержащих пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солезаменителя может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Во время приема лизиноприла на фоне калийвивидних диуретиков гипокалиемия, вызванная их приемом, может быть ослаблена.

Литий.

При одновременном приеме лития и ингибиторов АПФ обратимо повышается уровень лития в сыворотке крови и развиваются токсические эффекты. Применение тиазидных диуретиков может повышать риск литиевой интоксикации и усиливать ее, если она уже вызвана одновременным приемом ингибиторов АПФ. Применять лизиноприл одновременно с литием не рекомендуется, но в случаях, когда такое сочетание нужно, следует осуществлять тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая и ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 3 г в сутки.

Длительный прием НПВП может ослабить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Эффекты НПВС и ингибиторов АПФ на повышение уровня калия в сыворотке крови суммируются, что может привести к нарушению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. В отдельных случаях может наблюдаться острая почечная недостаточность, особенно при нарушении функции почек, например, у лиц пожилого возраста или у пациентов с обезвоживанием организма.

Золото.

Нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть очень тяжелой) после инъекции золота (например, натрия ауротиомалату) отмечались чаще у пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ.

Другие антигипертензивные средства.

При одновременном применении лизиноприла с другими антигипертензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта. Одновременный прием нитроглицерина и других органических нитратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивное действие лизиноприла.

Трициклические антидепрессанты, анестетики и антипсихотики.

Прием некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических средств на фоне ингибиторов АПФ может усилить гипотензию.

Симпатомиметики.

Могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Гипогликемические средства.

Эпидемиологические исследования показали, что одновременный прием ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь) может усиливать действие последних, вплоть до развития гипогликемии. Вероятность таких явлений особенно высока в течение первых недель одновременного лечения пациентов, а также при нарушении функции почек.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, β-адреноблокаторы и нитраты.

Лизиноприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологии), тромболитических средств, β-адреноблокаторами и нитратами.

Состав и свойства

действующее вещество: lisinopril;

1 таблетка содержит лизиноприла дигидрата в пересчете на лизиноприл 5 мг или 10 мг или 20 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, манит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакологические

Лизиноприл - ингибитор АПФ. АПФ пептидилдипептидазою, которая катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II, который также стимулирует секрецию альдостерона. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации в плазме крови ангиотензина II, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона. Последнее снижение может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Поскольку механизм действия при гипертензии осуществляется с помощью подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже в гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазы фермента, разрушающего брадикинин. Роль повышенного уровня брадикинина (что имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует дальнейшего изучения.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После приема лизиноприл медленно и не полностью всасывается в пищеварительном тракте.Абсорбция препарата после приема составляет примерно 25% из межиндивидуальной вариабельной

(6-60%). Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов.

Распределение .

Равновесные концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 2-3 дней после введения препарата. Кроме АПФ, не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение .

НЕ метаболизируется, выводится с мочой в неизмененном виде.

Удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

При нарушении функции почек выведение лизиноприла снижается пропорционально степени нарушения функциональных нарушений (это снижение становится клинически важным при клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин).

При сердечной недостаточности почечный клиренс лизиноприла снижается.

Для пациентов пожилого возраста характерны более высокие концентрации лизиноприла в плазме крови и значение площади под кривой «концентрация-время» (увеличены примерно на 60%), чем у пациентов более молодого возраста.

Условия хранения:

Хранить ЛизиноВел следует в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Лизиноприл
• Производитель:

  Астрафарм, ООО, г.Вишневое , Киево-Святошинский р-н, Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C09

  Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
• C09A

  Ангиотензин-конвертируюшего фермента (АКФ) ингибиторы
• C09AA

  АКФ ингибиторы
• C09AA03

  Лизиноприл