Литорва

Торговое название:

Литорва

О препарате:

Литорва способствует снижению риска ишемии и смертности у пациентов всех возрастных категорий с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии.

Показания и дозировка:

Литорва применяют в комплексной терапии (сочетано с диетой и физическими упражнениями) пациентов с повышением уровня общего холестерина, аполипопротеина Б, триглицеридов и холестерин-липопротеинов низкой плотности. Литорва назначают с целью повышения холестерин-липопротеинов высокой плотности пациентам с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и ненаследственной гиперхолестеринемией), а также комбинированной гиперлипидемией (Фредриксоновского типа IIa и IIb), повышенным уровнем триглицеридов в плазме крови (Фредриксоновского типа IV) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновского типа III) в случае, если диета не дает необходимого эффекта. Литорва применяется с целью снижения общего холестерина и холестерин-липопротеинов низкой плотности у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (в случае если диета не дает необходимого эффекта).

Препарат Литорва может быть назначен пациентам, у которых не отмечается симптомов сердечно-сосудистых заболеваний (при наличии или отсутствии дислипидемии), однако есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе при артериальной гипертензии, сахарном диабете, курении, низком уровне холестерин-липопротеинов высокой плотности или наличии в семейном анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте). Таким пациентам прием препарата Литорва показан для снижения риска не фатального инфаркта миокарда и фатальных проявлений ишемической болезни сердца, а также снижения риска развития инсульта, стенокардии и необходимости проведения процедур реваскуляризации миокарда. В педиатрической практике Литорва применяют для лечения детей от 10 до 17 лет с повышенным уровнем общего холестерина, аполипопротеина Б, холестерин-липопротеинов низкой плотности с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Назначение аторвастатина целесообразно в случае неэффективности диеты (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 190 мг/дл). Также назначение аторвастатина необходимо если диета дает недостаточный эффект и существуют дополнительные факторы риска (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 160 мг/дл и в семейном анамнезе есть указание на сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте или у ребенка есть несколько факторов сердечно-сосудистого риска, включая сахарный диабет, артериальную гипертензию, курение, низкий уровень Х-ЛПВП).

Литорва предназначен для перорального применения. Перед началом терапии аторвастатином следует изучить уровень гиперхолестеринемии при соответствующей диете, физических упражнениях и прочих мероприятиях, направленных на снижение массы тела у пациентов с ожирением. Кроме того, терапию других заболеваний также следует проводить до начала приема аторвастатина. Прием препарата Аторвастатин следует проводить на фоне стандартной антихолестериновой диеты. Суточную дозу препарата, как правило, принимают за 1 раз независимо от приема пищи. Дозы препарата Аторвастатин и продолжительность терапии определяет врач, учитывая состояние пациента, уровень гиперхолестеринемии и переносимость аторвастатина.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. Спустя 2-4 недели после начала терапии, учитывая динамику заболевания, дозу аторвастатина корректируют. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают 40-80 мг аторвастатина в сутки (прием 80 мг в сутки позволяет снизить уровень холестерина липопротеинов низкой плотности на 18-45%). При гетерозиготной гиперхолестеринемии детям от 10 до 17 лет, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. При необходимости спустя 2-4 недели после начала терапии дозу увеличивают до 20 мг аторвастатина в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек коррекция дозы аторвастатина не требуется. Максимальная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 80 мг аторвастатина. В педиатрической практике не следует применять аторвастатин в дозе более 20 мг в сутки.

Перед началом терапии следует проверить функцию печени и периодически контролировать функцию печени в течение терапии (в случае повышения активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы более чем в 3 раза выше нормы следует отменить прием аторвастатина).

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата Литорва у пациентов возможно развитие рабдомиолиза и нарушений функций печени. Специфического антидота нет. При приеме высоких доз аторвастатина рекомендуется провести промывание желудка и принять энтеросорбентные средства. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа при передозировке аторвастатина неэффективно.

Побочные эффекты:

Наиболее часто (≥1%):

• Со стороны ЦНС: астения, бессонница, головная боль, периферическая нейропатия, парестезия;
• Со стороны костно–мышечной системы: миопатия, миозит, судороги, миалгия;
• Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, рвота, анорексия;
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия;
• Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха;
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, кожный зуд, сыпь;
• Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
• Дети (10–17 лет): гриппоподобные состояния.Частота не установлена;
• Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения;
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию);
• Со стороны костно–мышечной системы: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине;
• Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
• Со стороны ЦНС: гипестезия, амнезия, головокружения, дисгевзия;
• Со стороны органа слуха: шум в ушах;
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезная сыпь, крапивница;
• Другие: боль в грудной клетке, периферические отеки, повышенная утомляемость.

Противопоказания:

Литорва не назначают пациентам с известной повышенной чувствительностью к активному компоненту препарата. Таблетки Литорва не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы (в частности пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы). Литорва не следует назначать пациентам с выраженными заболеваниями печени, а также при персистирующем повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза выше нормальных показателей). В педиатрической практике препарат Литорва применяют только для лечения детей старше 10 лет.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Литорва пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, заболеваниями печени, острыми тяжелыми инфекциями, выраженными электролитными, метаболическими или эндокринными нарушениями, а также пациентам, которые перенесли тяжелые хирургические вмешательства или травмы.

С осторожностью аторвастатин следует назначать пациентам без заболеваний сердечно-сосудистой системы, у которых в течение 6 месяцев до начала терапии аторвастатином был инсульт или транзиторно-ишемическая атака (аторвастатин в таком случае может повышать риск развития геморрагического инсульта, однако прием препарата Литорва уменьшает общее количество инсультов и случаев развития сердечно-сосудистых заболеваний).

Рекомендуется избегать деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в период терапии аторвастатином.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

• Отмечается повышение риска развития миопатии при сочетанном применении аторвастатина с циклоспорином, эритромицином, фиброевой кислотой и её производными, противогрибковыми препаратами группы азолов, а также ниацином.
• Возможно снижение пламенных концентраций аторвастатина на 25-35% при сочетанном применении с колестиполом и антацидами, содержащими гидроксид магния или алюминия, однако клинического значения данный эффект не имеет.
• Препарат Аторвастатин несколько угнетает активность цитохрома Р450 3А4, однако взаимодействие аторвастатина с препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 3А4, включая антипирин, толбутамид, терфенадин, пероральные контрацептивы и триазолам, не имеет клинического значения.
• Возможно повышение плазменных концентраций дигоксина при сочетанном применении с высокими дозами аторвастатина (80 мг аторвастатина в сутки).
• При необходимости сочетанного применения препарата Аторвастатин с дигоксином следует контролировать плазменные концентрации последнего.
• При сочетанном применении препарата Аторвастатин с эритромицином или кларитромицином возможно повышение плазменных концентраций аторвастатина.
• Возможно изменение фармакокинетики пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норетиндрон, при сочетанном применении с аторвастатином.
• Препараты ингибирующие цитохром Р450 3А4 при сочетанном применении повышают плазменные концентрации неизменного аторвастатина.

Кроме того, подобный эффект может наблюдаться при одновременном приеме аторвастатина и употреблении грейпфрутового сока (особенно более 1,2 л грейпфрутового сока в сутки).

Состав и свойства:

Состав:

Аторвастатин.

Форма выпуска:

• табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30.
• табл. п/плен. оболочкой 40 мг, № 30.
• табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30.

Фармакологические свойства:

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ–КоА в мевалонат — предшественник стеролов (в том числе ХС). У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего ХС, ЛПНП и аполипопротеина В (Апо В). Аторвастатин также снижает концентрацию ЛПОНП и ТГ, а также несколько увеличивает содержание ХС ЛПВП. Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеинов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая неподдается стандартной терапии гиполипидемическими средствами. Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.

Индивидуальное дозирование препарата основывается на терапевтическом эффекте. Аторвастатин одинаково снижал риск ишемии и смертости у больных инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии у мужчин и женщин в возрасте как до 65 лет, так и старше.Профилактика кардиоваскулярных осложнений. Аторвастатин значительно уменьшал частоту фатальных сердечно–сосудистых заболеваний и нефатального инфаркта миокарда, общую частоту кардиоваскулярных заболеваний, частоту фатального и нефатального инсульта, уменьшал необходимость в реваскуляризации миокарда.Гетерозиготная родственная гиперхолестеринемия в педиатрии. Безопасность и эффективность применения дозы выше 20 мг для применения у детей не изучались. Влияние продолжительной эффективности терапии аторвастатином в детском возрасте на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлено.

Повторные инсульты. Аторвастатин не влиял на летальность от геморрагических инсультов.Вторичная профилактика сердечно–сосудистых осложнений. При применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки значительно снижалась частота «фатальных коронарных приступов».

Абсорбция. Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1–2 ч. Всасывание и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе препарата. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток по сравнению с р-ром составляет 95 и 99% соответственно. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 12%, а системная доступность ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы — приблизительно 30%. Низкая системная биодоступность обусловленная пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и биотрансформацией во время первичного прохождения через печень. Прием пищи не влияет на снижение уровня ЛПНП не зависит от времени применения. Концентрация аторвастатина в плазме крови после приема препарата вечером ниже, чем после приема утром (приблизительно на 30% для максимальной концентрации и уровеня AUC).

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет более 98%. Коофициент соотношения эритроциты/плазма крови составляет приблизительно 0,25, это указывает на низкий уровень пенетрации препарата в эритроциты.

Метаболизм. Аторвастатин в значительной мере метаболизируется, образовывая при этом орто- и парагидроксилированные производные и разные продукты β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты проявляют ингибирующую активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы, эквивалентно действию аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Исследование in vitro подтверждают важность биотрансформации аторвастатина под влиянием цитохрома P450 3A4.

Выведение. Аторвастатин и его метаболиты главным образом выводятся с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации. Но перпарат не подвергаются значительной желудочно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет приблизительно 14 ч. Ингибирующая активность по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе сохраняется на протяжении 20–30 ч вследствие присутствия активных метаболитов. Менее 2% аторвастатина выводится с мочой.Пациенты пожилого возраста Концентрация аторвастатина в плазме крови у здоровых лиц в возрасте старше 65 лет выше, чем у лиц более молодого возраста (приблизительно на 40% от максимальной концентрации и на 30% от уровня AUC). 

Условия хранения:

При температуре до 30° C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Аторвастатин
• Производитель:

  АстраЗенека