Лира

Торговое название

Лира

О препарате

Лира – это препарат, который изготовлен на основе цитиколина, который является предшественником главных компонентов сложной структуры клеточной мембраны (чаще всего фосфолипидов). Благодаря свойствам своего главного компонента, это лекарство обладает широким спектром действия:

• способствует восстановлению поврежденных мембран клеток,
• ингибирует действие фосфолипаз,
• препятствует избыточному образованию свободных радикалов,
• предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В острый период инсульта Лира уменьшает обширность поражения ткани ЦНС и улучшает холинергические синапсы. При черепно-мозговой травме (ЧМТ) сокращает пребывания пациента в коме после травмы, а также выраженность неврологических симптомов во время реабилитации, чем значительно сокращает ее длительность.

При хронической гипоксии ЦНС Лира показывает значительные результаты во время терапии, направленной на устранение следующих когнитивных расстройств:

• ухудшение памяти,
• безынициативность,
• затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий,
• проблемы с самообслуживанием.

То есть главные преимущества Лиры для пациентов с нарушениями мозговой деятельности заключаются в повышении объема концентрации и сознания, а также в частичном устранении проявлений амнезии (состояние, при котором человек не способен вспомнить недавние и отдаленные события).

Лира также эффективна в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Показания и дозировка

Основными показаниями к применению Лиры являются:

• острая фаза нарушений мозгового кровообращения,
• лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения,
• черепно-мозговые травмы и их последствия,
• неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), обусловленные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

Лира выпускается в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения, а также в виде орального раствора для приема внутрь.

Дозировка

Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.

Стандартная схема применения внутривенного раствора

• первые 14 дней по 500-1000 мг 2 раза в день внутривенно,
• через 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в день внутримышечно.

Максимальная суточная доза для взрослого пациента – 2000 мг.

Во время особо острых состояний максимального лечебного эффекта можно достигнуть при применении раствора Лиры в первые сутки после поражения.

При необходимости лечение продолжают с помощью Лиры в форме раствора для перорального применения. Рекомендованная продолжительность курса лечения, которая приносит максимальные терапевтические результаты составляет 12 недель (3 месяца).

План дозировки и длительности лечения разрабатывается лечащим врачом на основе медицинского осмотра и анализов для каждого пациента индивидуально. Главными показателями при этом являются тяжесть и обширность поражения ЦНС.

Правила применения препарата в виде инъекционного раствора

• при инъекционном способе введения, укол препарата Лира проводится медленно (не менее 3-5 минут в зависимости от назначенной дозы),
• инфузийный способ предусматривает применение капельницы со скоростью вливания раствора 40-60 капель в минуту.

Применение препарата в виде орального раствора

Стандартная доза препарата Лира в каплях составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в день, которые лучше всего разделять на 2-3 приема. Капли используются независимо от приема пищи. Средняя продолжительность лечения с помощью орального раствора Лиры – 45 суток (1,5 месяца).

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы раствора Лира не требуется.

Правила применения препарата в виде орального раствора

Оральный раствор Лира принимается каждый раз по такой схеме:

• нужную дозу раствора набрать в шприц-дозатор,
• смешать с небольшим количеством простой воды,
• принять раствор с помощью шприца-дозатора,
• промыть шприц-дозатор чистой водой после применения.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Побочные эффекты

Лира обычно хорошо воспринимается пациентами, поэтому побочные реакции возникают очень редко. Зафиксированные патологические реакции проявлялись в виде состояний, описанных ниже.

• психические нарушения: галлюцинации.
• со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
• со стороны дыхательной системы: диспноэ.
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
• общие нарушения: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: высыпания, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенная потливость, реакции в месте введения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению Лиры являются:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции Лиры со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Применение препарата в период беременности и лактации

Зафиксированных данных о применении цитиколина, главного вещества препарата Лира, беременными женщинами нет в достаточном количестве.

Данные о попадании химических компонентов раствора Лира в грудное молоко и их влияние на ребенка отсутствуют. По этой причине в период беременности или лактации Лиру назначают только при взвешивании всех фактов об ожидаемой пользе для матери и потенциального риска для плода.

Также нет достаточных данных о применении Лиры на детях до 18 лет. Поэтому препарат назначают детям в случае крайней необходимости, согласовав с педиатром.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Лира усиливает эффект леводопы. Не следует назначать данный препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Состав и свойства

Действующее вещество Препарата Лира – цитиколин натрия.

1 ампула раствора Лира (4 мл) содержит:

 500 мг или 1000 мг цитиколина натрия в пересчете на 100 % вещество.

Вспомогательные вещества:

• кислота хлористоводородная концентрированная или натрия гидроксид,
• вода для инъекций.

1 мл орального раствора Лира содержит:

активное вещество – цитиколина натрия 104,5 мг в пересчете на цитиколин 100 мг;

Вспомогательные вещества:

• метилпарагидроксибензоат (Е 218),
• пропилпарагидроксибензоат (Е 216),
• калия сорбат,
• натрия цитрат,
• кислота лимонная, моногидрат,
• сорбит (Е 420),
• сахарин натрия,
• Понсо 4R (Е 124),
• ароматизатор пищевой «Клубника 653; 665»,
• глицеролформаль,
• глицерин,
• вода очищенная.

Физико-химические свойства препарата Лира: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Форма выпуска

Лира выпускается в 2 основных формах:

• раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл и 250 мг/мл,
• раствора орального, со шприцем-дозатором в упаковке 100 мг/ мл.

Фармакодинамика

Главный активный компонент Лиры – цитиколин способствует биосинтезу структурных фосфолипидов, которые являются основой нейронной мембраны. Эти данные подтверждены исследованиями с применением магнитно-резонансной спектроскопии (Н-МРС, позволяет неинвазивно получить информацию о химическом составе исследуемой ткани с помощью фиксации движения протонов разных веществ в организме). Цитиколин улучшает работу таких мембранных механизмов как:

• ионные насосы, белковые комплексы, встроенные в биологические мембраны и переносящие ионы против их концентрационного градиента.
• рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), препятствует остаточному высвобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Также цитиколин имеет дополнительный ряд свойств, которые существенно влияют на работу нейронных связей:

• сохраняет нейронный запас энергии,
• ингибирует апоптоз (регулируемый процесс программируемой клеточной гибели), что улучшает холинергическую передачу (холинергические синапсы).

Цитиколин играет главную роль при профилактическом нейропротекторном действии во время протекания фокальной ишемии головного мозга (состояние, при котором мозг не получает достаточно крови, а значит, и кислорода и которая ограничена только одной областью мозговой ткани).

Фармакокинетика

Абсорбция. Активное вещество Лиры – цитиколин хорошо абсорбируется при разных видах применения в зависимости от выбранной формы препарата:

• перорально,
• внутримышечно,
• внутривенно.

После приема дозы препарата фиксировалось значительное увеличение уровня холина (Витамин B4, главный строительный материал мозга) в плазме крови. При применении внутрь Лира почти полностью абсорбируется в организме. Клинические тестирования показали, что биодоступность (количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме) при пероральном и парентеральном способах введения не снижается и является одинаковой.

Распад. Химический состав Лиры метаболизируется главным образом в кишечнике и печени с трансформацией в холин и цитидин (один из главных компонентов РНК). Спустя некоторое время активный компонент цитиколин усваивается клетками мозга. Во время этой реакции разные продукты действия Лиры влияют на разные компоненты нервных клеток:

• холины действуют на фосфолипиды (основу миелиновой оболочки нейрона),
• цитидин – на цитидина нуклеоиды и нуклеиновые кислоты.

Цитиколин имеет высокую скорость реакции в тканях мозга и активно занимает место во всех частях клеток:

• мембране,
• цитоплазме
• митохондрии.

Благодаря этому он активирует деятельность фосфолипидов, которые влияют на миелиновую оболочку и улучшают передачу нейронных сигналов.

Выведение. Лира имеет малую степень выведения из организма. Поэтому введенная доза почти полностью остается в организме. Выводиться всего около 3% препарата с мочой и калом. Почти 12% введенной нормы выходит из организма во время дыхания с СО2.

Выведение Лиры через мочевыделительную систему имеет две фазы:

1. первые 36 часов, во время которых скорость выведения быстро снижается,
2. спустя 36 часов, после которых скорость выведения становится еще медленнее.

Такая же последовательность соблюдается при выводе препарата с дыханием:

1. первые 15 часов, во время которых скорость вывода через СО2 быстро уменьшается
2. спустя 15 часов, после которых скорость становится еще медленнее.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Цитиколин
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина