Левоксимед капли

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Кап. глаз., р-р 5 мг/мл фл.-капельн. 5 мл, № 1

Левофлоксацин ..... 5 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие обусловлено преимущественно L-изомером офлоксацина. Левофлоксацин, антибактериальное средство группы фторхинолонов, подавляет активность топоизомераз II типа: ДНКгиразу и топоизомеразу IV бактерий. Действие левофлоксацина в отношении грамотрицательных бактерий направлено преимущественно на ДНКгиразу, а в отношении грамположительных бактерий — на топоизомеразу IV. Механизм развития резистентности. Существуют два основных механизма развития резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus (S. aureus). Причинами развития резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения во внешней мембране (OmpF), уменьшающие возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, способствующие оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о развитии плазмидопосредованной резистентности к хинолонам (определяемой геном qnr) в Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli.

Перекрестная резистентность. Между фторхинолонами возможно возникновение перекрестной резистентности. Единичная мутация не приводит к развитию клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения во внешней мембране и системе оттока веществ могут обладать широкой специфичностью к субстратам и быть направленными против нескольких классов антибактериальных средств, привести к развитию множественной резистентности.

Контрольные точки. Контрольные точки минимальной угнетающей концентрации, отделяющие чувствительные организмы и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, имеют следующие значения: для Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >2 мг/л; Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤2 мг/л, резистентные >2 мг/л; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >1 мг/л. Для остальных патогенных микроорганизмов: чувствительные ≤1 мг/л, резистентные >2 мг/л. Спектр антибактериального действия. Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Нижеприведенная информация может служить лишь приблизительным руководством относительно возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение препарата против по крайней мере некоторых видов инфекции является сомнительным, при необходимости следует обращаться к специалисту. В нижеприведенной таблице представлены виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, в том числе конъюнктивит (спектр антибактериального действия категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST).

*MSSA — штаммы S. aureus, чувствительные к метициллину;

**MRSA — штаммы S. aureus, резистентные к метициллину.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентрации в плазме крови после проведения системной терапии. При местном применении достигнуто С_max по сравнению с определенной в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после закапывания в глаз изменять антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Фармакокинетика. После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке через 4 и 6 ч после местного применения составляли 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Сообщают, что через 4 ч после введения 1 дозы препарата у 5 из 6 исследуемых добровольцев его концентрация составляла ≥2 мкг/мл; у 4 из 6 добровольцев такую же концентрацию регистрировали и через 6 ч после применения 1 дозы препарата. У 15 здоровых добровольцев проводили измерение концентрации препарата в различные моменты времени в течение 15-дневного курса. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после пременения 1 дозы варьировала от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл на 15-е сутки. Наиболее высокую С_max левофлоксацина (2,25 нг/мл) зафиксировали на 4-е сутки после 2 дней применения препарата каждые 2 ч (всего 8 доз в сутки). С_max левофлоксацина выросла от 0,94 нг/мл в 1-е сутки до 2,15 нг/мл на 15-е сутки, что в 1000 раз меньше, чем известные ранее концентрации препарата после применения его в стандартных дозах внутрь. Концентрация левофлоксацина в плазме крови при применении его местно в пораженный глаз пока неизвестна.

ПОКАЗАНИЯ:

Местная терапия при внешних бактериальных глазных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Только для местного применения. По 1–2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 ч до 8 раз в сутки в течение 2 сут, с 3-х по 5-е сутки — 4 раза в сутки. Для предотвращения контаминации кончика пипетки и р-ра кончик пипетки не должен контактировать с веками или другими участками вокруг глаза.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс терапии составляет 5 сут.

При одновременном применении различных лекарственных средств для местного применения в офтальмологической практике интервал между приемами должен составлять ≥15 мин.

Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте младше 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность к левофлоксацину или другим компонентам препарата. Гиперчувствительность к препаратам хинолинового ряда. Возраст младше 1 года. Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Примерно у 10% пациентов можно ожидать возникновения нежелательных реакций, обычно легких, умеренных и временных, чаще всего ограничивающихся участком глаза. Активное вещество консерванта бензалкония хлорид может вызывать контактную экзему и/или раздражение.

Со стороны иммунной системы. Экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе сыпь, анафилаксия.

Со стороны нервной системы. Головная боль.

Со стороны органа зрения. Жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи, матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, глазной зуд, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Ринит, фарингит, отек гортани.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Р-р следует вводить непосредственно в передний отдел глаза. При возникновении реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. При ухудшении состояния здоровья пациента необходимо прекратить применение препарата и прибегнуть к альтернативному методу лечения.

Как и у других противомикробных средств, продолжительное применение препарата может стать причиной появления чрезмерного количества нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов.

При ухудшении состояния здоровья или при отсутствии признаков улучшения в течение определенного периода следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение.

По клиническим показаниям больного следует обследовать с помощью увеличительных приборов, например биомикроскопа со щелевым разрезом для лампы и при необходимости — с покраской флуоресцеином.

Даже однократное применение системных фторхинолонов связывают с развитием серьезных и иногда со смертельным исходом аллергических (анафилактических) реакций.

Некоторые реакции сопровождались развитием сердечно-сосудистой недостаточности, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

Применение у пациентов пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Контактные линзы. Больным с бактериальной внешней инфекцией глаза не следует носить контактные линзы.

Глазные капли содержат консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Из-за возможности временного помутнения зрения после применения препарата перед началом управления транспортным средством или работой с другими механизмами необходимо подождать.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Специальных исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили. Поскольку С_max левофлоксацина в плазме крови после закапывания минимум в 1000 раз меньше С_max при введении стандартных доз внутрь, то взаимодействия, характерные для системного применения, вряд ли будут клинически значимы при применении глазных капель Левоксимед. При одновременном применении различных глазных лекарственных средств местного действия интервал между приемами должен составлять ≥15 мин. Результаты системного применения некоторых хинолонов свидетельствовали о повышении плазменной концентрации теофиллина, интерферировании метаболизма кофеина, усилении влияния перорального антикоагулянта варфарина и его производных, а также ассоциации со временным повышением уровня креатинина в плазме крови у пациентов, одновременно получающих терапию циклоспорином для системного применения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Количество левофлоксацина в одном флаконе капель глазных слишком маленькое, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приема внутрь. При необходимости пациента следует клинически обследовать и провести поддерживающие мероприятия. В случае передозировки препаратом при местном применении необходимо вымыть его излишек из глаза теплой водой.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Регистрационные данные:

№ UA/14769/01/01 от 14.12.2015 до 14.12.2020

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Левофлоксацин
• Производитель:

  Ворлд Медицин Офтальмикс Лтд
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA12

  Левофлоксацин