Летрозол

О препарате:

Препарат адъювантной терапии при раке молочной железы, а также средство лечения ранних этапов рака молочной железы.

Летрозол – конкурентный нестероидный ингибитор ароматазы.

Ароматаза – фермент, который обеспечивает превращение андрогенов (синтезирующихся в надпочечниках) в эстрон и эстрадиол у женщин в периоде постменопаузы.

Учитывая, что в некоторых случаях рост тканей опухоли зависит от присутствия эстрогенов, которые в период постменопаузы образуются преимущественно только при участии ароматазы, применение ингибиторов ароматазы позволяет снизить уровень эстрогенов и создать условия для ответа опухоли на терапию.

Показания и дозировка:

Летрозол применяют у женщин в постменопаузе на ранних стадиях эстрогензависимых видов рака молочной железы (как адъювантную терапию).

Препарат используется для расширенного адъювантного лечения у женщин в постменопаузе при ранних стадиях рака молочной железы (после стандартного курса адъювантной терапии с использованием тамоксифена).

Летрозол применяют в качестве средства первой линии выбора терапии при локализованном или метастазирующем раке молочной железы (гормонположительном) у женщин в периоде постменопаузы, а также в случаях, когда наличие положительных рецепторов к гормонам неизвестно.

Средство может применяться для терапии женщин в периоде постменопаузы (вне зависимости от того, была ли менопауза природной или вызвана искусственно) с распространенными видами рака молочной железы в случае, когда отмечается прогрессирование заболевания после предварительного лечения антиэстрогенами.

Летрозол назначает исключительно лечащий врач. Терапия препаратом Летрозол должна проходить под контролем врача. Дозы и длительность терапии определяются индивидуально и могут варьироваться в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Обычно в схемах адъювантной терапии назначают ежедневный прием летрозола в количестве 2,5 мг в сутки. При этом адъювантная и расширенная адъювантная терапия могут длиться до 5 лет (или до наступления рецидива болезни).

После проведения стандартной терапии тамоксифеном пациенткам следует находиться под контролем врача и продолжать терапию летрозолом в течение 4 лет (или до наступления рецидива заболевания).

Пациенткам с метастазами терапию летрозолом следует проводить до момента, когда признаки прогресса заболевания не станут очевидными.

При использовании препарата Летрозол в предоперационной подготовке врач должен постоянно контролировать состояние пациентки.

Лицам пожилого возраста и при умеренных или слабых нарушениях печени изменение дозы летрозола не является необходимым.

Учитывая риск развития остеопороза на фоне терапии препаратом Летрозол, необходимо проводить контроль состояния костной ткани у пациенток, получающих лечение.

Передозировка:

Клинический опыт передозировки летрозола отсутствует. Исследования на животных свидетельствуют о низком риске острой интоксикации летрозолом.

В клинических исследованиях присутствует опыт однократного приема 30 мг летрозола и длительной терапии летрозолом в дозе 5 мг/сутки, которые не сопровождались развитием тяжелых побочных действий и эффектов, которые являлись бы потенциально летальными.

Специфического антидота летрозола нет. При острой передозировке проводят стандартные клинические мероприятия, рекомендованные при интоксикации лекарственными средствами.

Побочные эффекты:

Летрозол, как препарат адъювантной терапии при раке молочной железы, а также средство лечения ранних этапов рака молочной железы (у лиц, ранее получавших тамоксифен), неплохо переносится пациентами.

Побочные явления на фоне лечения препаратом Летрозол в большинстве случаев были обусловлены дефицитом эстрогенов, который вызывает препарат.

Побочные эффекты представлены на основании данных клинических исследований и постлицензионного контроля.

Нежелательные эффекты со стороны:

• Системы крови: лейкопения

• Мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание

• Нервной системы: тревога, раздражительность, нервозность, депрессивные состояния, боль в голове, нарушения сна и памяти, головокружение, гипестезия и парестезия. Кроме того, возможны нарушения церебрального кровотока

• Органов чувств: снижение остроты зрения, нарушение вкуса, катаракта, раздражение глаз

• Сердца и сосудов: тахикардия, гипертензия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит, стенокардия, артериальный тромбоз, легочная эмболия

• Пищеварительного тракта: лабильность аппетита и массы тела, гиперхолестеринемия, рвота и тошнота, нарушения пищеварения и стула, боль в животе, сухость во рту, стоматит и повышение активности энзимов печени

• Репродуктивной системы: выделения из влагалища, влагалищное кровотечение, сухость влагалища, болезненные ощущения в молочных железах

Аллергические реакции: зуд и сухость кожных покровов, алопеция, крапивница, потливость, сыпь различного характера.

Прочие побочные эффекты: боль в месте опухоли, отеки, кашель, одышка, боль в суставах, мышцах и костях, остеопороз, повышение риска переломов костей, артрит.

Кроме того, на фоне терапии препаратом Летрозол возможно развитие приливов, утомляемости, повышения температуры тела и жажды.

Противопоказания:

• Непереносимость летрозола или веществ, которые используются для создания таблеток.

• Эндокринный статус, который характерен для предменопаузы.

• Тяжелые формы недостаточности печени (класса C по шкале Чайлд-Пью).

Летрозол не применяется в предоперационной терапии в случаях, когда статус рецепторов неизвестен или определяется как негативный.

Таблетки Летрозол не применяют в педиатрии.

Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда терапия летрозолом нужна женщинам с терминальной стадией недостаточности почек (у таких пациентов исследование летрозола не проводилось и назначать препарат можно только после тщательного анализа рисков и пользы).

Рекомендуется исключить управление небезопасными механизмами во время терапии препаратом Летрозол (учитывая его возможное нежелательное влияние на нервную систему).

Летрозол строго запрещён для использования в терапии женщин, вынашивающих ребенка или кормящих ребенка грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Опыта применения препарата Летрозол с другими противоопухолевыми лекарственными веществами нет.

In vitro циметидин и варфарин не оказывали влияния на эффективность и плазменные концентрации летрозола (несмотря на значительное влияние циметидина и варфарина на P450).

Значительные взаимодействия летрозола с бензодиазепинами, противовоспалительными препаратами, фуросемидом, барбитуратами и омепразолом не отмечались.

In vitro летрозол приводит к угнетению активности CYP2 A6 и CYP2 C19, однако клинически значимого взаимодействия с диазепамом (субстратом CYP2 C19) не отмечалось. Несмотря на то, что вероятность взаимодействий летрозола с изоферментом CYP2 C19 незначительна, необходимо соблюдать осторожность при сочетанном назначении препарата Летрозол с веществами, метаболизм которых осуществляется при участии CYP2 C19.

Состав и свойства:

1 таблетка в оболочке Летрозол содержит:

• Летрозола – 2,5 мг.

• Другие компоненты, включая кроскармеллозу натрия, моногидрат лактозы, повидон, коллоидный диоксид кремния (безводный), стеарат магния, краситель, оксид железа желтый, тальк и полиэтиленгликоль.

Форма выпуска:

Таблетки в оболочке Летрозол, расфасованные в блистерные пластинки.

В пачке 30 таблеток (3 блистера по 10 таблеток).

Условия хранения:

Летрозол следует хранить в местах, которые находятся вне доступа детей.

Срок хранения таблеток – 2 года.

Специфические температурные условия хранения не требуются.

Препарат Летрозол необходимо оберегать от прямых солнечных лучей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Фарм. группа:

  Ингибиторы синтеза гормонов